"Baraclude" se odnosi na antiretrovirusne lijekove, uključen je u skupinu analoga nukleozida. Propisuje se za liječenje kroničnih HBV infekcija. Aktivna komponenta lijeka entekavir odmah inhibira replikaciju virusa hepatitisa.
Prije uzimanja lijeka potrebno je proučiti napomenu. Što upućuju na uporabu? "Baraclud" (Baraclud) - lijek koji je dizajniran za pokretanje obrnutog tijeka fibroznih procesa kod pacijenata s cirozom jetre.
Sastav lijeka
Lijek se proizvodi u dvije opcije doziranja - 0, 5 i 1 mg aktivnog sastojka entekavira, vizualno različite boje boje (bijela ili ružičasta).
Sastav lijeka također uključuje:
- polisorbat;
- magnezijev stearat;
- laktoza monohidrat;
- hipromeloza;
- povidon;
- Opadry boja.
Farmakološko djelovanje
Aktivni sastojak entekavir, koji je analog gvanozin nukleozida, ima izražen selektivni učinak na virus hepatitisa B.
Entekavir je fosforiliran u aktivni trifosfat s poluživotom od oko 15 sati, čiji je unutarstanični sadržaj povezan s koncentracijom entekavira izvan stanice. Istodobno, nema primjetnog nakupljanja djelatne tvari u tijelu. Lijek "Baraclude", čija uputa za upotrebu ukazuje na njegovu visoku učinkovitost, inhibira aktivnost polimeraze virusa, utječući istovremeno na tri čimbenika:
- sinteza HBV pozitivnog DNK lanca;
- reverzna transkripcija negativnog lanca pregenomske mRNA;
- Priming enzima HBV-a.
Trifosfat nije jak inhibitor enzima stanične DNA, čak i sa značajnim sadržajem ne utječe na sintezu mitohondrijske DNK.
Djelovanje droga
Aktivna tvar lijeka može se apsorbirati iz probavnog sustava u kratkom vremenu i dostiže svoj najveći sadržaj 30-90 minuta nakon uzimanja pilule.
S naknadnom primjenom 0,1-1 mg lijeka "Baraclude" dolazi do razmjernog povećanja Cmax i AUC indeksa. Upute za uporabu ukazuju na postizanje ravnoteže 6-10. dana jednokratne doze lijeka dnevno. Korištenje masne hrane značajno otežava apsorpciju entekavira, smanjujućiCmax i AUC indeksi za 45% odnosno 20%.
Lijek se brzo apsorbira u tkiva i 13% se veže za proteine plazme. Aktivna komponenta lijeka ne odnosi se na supstrate, inhibitore ili induktore enzima prema sustavu P450. Može se akumulirati u tijelu i izlučiti kroz bubrežni sustav putem glomerularne filtracije i tubularne sekrecije.
Indikacije za uporabu
Ljek "Baraclude" preporučuje se uzimati u kompleksnom liječenju hepatitisa B:
- Sa simptomima kontinuirane replikacije virusa i povećanjem stupnja aktivnosti transaminaza u krvnom serumu, uz prisutnost histoloških manifestacija trenutne upale jetre.
- Nepopravljeno oštećenje jetre.
Značajno olakšanje simptoma bolesti jetre dolazi nakon uzimanja lijeka "Baraclude". Upute za uporabu tableta preporučuju uzimanje bolesnika s kroničnim hepatitisom B, kompliciranim sljedećim bolestima jetre:
- biti u fazi dekompenzacije;
- patološka stanja jetre u fazi oporavka s utvrđenom replikacijom virusa, dijagnosticiranim manifestacijama fibroze jetre s povećanim AST i ALT.
Kontraindikacije
Ljek "Baraclude" ima sljedeće kontraindikacije:
- povećana osjetljivost na entekavir i druge tvari koje čine lijek;
- nasljedna netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak ili odsutnost enzima laktaze u tijelu;
- dobmlađi od 18 godina.
Osobe s bubrežnom insuficijencijom trebaju uzimati lijek prema uputama i pod stalnim liječničkim nadzorom.
Baraclud se ne preporučuje tijekom trudnoće, tijekom terapije potrebno je prekinuti dojenje.
Nuspojave
Tijekom liječenja lijekom Baraclude mogu se primijetiti različiti poremećaji probavnog sustava. Upute za uporabu jasno opisuju takve nuspojave:
- probavne smetnje;
- proljev;
- mučnina i povraćanje;
- dispepsija.
Migrene, nesanica ili pospanost, smanjeni apetit i alergijske reakcije također se mogu pojaviti.
Primjena lijeka kao jedinog terapijskog sredstva ili u kombinaciji s drugim antiretrovirusnim lijekovima može uzrokovati tešku hepatomegaliju sa steatozom, što može dovesti do smrti pacijenta.
