Ako vjerujete recenzijama i uputama, "Metformin" je učinkovito i pouzdano sredstvo za ispravljanje dijabetesa. Tablete su dizajnirane da snize koncentraciju šećera u krvožilnom sustavu. Spadaju u kategoriju bigvanida, dostupni su u obliku za oralnu konzumaciju. "Metformin" je pronašao svoju primjenu u liječenju druge vrste dijabetesne bolesti. Najizraženiji učinak pokazuje se na pozadini pretilosti, prekomjerne težine uz odgovarajuću bubrežnu funkciju.
Opće informacije
Metformin se najbolje pokazao kod dijabetesa tipa 2, ali neki znanstvenici sugeriraju da bi lijek mogao biti učinkovit kod dijabetesne bolesti tijekom rađanja zbog hormonske neravnoteže, kao i kod policističnih jajnika, praćenih specifičnim sindromom. Trenutno se još uvijek provode ispitivanja kako bi se dokazala učinkovitost ili utvrdila neučinkovitost tableta u tim uvjetima. Prethodno su organizirani pokusi kako bi se utvrdila mogućnost primjene metformina za liječenjestanja u kojima pacijent pati od povećane inzulinske rezistencije.
Kao što se može vidjeti iz recenzija i uputa za uporabu, metformin rijetko izaziva neželjenu reakciju tijela ako se lijek pravilno uzima. Budući da je iskustvo korištenja, klinička praksa primjene prilično opsežna, ovim se odgovorima može vjerovati - uzorak je dovoljno velik da bude točan. Pacijenti koji su uzimali tablete su primijetili da je ponekad tijekom liječenja došlo do poremećaja u radu želuca, crijevnog trakta. Istodobno, postoji mogućnost hipoglikemije, ali se taj rizik procjenjuje kao minimalan.
Metformin može uzrokovati laktacidozu, stanje u kojem se mliječna kiselina nakuplja u krvotoku. Veći rizik od njegove pojave na pozadini predoziranja, kao i korištenje lijeka u prisutnosti kontraindikacija.
Dokazana učinkovitost
Danas je među najboljim hipoglikemijskim lijekovima metformin, koji učinkovito smanjuje koncentraciju štetnog kolesterola, triglicerida i lipoproteina niske gustoće u krvožilnom sustavu. Lijek ne uzrokuje debljanje. Medicinska statistika je otkrila: s obzirom na korištenje dotičnih tableta, rizik od smrti zbog komplikacija uzrokovanih dijabetesom značajno je smanjen.
Učinkovitost "Metformina" kod dijabetes melitusa dovela je do uključivanja lijeka među najvažnije lijekove. Lijek je uključen na tematski popis SZO-a, koji uključuje još jedan lijek za dijabetes -glibenklamid.
Vježba primjene: kako je sve počelo
Preporučeno da možete koristiti "Metformin" u dijabetesu, 1922. Autor prvog službenog opisa tvari bili su znanstvenici Bell, Werner, koji su primili lijek kao rezultat reakcije N-dimetilgvanidina. Nakon još sedam godina dokazana je sposobnost spoja da snizi sadržaj šećera u krvi zamorčića. Novi proizvod bio je najučinkovitiji bigvanid poznati u to vrijeme. Istina, ove su informacije izgubile svoju važnost u pozadini potražnje za inzulinom.
Godine 1950. znanstvenici su otkrili: "Metformin" ne snižava krvni tlak, što ga razlikuje od pozadine mnogih hipoglikemijskih lijekova. Testovi na životinjama nisu dokazali nikakav učinak na brzinu kontrakcije srčanog mišića. Istodobno, Metformin je prvi put korišten u terapijskom tečaju protiv gripe i potvrdio svoju učinkovitost kao metoda snižavanja koncentracije u krvožilnom sustavu na fiziološki minimum. Osim toga, praksa je pokazala odsutnost toksičnog učinka. Istovremeno, sugerirano je da metformin ima niz važnih svojstava: sposobnost borbe protiv uzročnika malarije, ublažavanje žgaravice, uništavanje virusa, kao i bakteriostatsko, analgetsko djelovanje.
