Pravilnim funkcioniranjem sustava koagulacije i antikoagulacije krvi normalizira se unutarnja ravnoteža tijela. Protok krvi kroz žile nema prepreka i ograničenja, a stvaranje tromba je na ispravnoj razini. Kada se poremeti ravnoteža funkcioniranja sustava u korist povećanog zgrušavanja krvi, nastaju stanja koja mogu dovesti do prekomjernog zgrušavanja. Indirektni antikoagulansi su jedna od skupina lijekova koji se koriste za obnavljanje unutarnjih poremećaja.
Što su antikoagulansi?
Antikoagulansi su lijekovi koji imaju antikoagulantni učinak i aktiviraju razrjeđivanje krvi. To vam omogućuje da vratite reološka svojstva i smanjite razvoj tromboze.
Sredstva su dostupna u obliku tableta, u obliku masti, gelova i injekcija. Propisuju se ne samo za liječenje bolesti, već i za prevenciju povećanog stvaranja krvigrozdovi.
Većina predstavnika ove skupine lijekova ne djeluje na nastali tromb, već na aktivnost koagulacijskog sustava. Postoji proces utjecaja na čimbenike plazme i proizvodnju trombina, što usporava stvaranje tromba.
Lijekovi se dijele u dvije skupine ovisno o djelovanju:
- direktni antikoagulansi;
- indirektni antikoagulansi.
Lijekovi izravnog djelovanja na bazi heparina
Ova skupina lijekova ima izravan učinak na kofaktore plazme koji inhibiraju trombin. Glavni predstavnik je heparin. Na temelju toga postoji niz lijekova koji djeluju slično i imaju suglasni naziv:
- Ardeparin.
- Nadroparin.
- Klivarin.
- Longiparin.
- Sandoparin.
Heparin ili derivati se kombiniraju s antitrombinom-III, što dovodi do promjene u rasporedu njegovih molekula. To ubrzava vezanje kofaktora na trombin, a zatim inaktivaciju procesa zgrušavanja.
Značajke upotrebe "Heparina"
Djelovanje tvari usmjereno je na sprječavanje rasta i širenja krvnog ugruška. Molekule heparina tvore kompleks s antitrombinom, koji je inhibitor faktora koagulacije. Tvar je lanac glikozaminoglikana. Lijek se ubrizgava subkutano i počinje djelovati za nekoliko sati.
Ako trebate brzu akciju, daje se "Heparin".intravenskom infuzijom kako bi se ubrzala učinkovitost i povećala bioraspoloživost. Izbor doze lijeka ovisi o stanju u kojem se pacijent nalazi. Osim toga, uzimaju se u obzir prisutnost popratnih bolesti, paralelni unos drugih skupina lijekova, potreba za kirurškim zahvatima na krvnim žilama.
Oligopeptidi
Lijekovi koji djeluju izravno na centar za aktivaciju trombina smatraju se jakim specifičnim inhibitorima sustava stvaranja tromba. Aktivne tvari lijekova neovisno se vežu na faktore koagulacije, mijenjajući njihovu konformaciju.
To su Inogatran, Hirudin, Efegatran, Tromstop i drugi. Koristi se za prevenciju razvoja srčanog udara kod angine pektoris, proširenih vena, za sprječavanje tromboembolije, reokluzije kod vaskularne plastike.
Indirektni antikoagulansi (popis)
Prvi antikoagulant dobiven je u 20. stoljeću u SAD-u, kada je otkrivena nova bolest krava koja je izazvala obilna krvarenja. Kada je razjašnjen uzrok patološkog stanja, pokazalo se da je organizam životinja zahvaćen plijesni zaraženom djetelinom koja se nalazi u hrani. Iz ove sirovine sintetiziran je prvi neizravni lijek protiv trombocita, Dicumarol.
Do danas, popis fondova koji su analogni ima više od stotinu stavki. Svi ovi lijekovi su neizravni antikoagulansi. Mehanizam djelovanja skupine lijekova temelji se na inhibiciji djelovanja vitamina K.
Postoje faktori zgrušavanja koji ovise o ovom vitaminu. Neizravni antikoagulansi sprječavaju aktivaciju koagulacijskih proteina i kofaktora ovisnih o vitaminima. Nekontrolirana uporaba takvih lijekova je zabranjena jer se povećava rizik od hemoragijskih komplikacija.
Postoje dvije glavne skupine u koje se dijele svi neizravni antikoagulansi. Klasifikacija sredstava temelji se na aktivnoj tvari koja je dio pripravaka. Razlikovati:
- derivati kumarina;
- Proizvodi na bazi indandiona.
