Kao što znate, u živčanom sustavu postoji mnogo sinapsi. Oni su neophodni za prijenos impulsa. Nekoliko vrsta medijatora je uključeno u ovaj proces. Među njima su acetilkolin, norepinefrin, GABA, serotonin itd. Za signalizaciju između neurona nužni su posrednici (transmiteri). Osim toga, zahvaljujući njima, provodi se uzbuđenje ili inhibicija mišića. Uz različite patologije živčanog sustava, rad neurotransmitera može biti poremećen. To se događa zbog atrofičnih i degenerativnih procesa u mozgu. U tim se slučajevima koriste lijekovi koji su nužni za pojačavanje ili ublažavanje signalizacije. Slična farmakološka skupina uključuje inhibitore kolinesteraze. Koriste se za miasteniju gravis, neuritis, amiotrofičnu sklerozu, Alzheimerovu bolest, mentalne patologije.
Djelovanje inhibitora kolinesteraze
Inhibitori kolinesteraze su lijekovi koji se široko koriste u neurologiji i psihijatriji. Podijeljeni su u nekolikoskupine, od kojih se svaka koristi u određenom slučaju. Djelovanje ovih lijekova temelji se na blokiranju kolinesteraze. Ovaj enzim prisutan je i kod zdravih ljudi i kod oboljelih od raznih bolesti. Neophodan je za razgradnju neurotransmitera acetilkolina. Kao rezultat njegova djelovanja, prijenosnik se uništava do kolina i octene kiseline. S različitim patologijama mozga dolazi do postupne atrofije korteksa. Kao rezultat toga, neke strukture mogu biti potpuno uništene, uključujući kolinergički sustav. Uz atrofiju mozga, do toga dovode degenerativni procesi autoimune, zarazne, virusne prirode. Zbog razaranja jezgri prednjeg mozga dolazi do izraženog nedostatka neurotransmitera – acetilkolina. Kako bi se što dulje izbjegao nedostatak ove tvari, potrebno je utjecati na enzim koji je uništava. U tu svrhu koriste se inhibitori kolinesteraze. Zahvaljujući njima, aktivnost neurotransmitera može se održati nekoliko godina.
Inhibitori kolinesteraze: klasifikacija lijekova
Postoji nekoliko vrsta antikolinesteraznih lijekova. Klasificiraju se prema farmakološkom učinku na enzim. Neki od njih nepovratno blokiraju kolinesterazu, drugi privremeno. Postoje 3 grupe lijekova. Među njima:
- Reverzibilni blokatori. Ovi inhibitori kolinesteraze utječu na postsinaptičku signalizaciju. Zahvaljujući njima, djelovanje enzima je privremeno prekinuto. Ova skupina uključuje akridine i piperidine.
- Pseudo-ireverzibilni blokatori kolinesteraze. Mehanizam njihovog djelovanja je spajanje s lukom dijela molekule enzima. Osim toga, oni se mogu vezati na acetilkolinske receptore. Skupina karbamata ima slična svojstva.
- Ireverzibilni inhibitori kolinesteraze. Pripravci ove skupine nazivaju se organofosforna sredstva. Predstavnik je lijek "Metrifonat".
Grupa akridina uključuje lijekove "Takril" i "Velnakrin". Predstavnici karbamata - lijekovi "Rivastigmine", "Epistatigmine".
Indikacije za primjenu inhibitora kolinesteraze
Inhibitori kolinesteraze koriste se za liječenje središnjih mišićnih bolesti, atrofičnih i degenerativnih moždanih patologija. Osim toga, neki lijekovi su dostupni u obliku kapi. Koriste se kod povišenog očnog tlaka – glaukoma. Lijekovi koji reverzibilno inhibiraju kolinesterazu propisuju se za liječenje demencije, Pickove bolesti i Alzheimerove bolesti. Prednost treba dati skupini piperidina, jer djeluju selektivno i imaju manje nuspojava. Nedavno su se indikacije za korištenje lijekova proširile. To je zbog detaljnijeg proučavanja njihovih svojstava. Bolesti za koje se propisuju antikolinesterazni lijekovi uključuju miasteniju gravis, intestinalnu atoniju, mišićnu distrofiju, amiotrofičnu lateralnu sklerozu, paralizu ekstremiteta degenerativnog porijekla. Za trovanje se koriste ireverzibilni inhibitori.
Kontraindikacije za upotrebu antikolinesteraznih lijekova
Lijekovi koji pripadaju ovoj skupini ne koriste se za konvulzivni sindrom, hiperkinezu bilo koje etiologije. Također su kontraindicirani u bolesnika koji pate od teškog zatajenja srca, bronhijalne astme, tireotoksikoze. Nepoželjno je uzimati antikolinesterazne lijekove s popratnim ulkusom želuca, enteritisom. Lijekovi nisu indicirani za trudnice i dojilje.
Inhibitori kolinesteraze: lijekovi izbora za Alzheimerovu bolest
Alzheimerova bolest je atrofična lezija središnjeg živčanog sustava, u kojoj postoji amnezija, poremećaj osobnosti i demencija. Znanstvenici diljem svijeta pokušavaju pronaći lijek za ovu patologiju. Uz blagu do umjerenu težinu bolesti, lijek izbora je Donepezil. Spada u reverzibilne inhibitore kolinesteraze, ima selektivni učinak. Lijek se koristi u svrhu patogenetske terapije. Ne može potpuno izliječiti pacijenta, ali usporava razvoj Alzheimerovih simptoma.