Godine 1954. većina pretpostavki nije potvrđena tijekom testova znanstvenika Supnevskog, iako je još uvijek postignuta određena aktivnost protiv virusa.
Razvoj ideje: medicina ne miruje
Kako mogu uzimati metformin, kako to postićiiz nje izražen učinak, proučavao je francuski liječnik Stern. U početku je njegovo istraživanje bilo posvećeno galeginu dobivenom preradom ljekarničke kozje rute, čija struktura ima zajedničke značajke s metmorfinom, glavnom tvari suvremenog lijeka Metformin. Još prije pojave prvih sintalina zabilježio je učinkovitost metformina protiv dijabetesa.
Stern, koji se kasnije preselio u istraživačke laboratorije u Parizu, potvrdio je da metformin pokazuje dobre rezultate kod dijabetesa tipa 2. Osim ove tvari, proučavao je i druge bigvanide. Stern je postao prvi liječnik koji je službeno pokušao upotrijebiti metformin u kliničkoj praksi u borbi protiv dijabetesa. Vlasnik je autorskih prava za naziv "Glucophage". Rezultati promatranja službeno su objavljeni 1957. Godinu dana kasnije, lijek je postao dostupan u nacionalnom formularu Velike Britanije, pojavio se u engleskim ljekarnama.
Napredak ljekarničkog asortimana
Sedamdesetih godina prošlog stoljeća gotovo svi bigvanidi su povučeni iz ljekarni, a tada je započela era lijeka Metformin. Kanadski liječnici odobrili su ga 1972., 1994. za drugu vrstu dijabetesa, lijek je prihvaćen kao terapeutsko sredstvo u Americi. Po prvi put u Sjedinjenim Državama, lijek je prodan pod imenom "Glucophage", početak prodaje dogodio se u ožujku 1995. Trenutno su brojni generici na bazi matformina predstavljeni u različitim zemljama. Medicinska statistika sugerira da su lijekovi na bazi metformina danas najčešće propisivani lijek za dijabetičare na cijelom planetu.
Sinteza ifarmaceutski proizvodi
Prvi put je proizvodnja tvari službeno opisana 1922. godine: rezultat je interakcije dimetilamin hidroklorida i dicijandiamida. Reakcija zahtijeva povećanje temperature. Patent izdan 1975. godine, kao i enciklopedija posvećena farmaceutskim proizvodima, sadrže sljedeće preporuke: ekvimolarni volumeni komponenti moraju se otopiti u toluenu, ohladiti, postići visoku razinu koncentracije, zatim razrijediti klorovodikom. Dobiveni sastav proključa sam od sebe, a zatim se ohladi. Talog koji nastaje tijekom reakcije je metformin. Učinkovitost reakcije je 96%.
Relativno nedavno, izumljena je učinkovitija i sigurnija metoda za proizvodnju spoja. Za rad vam je potrebno nekoliko miligrama komponenti, nekoliko kapi tekućine. Reakcija traje pet minuta, teče pod utjecajem mikrovalnog zračenja.
Dynamics
Da biste razumjeli glavni mehanizam djelovanja "Metformina", trebali biste pažljivo proučiti upute priložene uz sastav: proizvođači detaljno opisuju kako tvar djeluje. Istraživanja su pokazala da je izraženo smanjenje koncentracije glukoze u cirkulacijskom sustavu posljedica inhibicije reakcije stvaranja glukoze koja se inače događa u stanicama jetre. U pozadini druge vrste dijabetesa, stopa reakcije proizvodnje glukoze u tijelu pacijenta je u prosjeku tri puta veća od normalne, a uzimanje lijeka može smanjiti parametar za oko trećinu.
Prema uputama za "Metformin" ("Kanon", "Teva" i druge opcije oslobađanja) kada uđeljudsko tijelo aktivira jetreni enzim AMPK, koji je neophodan u procesu inzulinske signalizacije. Time se kontrolira energetska ravnoteža, metaboličke reakcije koje uključuju lipide, šećere. Aktivacija jetrenog enzima omogućuje postizanje izraženog učinka inhibicije glukoneogeneze.
