Blokatori histaminskih H1 receptora (skraćeno AGP) služe čovječanstvu oko sedamdeset godina. Oduvijek su bili traženi u medicini. S obzirom na to, nedavno se koriste bez liječničkog recepta, što je alarmantno. Najčešće se takvi blokatori koriste za liječenje alergijskih patologija, međutim, često se koriste u složenom liječenju bolesti poput bronhitisa, upale pluća i autoimunih procesa, što je, naravno, u suprotnosti sa suvremenim spoznajama o njihovom podrijetlu.
Dalje, pogledajmo pobliže blokatore histaminskih receptora H1, saznajmo koje su njihove značajke, a osim toga saznajmo koji od njih pripadaju drugoj generaciji.
Definicija: što su blokatori receptora?
Blokatori H1-histaminskih receptora su lijekovi. Postoje mnogi lijekovi koji utječu na oslobađanje, a osim toga, na dinamiku, kinetiku i metabolizam histamina. To uključuje, posebice, fiziološke i inverzne agoniste histamina.
Povijesno gledano, pojam "antihistaminici" odnosi se na lijekove koji blokiraju H1-histaminske receptore. Od 1937. godine, kada je prvi put eksperimentalno potvrđen antihistaminski učinak prethodno sintetiziranog spoja, u tijeku je razvoj uz poboljšanje terapijskih antihistaminika. Sada prijeđimo na razmatranje značajki takvih medicinskih uređaja.
Značajke ovih sredstava
Više studija je pokazalo da histamin, zbog svog djelovanja na receptore ljudskog dišnog sustava, kože i očiju, uzrokuje karakteristične simptome alergije, a antihistaminici koji selektivno blokiraju histaminske H1 receptore mogu to zaustaviti i spriječiti.
Većina korištenih antihistaminskih lijekova ima niz farmakoloških specifičnih svojstava koja ih karakteriziraju kao zasebnu skupinu. To uključuje učinke u obliku antipruritskih, dekongestivnih, antispastičkih, antikolinergičkih, antiserotoninskih, sedativnih i lokalnih anestetičkih svojstava, a osim toga, prevenciju bronhijalnog spazma uzrokovanog histaminom. Neke od njih ne karakterizira blokada histamina, već strukturne značajke.
Mehanizam kompetitivne inhibicije
Antihistaminici mogu blokirati učinke histaminaH1 receptori o mehanizmima kompetitivne inhibicije. Ali njihov je afinitet za te receptore znatno niži u usporedbi s histaminom. Stoga ovi lijekovi ne mogu istisnuti histamin, koji je vezan za receptor.
Mogu blokirati samo oslobođene i nezauzete receptore. Sukladno tome, blokator H1 je najučinkovitiji u sprječavanju trenutne alergijske reakcije, a u slučaju reakcije koja se već dogodila, sprječava oslobađanje novog dijela histamina.
Po svojoj kemijskoj strukturi, većina ovih lijekova klasificirana je kao amini, topljivi u mastima, koji imaju istu strukturu. Njihovu jezgru predstavlja aromatska ili heterociklička skupina. Povezuju ga uz pomoć molekule dušika, ugljika ili kisika s amino grupom. Jezgra određuje ozbiljnost antihistaminske aktivnosti zajedno s nekim svojstvima tvari. Poznavajući sastav, moguće je unaprijed odrediti snagu lijeka zajedno s njegovim učincima, na primjer, moguće je utvrditi sposobnost prodiranja kroz krvno-moždane barijere. Zatim saznajte na koje se vrste lijekova dijele.
Vrste antagonista
Postoji nekoliko klasifikacija antagonista H1 histaminskih receptora, iako se nijedna od njih danas ne smatra općeprihvaćenom. Prema jednoj popularnoj klasifikaciji, antihistaminici se dijele na lijekove prvog idruga generacija.
Lijekovi koji blokiraju H1 histaminske receptore prve generacije obično se nazivaju sedativi (na temelju dominantne nuspojave), za razliku od ne-sedativnih lijekova koji pripadaju drugoj generaciji. Trenutačno se izolira i treća generacija, koja uključuje temeljno nove lijekove u obliku aktivnih metabolita, koji uz najveću antihistaminsku aktivnost pokazuju odsutnost sedativnih učinaka i kardiotoksičnih učinaka karakterističnih za lijekove druge generacije.
Osim toga, prema kemijskoj strukturi (koja uvelike ovisi o X-vezi), antihistaminici se dijele u nekoliko kategorija: etanolamini uz etilendiamine, alkilamine, derivate kinuklidina, alfakarbolin, piperazin, fenotiazin i piperidin.
Razmotrimo detaljnije blokatore histaminskih receptora H1.
Lijekovi prve i druge generacije
Dakle, lijekovi prve generacije uključuju medicinske proizvode u obliku difenhidramina, benadrila, doksilamina, antazolina, mepiramina, kifenadina, sekvifenadina, suprastina i drugih.
Blokatori H1 histaminskih receptora 2. generacije uključuju Akrivastin zajedno s astemizolom, Dimentinden, Oksotamid, Terfenadin, Loratadin, Mizolastin, Soventol, Claritin, "Kestin" i drugi.
Loratadin kao najučinkovitiji antihistaminik druge generacije
Široko primjenjivalijek druge generacije trenutno je lijek pod nazivom Loratadin. Antihistaminski učinak ovog lijeka doseže maksimum nakon osam do dvanaest sati. Traje više od dvadeset četiri sata. Vrijedno je reći da je ovaj alat dobro proučen i rijetko uzrokuje nuspojave kod pacijenata. Doziranje izravno ovisi o dobi, a osim toga i o tjelesnoj težini.
Aktivni metabolit - što je to?
Aktivni metabolit blokatora histaminskih receptora H1 aktivni je oblik lijeka nakon što je lijek obrađen u tijelu. Većina navedenih lijekova razgrađuje se, u pravilu, u jetri, nakon čega dolazi do stvaranja aktivnih oblika metabolita koji imaju iznimno važnu ulogu u provedbi potrebnog terapijskog učinka. Ako su funkcije jetre poremećene, neki lijekovi se mogu nakupiti u ljudskom tijelu, što će dovesti do produljenja QT intervala na elektrokardiogramu uz daljnji razvoj ventrikularne piruetne tahikardije.
Glavne indikacije za korištenje droga
Glavna indikacija za propisivanje ovakvih lijekova pacijentima je odstupanje u dobrobiti zbog prisutnosti raznih alergijskih reakcija u obliku atopijskog dermatitisa, alergijskih reakcija, urtikarije, uboda insekata itd. Značajka ovih droge je da blokirajuhistaminskih receptora u tijelu. Zahvaljujući ovom mehanizmu, zaustavlja se ili smanjuje oslobađanje biološki aktivnih komponenti u krv i tkivo koje su odgovorne za razvoj alergijskih manifestacija.
Dakle, najčešća skupina lijekova za liječenje alergija su antihistaminici. Ovi lijekovi blokiraju histamin, koji nastaje tijekom alergijskih reakcija. Stoga, u slučaju da nema kliničkih manifestacija alergije kod osobe, tada se takvi lijekovi ne smiju uzimati za prevenciju, jer jednostavno neće imati na što djelovati. Ova kategorija lijekova jedna je od najstarijih u području farmakologije. Vrijedi napomenuti da su prvi od njih sintetizirani četrdesetih godina prošlog stoljeća. Danas već postoje tri generacije ovih lijekova.