Indandione preparati
Nakon velikog broja studija, znanstvenici su otkrili da se sredstva na bazi ove djelatne tvari ne smiju koristiti u terapiji. Lijekovi su imali značajan broj nuspojava u obliku alergijskih reakcija. Učinkovitost utjecaja na antikoagulacijski sustav također nije pokazala stabilne rezultate.
Ova skupina lijekova uključuje lijekove: Fenindion, Difenindion, Anisindion. Odlučeno je da se zaustavi glavni izbor na drugoj skupini antiagregacijskih sredstava, a od derivata indandiona trenutno se koristi samo Fenilin.
Ljek ima nisku cijenu, dostupan je u obliku tableta. Djeluje 10 sati, a vrlo je važno održavati potrebno trajanje terapije. Učinak se javlja tek nakon 24 sata od trenutka prve doze. Korištenje sredstava odvija se uz praćenje stanja pacijenta uz korištenje laboratorijskih parametara krvi (koagulogram, opći testovi, biokemija).
Shema primjene "Fenilina":
- Prvi dan - po 1tableta 4 puta.
- Drugi dan - 1 tableta 3 puta.
- Ostatak terapije - 1 tableta dnevno.
Proizvod se ne preporuča uzimati istovremeno s lijekovima koji smanjuju razinu glukoze u tijelu.
derivati kumarina
Kumarin je tvar koja se nalazi u biljkama i može se sintetički proizvesti u laboratoriju. U početku, nakon uklanjanja, sredstvo je korišteno kao otrov za kontrolu glodavaca. Tek s vremenom, lijek se počeo koristiti za suzbijanje prekomjerne tromboze.
Indirektni antikoagulansi - lijekovi na bazi kumarina - predstavljeni su sljedećim lijekovima:
- Warfarin (njegovi analozi su Marevan, Warfarin Sodium, Warfarex).
- "Acenocoumarol" (analogno - "Sinkumar").
- "Neokumarin" (analog - "etilbiskumacetat").
"Warfarin": značajke aplikacije
Indirektni antikoagulansi (popis je u članku) najčešće predstavljaju "Varfarin". Ova tableta je dostupna u 2, 5, 3 ili 5 mg. Učinak na ljudsko tijelo razvija se nakon 1,5-3 dana od trenutka uzimanja prve tablete. Maksimalni učinak razvija se do kraja prvog tjedna.
Nakon prestanka uzimanja lijeka, reološki parametri krvi se vraćaju u normalu nakon 5 dana od dana ukidanja "Varfarina". Lijek se primjenjuje 2 puta dnevno u isto vrijeme. Petog dana od početka terapijeprovedite krvni test kako biste utvrdili prikladnost i učinkovitost primjene.
Tijek tretmana odabire specijalist za svaki slučaj pojedinačno. Neka patološka stanja (na primjer, fibrilacija atrija) zahtijevaju stalnu uporabu. S razvojem PE (plućne embolije), antiagregacijski lijek se propisuje na najmanje šest mjeseci ili doživotno.
Ako je potrebna operacija, Warfarin treba otkazati 5 dana prije operacije. To će omogućiti da se krvna slika vrati u normalu. Ako postoji velika potreba za nastavkom primjene antikoagulantne terapije, ovaj lijek se zamjenjuje nefrakcijskim heparinom. Posljednja doza se daje 4 sata prije intervencije.
Nakon operacije, nefrakcijski heparin se ponovno uvodi 4 sata kasnije. Prijem indirektnih antiagregacijskih sredstava može se vratiti nakon dva dana, nakon praćenja stanja krvi laboratorijskim pretragama.
Kada se propisuju antikoagulansi?
Izravni i neizravni antikoagulansi se koriste za sprječavanje razvoja tromboembolije, akutne tromboze venskog sustava, u slučaju mehaničkih protetskih srčanih zalistaka i razvoja fibrilacije atrija.
Glavne bolesti, u čijem se razvoju propisuju antikoagulansi izravnog i neizravnog djelovanja, dijele se na grupe:
-
tromboza arterijskog sustava:
- infarkt miokarda;
- plućna embolija;
- moždani udar s manifestacijamaishemija;
- traumatska oštećenja arterija zbog ateroskleroze.
-
Diseminirana intravaskularna koagulacija:
- stanja šoka;
- traumatska ozljeda;
- razvoj sepse.
-
Akutna venska tromboza:
- tromboza na pozadini proširenih vena;
- tromboza hemoroidnih venskih pleksusa;
- Formiranje ugruška u donjoj šupljoj veni.