U bolesnika s dekompenziranim oštećenjem jetre može se primijetiti laktacidoza, koju karakterizira:
- opća slabost mišića;
- ubrzano disanje i otežano disanje;
- mučnina;
- značajan gubitak težine;
- bol u peritoneumu, epigastriju.
Također, uzimanje lijeka može uzrokovati druge reakcije tijela:
- povišene jetrene transaminaze;
- osip na koži;
- anafilaktoidne reakcije.
Kod pacijenata koji također pate oddekompenzirane lezije jetre, osim toga, očitovale su se i sljedeće reakcije tijela:
- zatajenje bubrega (u rijetkim slučajevima);
- visok bilirubin u krvi;
- niži broj trombocita na 50.000/mm3 i ispod;
- niže razine bikarbonata u krvi;
- povećan ALT;
- više od trostruko povećanje aktivnosti lipaze;
- nizak sadržaj albumina.
Ljek "Baraclude": način primjene i doze
Ljek treba uzeti na prazan želudac, vremenski interval od posljednjeg obroka do uzimanja lijeka trebao bi biti duži od dva sata.
Kod kompenziranog oštećenja jetre preporučuje se uzimanje "Baracluda" u dozi od 0,5 mg dnevno. Ako se otkrije otpornost na lamivudin, dozu treba udvostručiti.
Bolesnicima s nekompenziranim oštećenjem jetre propisuje se 1 mg dnevno. Za starije osobe i bolesnike s bubrežnom insuficijencijom, doza se mora prilagoditi ovisno o razini CK (koncentracije kreatinina) u krvi.
predoziranje
Nema dovoljno informacija o slučajevima predoziranja drogom.
Volonteri u kliničkim ispitivanjima primali su dnevnu dozu od 20 mg tijekom dvotjednog razdoblja ili su dobili jednokratnu povećanu dozu od 40 mg Baracludea. U uputama za uporabu stoji da nisu utvrđeni negativni učincibio.
Preporučuje se posindromsko liječenje pod kliničkom kontrolom.
Interakcija s drugim lijekovima
Zbog činjenice da se aktivna komponenta entekavira izlučuje iz organizma uglavnom putem bubrežnog sustava, kompleksna terapija u kombinaciji s drugim lijekovima koji imaju izravan ili neizravan učinak na rad bubrega i utječu na tubularnu sekreciju može dovesti do povećanja sadržaja entekavira u tijelu i aktivnih tvari ovih lijekova.
Interakcije "Baracluda" s adenovirom, tenofovirom, lamivudinom nisu zabilježene.
Mjere opreza
U pacijenata koji su otporni na lamivudin, lijek je u opasnosti od razvoja rezistencije.
Postoje i podaci o pojavi egzacerbacija hepatitisa nakon prestanka uzimanja lijeka "Baraclude". Upute za uporabu opisuju ublažavanje takvih egzacerbacija bez dodatne terapije.
Posebne upute
Prihvaćanje "Baracluda" kao monoterapije i u kompleksnom liječenju s drugim antiretrovirusnim lijekovima može dovesti do laktacidoze, hepatomegalije, praćene steatozom. Međutim, postoji opasnost od smrti.
Sljedeće kategorije pacijenata su u opasnosti:
- boluje od hepatomegalije;
- liječeno analozima nukleozida;
- prekomerna težina;
- pacijentice.
Uputa za uporabu lijeka "Baraclude" bilježi mogućnost stvaranja rezistentnih sojeva HIV-a. Aktivna komponenta lijeka entecavir ne preporučuje se za liječenje virusa ljudske imunodeficijencije, budući da njegova učinkovitost u tom smjeru još nije u potpunosti proučena.
U liječenju bolesnika s patologijama bubrežnog sustava potrebno je prilagoditi dozu lijeka.
Sigurnost i djelotvornost primjene Baracludea u liječenju pacijenata s transplantiranom jetrom nije poznata i zahtijeva posebne mjere opreza.
Uvjeti skladištenja i cijena
Skladištenje i transport tableta treba obavljati u temperaturnom rasponu od 15-25 °C. Lijek je prikladan za uporabu dvije godine od datuma proizvodnje.
Ljek je uvršten u posebnu skupinu vitalnih lijekova, te se stoga određenim kategorijama građana daje besplatna distribucija lijeka "Baraclud". Upute za uporabu bilježe ovu činjenicu.
Cijena sredstava u ljekarnama u Moskvi počinje od 12 tisuća rubalja.
Mišljenja pacijenata
Ukazuje na visoku učinkovitost lijeka "Baraclud" upute za uporabu. Cijena, čije recenzije svjedoče o njegovoj demokratskoj prirodi u usporedbi s analozima lijeka, kreće se od 12-17 tisuća po pakiranju, u kojem se nalazi 30 tableta. To radilijek je prilično popularan i tražen među pacijentima u liječenju hepatitisa B.
Negativne recenzije uglavnom spominju kontraindikacije i nuspojave lijeka, kao što su nesanica i mučnina.
