Gama-hidroksimaslačna kiselina je prirodna kiselina koja sadrži dvije skupine, karboksilnu i hidroksilnu. Organska tvar igra važnu ulogu u ljudskom CNS-u. Utječe na mehanizme prijenosa živčanog impulsa - sputava ih. Hidroksi kiselina se koristi u medicini, ali je u mnogim zemljama zabranjena zakonom.
opis gama-hidroksimaslačne kiseline
GHB je prirodna tvar proizvedena u ljudskim stanicama, strukturno je povezana s ketonskim tijelom. Nalazi se u ljudskom CNS-u. Kiselina se proizvodi u polutekućem sadržaju živčane stanice, a tijekom živčanog impulsa oslobađa se u srednji dio sinapse. Tvar se također nalazi u crnom vinu, govedini, citrusima.
Formula gama-hidroksimaslačne kiseline je C₄H₈O₃. Tvar je, zapravo, spoj natrijevih (126 g/mol) i kalijevih (142,19 g/mol) soli. Što se tiče fizičkih i kemijskih svojstava, to je tekućina bez boje i mirisa.
Gama-hidroksimaslačna kiselina ima nekoliko drugih naziva:hidroksibtonska kiselina, γ-hidroksimaslačna kiselina, γ-hidroksibutirat. Supstanca se u medicini koristi kao anestetik i sedativ.
Povijest kemijske sinteze GHB
Sintetiziranu strukturnu formulu gama-hidroksimaslačne kiseline prvi je izveo Aleksandar Zajcev 1874. Ali na ljude, tvar je primijenio gotovo stoljeće kasnije, 1960-ih, Henri Lobori. Njegovo glavno vlasništvo otkrio je K. Krnevich. Proučavao je energetske potencijale koji nastaju u moždanoj kori zbog iritacije kože.
Tijekom eksperimenta, znanstvenik je donio dvije pipete neuronu koje reproduciraju električne potencijale. U jedan je uveo tijelo neurona i registrirao ekscitaciju, a drugi je napunio slabo koncentriranom otopinom GHB. Kada se hidroksi kiselina približila neuronu, počela je potiskivati impulse u osjetljivim stanicama.
Kasnije su japanski istraživači potvrdili ove rezultate. Postalo je jasno da gama-hidroksimaslačna kiselina inhibira živčanu aktivnost u moždanoj kori. Tijekom promatranja pokazalo se da se tvar proizvodi i izlučuje u područjima mozga koja su odgovorna za obuzdavanje živčanog impulsa.
Prvi lijek koji inhibira aktivnost živčanih impulsa razvijen je u Japanu. Bio je to koncentrat gama-hidroksimaslačne kiseline i zvao se "Gammalon". Kasnije se pojavio ruski generički "Aminalon". Lijek se uglavnom koristio u gerijatrijskoj praksi i u liječenju djece s mentalnom retardacijom.
Kasnije GHB amino skupinazamijenjen hidroksilom. Natrijeva sol dobivene tvari (natrijev oksibutirat) koristi se kao neinhalacijski anestetik.
Farmakologija
GHB je prirodna tvar sintetizirana u gama-aminomaslačnoj kiselini i njezin je strukturni analog. Poboljšava metaboličke procese mozga i endogeni je neurotransmiter. Potiče promet serotonina u tkivima i povećava kretanje triptopina do mozga.
Preparati gama-hidroksimaslačne kiseline u terapijskim dozama aktiviraju receptore odgovorne za sedativno djelovanje. Niske koncentracije GHB-a koje se nalaze u lijekovima povećavaju oslobađanje domafina. Pri visokim koncentracijama, brzina otpuštanja prekursora norepinefrina je smanjena.
Povećava otpornost mozga na nedostatak kisika i toksične učinke. Potiče povećanje proizvodnje glukoze i kisika. Aktivira mentalnu aktivnost, poboljšava kognitivne funkcije.
Poboljšava procese sinteze, obnavljanja neurona, akumulacije energije. Utječe na metaboličke procese dopamina i serotonina. Normalizira električnu i biokemijsku aktivnost neurona.
Ima učinak protiv anksioznosti, ali ne uzrokuje opuštanje skeletnih mišića. Sprječava nastanak neuroza, stresom izazvanih psihovegetativnih reakcija. Sedativno djelovanje kombinira se s aktivacijskim i antiastenskim. Poboljšava prilagodljiva svojstva tijela.
Tijelo sam proizvodi GHBniske koncentracije. Kada se konzumira u medicinske svrhe, njegov sadržaj postaje veći nego inače. Zbog enzimske kinetike tijelo metabolizira kiselinu u pripravcima i prestaje je proizvoditi.
GHB pripreme
GHB - aktivni sastojak raznih lijekova. Djeluje na neurone mozga. Svaki lijek ima svoju farmakologiju i indikacije.