Glavne kontraindikacije
Indirektni antikoagulansi su lijekovi koji su strogo zabranjeni u prisutnosti nedostatka laktoze, malapsorpcije glukoze ili galaktoze. Postoji niz lijekova koji se ne mogu koristiti istodobno s neizravnim antikoagulansima. Popis lijekova sastoji se od nesteroidnih protuupalnih lijekova: Aspirin, Dipiridamol, Klopidogrel, Penicilin, Kloramfenikol, Cimetidin.
Stanja u kojima se ne mogu koristiti izravni i neizravni antikoagulansi:
- ulcerativne bolesti gastrointestinalnog trakta;
- vaskularne aneurizme;
- bolest jetre;
- akutno krvarenje;
- trombocitopenija;
- zatajenje bubrega;
- I trimestar i zadnji mjesec trudnoće;
- visok kreatinin.
Nuspojave antitrombocitnih lijekova
Svaki od lijekova u ovoj skupini lijekova ima slične nuspojave. Pojavljuju se samoliječenjem, pogrešnom dozom ili kršenjem preporuka za uporabu.
Knuspojave uključuju razvoj krvarenja, dispeptične manifestacije u obliku povraćanja, mučnine i proljeva. Pojavljuju se jaki bolovi u trbuhu, alergijski osip na koži poput urtikarije ili ekcema. Može se razviti nekroza, gubitak kose, svrbež kože.
Prije početka terapije pacijent mora proći niz testova kako bi se utvrdila mogućnost korištenja takvih lijekova. Pacijent daje opći test krvi, biokemiju, opću analizu urina, urin prema Nechiporenko, koagulogram. Također se preporuča napraviti ultrazvučni pregled bubrega i darovati izmet na skrivenu krv.
Predoziranje neizravnim antikoagulansima
Slučajevi predoziranja ovom skupinom lijekova prilično su rijetki. To se može dogoditi ako malo dijete nađe lijek kod kuće i kuša ga. Obično je koncentracija tvari niska, tako da jedna doza pilule nije strašna. U slučaju posebne ili nenamjerne upotrebe velikih doza tvari može se razviti koagulopatija i krvarenje.
Klinika za predoziranje nema specifične simptome, pa je prilično teško pretpostaviti da je uzeta velika količina lijeka. Simptomi manifestacija slični su raznim bolestima i patološkim stanjima tijela. Pacijent se pojavljuje:
- blage modrice na koži;
- krv u urinu ili izmetu;
- maternično krvarenje;
- hematomi u vratu;
- intrakranijalno krvarenje.
Prethodni moždani udar, napredna dob, povijest gastrointestinalnog krvarenja i nizak hematokrit popratni su čimbenici koji mogu smanjiti prag izloženosti lijekovima.
Terapija predoziranja antitrombocitima
- Nema smisla prazniti ili ispirati želudac nekoliko sati nakon uzimanja lijekova.
- Pacijentu se daje aktivni ugljen za crijevnu apsorpciju.
- U slučaju predoziranja "Warfarina" ili njegovih analoga, "Cholestiramine" se propisuje oralno.
- Pacijent se stavlja u antitraumatska stanja kako bi se izbjegla pojava novih hematoma i krvarenja.
- Uz značajan gubitak krvi, provodi se transfuzija krvnih stanica ili plazme, ponekad pune krvi. Masa eritrocita, krioprecipitat, protrombinski kompleks su učinkoviti u upotrebi.
- Propisuje se Fitomenadion, preparati na bazi vitamina K.
- Ako nema potrebe za propisivanjem antiagregacijske terapije, tada se Fitomenadion propisuje kao tijek liječenja, a ne kao prva pomoć.
Ako se stanje pacijenta vratilo u normalu, ali mora nastaviti koristiti neizravne antikoagulanse, tada morate privremeno zamijeniti varfarin heparinskim lijekovima.
Zaključak
Primjena antitrombocitnih lijekova omogućuje ne samo normalizaciju reoloških standarda krvi, već i poboljšanje općeg stanja pacijenta ispriječiti mogućnost razvoja ozbiljnih bolesti.
Pažljiva pažnja na korištenje antikoagulansa, odabir doze i praćenje stanja pacijenta pomoći će smanjiti rizik od komplikacija i postići uspjeh. Specijalisti koji u svojoj praksi koriste ovu skupinu lijekova moraju unaprijediti svoje znanje i strogo se pridržavati međunarodnih medicinskih preporuka.