Informacije: novo i testirano
Nedavne studije su objavljene o mehanizmu djelovanja metformina. Znanstvenici su otkrili da AMPK aktivacija dovodi do ekspresije proteina, potiskujući ekspresiju tvari potrebnih za proizvodnju glukoze u stanicama jetre: glukoza-6-fosfataza, fosfoenolpirogrožđana kiselina.
Zbog mehanizma djelovanja, metformin je postao važan sudionik u reakcijama koje uključuju AICA ribonukleotid, igrajući ulogu AMPK antagonista. Dok znanstvenici ne znaju točno zašto bigvanidi mogu aktivirati enzim koji proizvodi jetra, ali studije pokazuju da se koncentracija citosolnog AMP-a povećava.
Testiranja su dokazala da tvar na kojoj se temelji popularni lijek za dijabetes ima umjeren inhibitorni učinak na prvi respiratorni kompleks. Pretpostavlja se da je ova kvaliteta jedna od osnovnih koja osigurava učinkovitost alata.
Značajke učinkovitosti
Mehanizam djelovanja "Metformina" povezan je s povećanjem osjetljivosti organskih tkiva na hormon inzulin. Pod utjecajem lijeka povećava se aktivnost perifernog unosa šećera zbog fosforilacije jednog od transportera glukoze. Oksidativne reakcije koje uključuju masne kiseline postaju aktivnije,sposobnost gastrointestinalne sluznice da apsorbira glukozu. Aktivnost periferne iskorištenosti vjerojatno je posljedica bolje sposobnosti hormona da se vežu na inzulinske receptore.
Utvrđeno je da jetreni enzim AMPK postaje aktivniji u mišićnoj potpori kostura, što je također posljedica mehanizma djelovanja metformina. Ovaj enzim utječe na transportere glukoze, pokrećući njihovu inkorporaciju u plazma membranu, što omogućuje da se reakcije uzimanja šećera odvijaju bez sudjelovanja inzulina. Pretpostavlja se da metabolizam "Metformina" ne ovisi o AMPK. Istraživanje provedeno 2008. godine jasno je pokazalo da se u srčanom mišiću učinkovitost spoja opaža bez obzira na razinu jetrenih enzima.
Njanse djelovanja
Prema uputama, "Metformin" snižava sadržaj triglicerida, lipoproteina niske gustoće, u krvožilnom sustavu, dok ostale vrste tih tvari ostaju stabilne. Lijek pomaže stabilizirati težinu i smanjiti je. Ako u krvožilnom sustavu nema inzulina, on nema učinkovitost. Sredstvo ne izaziva hipoglikemijski odgovor, povećava fibrinolitičke kvalitete krvi, jer inhibira plazminogen.
Upotrebom metformina prema uputama možete smanjiti koncentraciju šećera za jednu petinu, a glikoziliranog hemoglobina za oko jedan i pol posto. Primjena samo razmatranog sredstva bez kombinacije s drugim tvarima za snižavanje glukoze u krvožilnom sustavu smanjuje rizik od srčanog udara. Sličan učinak pronađen je u usporedbi splacebo kontrolna skupina i bolesnici na dijeti koji uzimaju inzulin. Lijek je omogućio značajno smanjenje rizika od smrti u pozadini druge vrste dijabetesne bolesti. Rezultati studija koje potvrđuju ovu činjenicu objavljeni su 2005. godine. Statistika je sažeta na 29 radova.
Kinetika
Kada se uzima na prazan želudac 500 mg "Metformin" bioraspoloživost lijeka - 50-60%. Korištenje lijekova s hranom smanjuje stopu za 10%. Najveća koncentracija u krvožilnom sustavu opaža se unutar 1-3 sata od trenutka uzimanja pilule, kada se konzumira s hranom - pola sata dulje. Prilikom odabira produljenog oblika, najveća koncentracija se fiksira u intervalu od 4-8 sati nakon primjene lijeka. Lijek se praktički ne može vezati na proteine plazme. Približan volumen distribucije procjenjuje se na 654 litre. Stabilna razina koncentracije u tijelu pacijenta uočava se tijekom 2-3 dana redovite uporabe.