- Natrijev oksibtirat je anestetik, derivat gama-hidroksimaslačne kiseline. Trajanje anestezije je oko dva sata. Lijek se može koristiti kao tableta za spavanje, ali samo prema uputama liječnika. Smatra se niskom toksičnošću.
- "Aminalon" je nootropni agens dizajniran za poboljšanje kognitivnih funkcija.
- "Neurobutal" je nootropni, umirujući, adaptogeni lijek. Indikacije za uporabu su neurotični poremećaji uzrokovani izloženošću toksinima, traumama, psihogenim čimbenicima.
- Picogam je vazodilatator koji poboljšava cirkulaciju krvi u mozgu.
- "Pikamilon" je nootropno, antioksidativno, antiagregacijsko, sredstvo za smirenje. Koristi se za poboljšanje mikrocirkulacije krvi u mozgu.
Indikacije i upute za uporabu gama-hidroksimaslačne kiseline
GHB inhibira aktivnost središnjeg živčanog sustava. Koristi se za smanjenje simptoma različitih neuroloških poremećaja (razdražljivost, uzbuđenje). Gama hidroksimaslačna kiselina jeaktivni sastojak u raznim lijekovima na recept koji se koriste za liječenje sljedećih stanja:
- katalepsija;
- narkolepsija;
- nesanica;
- depresija;
- alkoholizam.
U terapijskim dozama, GHB i pripravci na bazi njega koriste se kao opojno sredstvo. U visokim koncentracijama, tvar ima stimulirajući učinak.
Nuspojave
Kada se zloupotrijebi GHB (predoziranje, upotreba s drugim lijekovima, alkohol), pojavljuju se neželjene, pa čak i po život opasne nuspojave:
- Uz lagano povećanje doze - bolno povišeno raspoloženje, psihomotorna agitacija, povećana osjetljivost, pretjerana simpatija (empatija).
- Pri korištenju velikih doza GHB-a razvijaju se simptomi intoksikacije: mučnina, vrtoglavica, zamagljen vid (svjetli bljeskovi, veo pred očima). Također se opaža pospanost, sporo disanje, zaborav, nesvjestica, smrt. Trajanje kliničke slike ovisi o doziranju.
- Kada se pije alkohol i GHB u isto vrijeme, hidroksi kiselina usporava brzinu izlučivanja etanola. Kombinacija ove dvije tvari uzrokuje povraćanje u isto vrijeme kao i pospanost i može dovesti do zastoja disanja.
Zabrana slobodne prodaje tvari samo je povećala slučajeve predoziranja GHB-om. Svatko sa skromnim znanjem iz kemije može sam pripremiti kiselinu kod kuće. Zbog jednostavnosti izradeproizvod se proizvodi u tajnim laboratorijima. Ljudi ga kupuju i sami određuju dozu, što dovodi do nuspojava, pa čak i smrtnosti.
Nemedicinska upotreba GHB
Svojstva GHB-a čine ga depresivnim. Tvar utječe na funkcioniranje središnjeg živčanog sustava, dovodi do promjene stanja svijesti.
GHB se široko koristi u klubovima, otvorenim, masovnim diskotekama, zabavama. Gama-hidroksimaslačna kiselina ima vrlo dobru topljivost, zbog čega se miješa u alkoholne i bezalkoholne koktele. Supstanca potiče društvenost, pomaže brzom opuštanju, izaziva snažan osjećaj sreće, emocionalnog uzdizanja, osjećaja dobrobiti i nemara.
GHB se koristi kao "droga za silovanje". Kiselina je bez mirisa i okusa, lako ju je umiješati, a žrtva neće osjetiti ništa sumnjivo. Tijekom istrage koristi se testiranje kose kako bi se potvrdila upotreba GHB. Tvar se nalazi u kosi unutar mjesec dana nakon nanošenja.
Kako se otkriva korištenje GHB-a?
GHB se proizvodi u vrlo malim količinama u tijelu. Čak i blagi višak koncentracije utječe na funkcionalnost neurona. Stoga liječnik mora izračunati dozu.
Ljudi koji uzimaju supstancu kao drogu, kada su uhićeni, tvrde da su liječeni. Po tome koliko gama-hidroksimaslačne kiseline ostaje u krvi, utvrđuje se je li korištenalijek terapijski ili u svrhu intoksikacije. Koncentracija GHB u plazmi kod osoba koje uzimaju lijek kao terapiju je 50-250 ml/l. Prekoračenje ovih koncentracija ukazuje na upotrebu kiseline za opijanje.
Pravni status
U gotovo svim zemljama, GHB je uključen na popis opojnih droga. Samo različite zemlje imaju različite kazne za proizvodnju i trgovinu tvari.
U Hong Kongu, na primjer, lijekovi na bazi gama-hidroksimaslačne kiseline dostupni su na recept. Prilikom prodaje bez recepta, ljekarnik se kažnjava velikom novčanom kaznom. A ilegalna proizvodnja i distribucija kažnjivi su doživotnom robijom.
U Rusiji je GHB također uključen u popis zabranjenih droga.