Kada se uzima "Metformin" (500 mg, 850 mg i druge opcije doziranja), metaboličke reakcije se ne pokreću. Tvar se eliminira u urinu u svom izvornom obliku kroz tubule bubrega. U krvnom serumu dan nakon jednokratne uporabe nije otkriven. Prosječno poluživot je 6,2 sata. U osnovi, spoj se distribuira u eritrocitima, iz njih se izlučuje sporije; sugeriraju da se metformin može nakupljati u tim krvnim stanicama. S jednom dozom poluvrijeme eliminacije iz eritrocita može doseći 31,5 sati. Analize su provedene u bolesnika koji nisudijabetičari.
Razina apsorpcije analoga metformina procjenjuje se na prosječno 50% s odstupanjem od oko 2% gore i dolje. Spoj se prilično brzo apsorbira kada prolazi kroz gastrointestinalni trakt. U krvnom serumu koncentracija od 24-48 sati održava se na oko 1 μg/ml.
Dijabetes: kako će pomoći?
Sam lijek i analozi metformina namijenjeni su liječenju dijabetesa tipa 2. Lijek se više preporučuje osobama s prekomjernom tjelesnom težinom. Desetljeća istraživanja pokazala su da tvar učinkovito smanjuje rizik od komplikacija dijabetesa i učestalost smrti za trećinu u usporedbi s kontrolnom skupinom koja je koristila lijekove sulfonilureje, inzulin. U odnosu na osobe koje su se pridržavale dijete, ali su izbjegavale terapiju lijekovima, one koje su uzimale metformin imale su 40% manje šanse za razvoj komplikacija. Nakon studije, sudionike u ispitivanjima pratili su još 5-10 godina. Tijekom tog razdoblja trend se nastavio.
Prema recenzijama, upotreba "Metformina" nije ozbiljna poteškoća: dovoljno je uzimati tablete redovito, ne propuštajući pravo vrijeme, promatrajući upotrebu lijeka na prazan želudac. Takav tečaj se smatra intenzivnim, smanjuje rizik od krajnjih točaka povezanih s dijabetesom. Smanjuje rizik od hipoglikemijskog napada. Razlika u učestalosti hipoglikemijskih napadaja posebno je izražena u usporedbi sa skupinom bolesnika koji su koristili lijekove sulfonilureje. Hipoglikemija može pratiti terapijski tijek u pozadinipretjerana tjelesna aktivnost, kalorijsko gladovanje, korištenje drugih sredstava za smanjenje šećera u krvi.
Možete koristiti, slijedeći upute za uporabu, "Metformin" za mršavljenje. Lijek se propisuje za pretilost u kombinaciji s drugim lijekovima, programom prehrane i tjelesnom aktivnošću. Nemoguće je koristiti sastav za mršavljenje samostalno, bez nadzora liječnika - to može uzrokovati ozbiljne komplikacije.
Eksperimentiranje i učinkovitost
U posljednje vrijeme znanstvenici rade na teoriji upotrebe "Metformina" u sindromu policističnih jajnika. Vjerojatno se lijek može koristiti za patologije masne jetre, ako nisu povezane s upotrebom sita. Vježbanje prijema "Metformina" tijekom puberteta prije vremena. Takve indikacije trenutno su klasificirane kao eksperimentalne.
Glavne prednosti predmetne kompozicije pod ovim uvjetima još nisu službeno dokazane. Provedeno je nekoliko nasumičnih studija tijekom kojih je otkriveno poboljšanje zdravlja pacijenata tijekom uzimanja metformina. Za sada, ove informacije nisu dovoljno opsežne da bi se eksperiment smatrao dokazanim.
Sastav i oblik
"Metformin" se proizvodi na istoimenoj djelatnoj tvari. Osim toga, svaka tableta sadrži pomoćne komponente. Proizvođač daje potpuni popis tvari koje se koriste u opisu određenog proizvoda. U pravilu se koriste talk, povidon, škrob, magnezijev sterat, makrogol, titanov dioksid.
Metformin je dostupan u obrascutablete. Kopije su pakirane po deset u blister, jedan karton sadrži tri blistera. Izvana je naznačena količina proizvoda, koncentracija glavne tvari u jednoj tableti.
Pravila primjene
Kada koristiti lijek, koliko i koliko "Metformina" trebate koristiti, liječnik će vam svakako reći na terminu, izdajući recept za lijek. Doziranje se uvijek odabire pojedinačno, usredotočujući se na pokazatelje šećera u krvožilnom sustavu. U pravilu počinju s 0,5-1 g lijeka, odnosno jednom ili dvije tablete. Nakon jednog i pol do dva tjedna, količina se može povećati ako pokazatelji kvalitete krvi to zahtijevaju.
Za većinu pacijenata, metformin u dozi održavanja je 1,5-2 g dnevno, odnosno ne više od četiri tablete. Dopušteno je najviše 6 tableta dnevno, odnosno 3 g sastava. U starijoj dobi metformin se uzima u količini ne većoj od 1 g na 24 sata.
Pilule se konzumiraju bez žvakanja, bez narušavanja integriteta ljuske. U pravilu, oslobađanje je namijenjeno uzimanju na prazan želudac, ali karakteristike ljuske određenih tableta mogu zahtijevati korištenje uz ili odmah nakon obroka. Ako je potrebno, proizvođač navodi relevantne podatke u priloženim uputama. "Metformin" treba isprati tekućinom u razumnim količinama. Kako bi se smanjio rizik od negativnog gastrointestinalnog odgovora, razumno je dnevnu dozu podijeliti u nekoliko doza (do tri).
Budući da agens može uzrokovati laktacidozu, s teškim kvarovimametaboličke reakcije u tijelu, smanjite dozu.
Apsolutno nije dopušteno
"Metformin" je zabranjeno uzimati u pozadini prekome, kome zbog dijabetesa, uzrokovane njegovom ketoacidozom. Lijek se ne koristi za teške bubrežne poremećaje i akutne bolesti, čiji tijek s visokim stupnjem vjerojatnosti može uzrokovati kršenje bubrežne funkcionalnosti. "Metformin" nije propisan za dehidraciju, groznicu i hipoksiju, tešku infekciju. Zabranjeno je uzimati lijek ako su kronične, akutne bolesti praćene povećanim rizikom od hipoksije tkiva.
"Metformin" se ne može koristiti prije složenih dugotrajnih operacija, u pozadini ozbiljne ozljede. Lijek se ne koristi u slučaju zatajenja bubrežne funkcije, u pozadini akutnog trovanja alkoholom ili produljene ovisnosti o alkoholnim pićima. Ako su indicirane pretrage s unošenjem kontrastnog sredstva koje sadrži jod u tijelo, dva dana prije događaja, metformin se otkazuje, a nastavlja se uzimati dva dana nakon zahvata.
"Metformin" je zabranjen u pozadini laktacidoze, uključujući i prethodnu. Lijek se ne propisuje trudnicama i dojiljama, osobama koje su pokazale preosjetljivost na lijek. Zabranjeno je kombinirati metformin i dijetu sa smanjenim unosom kalorija (do 1000 kalorija dnevno).
Metformin ne smiju koristiti bolesnici u dobnoj skupini od 60 godina i stariji, ako je potrebno redovito podnositi teške fizičke napore, budući da je takav tečaj praćen povećanim rizikom od laktacidoze.
Njansesigurna upotreba
Terapeutski tečaj s "Metforminom" zahtijeva praćenje bubrežne funkcije. Dva puta godišnje u općem slučaju, a uz simptome mijalgije, odmah se pokazuje pojašnjenje koncentracije laktata u serumu. Klirens kreatinina treba kontrolirati dva puta godišnje. To je posebno važno za starije osobe. Ako je koncentracija kreatinina u muškog bolesnika veća od 135 µmol / l, u ženskog pacijenta - 110 µmol / l, metformin se poništava.
Dopušteno je kombinirati dotično sredstvo i proizvode za preradu sulfoniluree, ali samo ako je moguće redovito pratiti sadržaj šećera u krvožilnom sustavu.
Prilikom otkrivanja infekcije bronha, pluća, zarazne patologije lokalizirane u reproduktivnom sustavu, morate se obratiti liječniku. Terapijski tečaj se kategorički ne kombinira s alkoholom i lijekovima koji sadrže etanol.
Samostalna primjena dotičnog sredstva, kao jedinog lijeka za liječenje, nije povezana s pogoršanjem sposobnosti koncentracije, stoga ne utječe na sposobnost rada sa strojevima, aparatima i transportom. Ako se "Metformin" kombinira s drugim lijekovima za snižavanje koncentracije glukoze u krvožilnom sustavu, postoji opasnost od hipoglikemije, što je povezano s pogoršanjem sposobnosti koncentracije, kontrole rada opasnih predmeta.
Kada je imenovan?
"Metformin" je indiciran za drugu vrstu dijabetesa, ako pacijent nije sklon ketoacidozi. Lijek se koristi ako dijeta ne pokazuje željeni rezultat. Lijek možete kombinirati s inzulinom kod druge vrste dijabetesa. Posebno je učinkovit kod prekomjerne težine i sekundarne hormonske rezistencije.
Uzajamni utjecaj
Trebali biste izbjegavati propisivanje metformina i danazola bolesniku u isto vrijeme, jer je takva kombinacija povezana s povećanim rizikom od hipoglikemije. Ako je potrebno koristiti "Danazol", a također i ubrzo nakon prestanka primjene, "Metformin" se koristi u smanjenoj dozi. Podešavanje volumena vrši iskusni liječnik.
Posebna njega zahtijeva istovremenu primjenu dotičnog sastava i visokih doza "Chlorpromazine" (od 100 mg dnevno i više). Ova kombinacija dovodi do smanjenja oslobađanja inzulina, što rezultira povećanim rizikom od glikemije. Primjena antipsihotika, kao i razdoblje nedugo nakon završetka takvog programa, obvezuju prilagođavanje volumena metformina, s naglaskom na šećere u krvožilnom sustavu pacijenta.
Obrati pažnju
Kombinacija metformina i MAOI, ACE inhibitora, inzulina, beta-blokatora, klofibrata, nehormonskih protuupalnih lijekova, akarboze, oksitetraciklina, ciklofosfamida i pripravaka sulfonilureje povezana je s pojačanim hipoglikemijskim učinkom lijeka u pitanju.
Istodobno uzimanje hormonskih protuupalnih, hormonskih kontraceptiva, simpatomimetika, proizvoda nikotinske kiseline, diuretika u tijelo pacijenta može uzrokovati slabljenje učinkovitosti metformina. Moguć je sličan rezultatkada se koriste proizvodi prerade fenotiazina, hormonski spojevi slični onima koje proizvodi štitnjača, glukagon, epinefrin.
Poseban naglasak
Testovi su pokazali: "Metformin" može smanjiti učinak derivata kumarina.
Upijanje alkohola u pozadini terapijskog tečaja povećava rizik od laktacidoze. Vjerojatnost razvoja takvog stanja posebno je velika u pozadini akutnog trovanja alkoholom, u fazi gladovanja i, ako je potrebno, pridržavajte se prehrane s minimalnim sadržajem kalorija.
Previše
Pretjerana uporaba "Metformina" povezana je s rizikom od laktacidoze, koja može uzrokovati smrt pacijenta. Poznato je da je smrt moguća zbog kumulativnog učinka zbog bubrežne disfunkcije. Na trovanje se može posumnjati kršenje stolice, smanjenje temperature i bol u trbuhu. Mišići bolesnika reagiraju bolom, povraća i osjeća mučninu, disanje postaje brže, vrti se u glavi. Mogući gubitak svijesti, koma.
Uz simptome laktacidoze potrebno je odmah otkazati metformin i hospitalizirati žrtvu. Početna analiza ima za cilj razjasniti sadržaj laktata i potvrditi dijagnozu, nakon čega se propisuje dijaliza krvi i liječenje na temelju nijansi simptoma određenog slučaja.
