Metoklopramid je antiemetik. Latinski naziv za ovaj lijek je metoklopramid. Proizvodi ga nekoliko farmaceutskih kompanija - LLC "Ellara", Federalno državno jedinstveno poduzeće "Moskovska endokrina tvornica", CJSC "PharmFirma SOTEKS", OJSC "Novosibkhimfarm", LLC "Promomed Rus", indijska tvrtka PROMED EXPORTS, CJSC "PFC Renewal", Bjeloruski Borisov Tvornica lijekova, Poljski JSC "Pharmaceutical Plant POLFARMA". Ispod je detaljan opis otopine metoklopramida.
Sastav i formulacija lijeka
Lijek je dostupan u dva oblika doziranja - u obliku tableta i tekućine za intravensku i intramuskularnu primjenu. Postotak otopine "Metoklopramid" je 0,5%, ulijeva se u ampule, u volumenu od 2 ml. Pakirano u staklene ampulekartonska pakiranja od 5 ili 10 komada ili 5 ili 10 ampula - u plastičnim ili cell contour paletama, 1 ili 2 palete u kartonskoj kutiji.
U sastavu injekcijske otopine lijeka nalazi se aktivni element - metoklopramid hidroklorid.
Farmakološko djelovanje
Otopina "Metoklopramid" pripada kategoriji specifičnih blokatora serotoninskih (5-HT3) i dopaminskih (D2) receptora. Pridonosi supresiji aktivnosti kemoreceptora, koji su lokalizirani u području okidača moždanog debla, te smanjuje osjetljivost visceralnih živaca odgovornih za prijenos impulsa iz pylorusa i duodenuma do receptora za povraćanje. Lijek "Metoklopramid" utječe na parasimpatički sustav i hipotalamus, što pridonosi inervaciji probavnog trakta te koordinira i regulira ton gornjeg gastrointestinalnog trakta (uključujući donji sfinkter jednjaka) i njegovu motoričku aktivnost. Osim toga, lijek povećava tonus crijeva i želuca, aktivira crijevnu perist altiku, ubrzava proces vađenja hrane iz želuca, sprječava nastanak ezofagealnog i pyloralnog refluksa te smanjuje intenzitet hiperacidnog zastoja.
Lijek normalizira proizvodnju žuči i eliminira grčeve Oddijevog sfinktera i diskineziju žučnog mjehura, bez utjecaja na tonus potonjeg. Za aktivni element je nekarakteristično, m-antikolinergičko, ganglioblokirajuće, antihistaminsko i antiserotoninsko djelovanje. Osim toga, ova tvar ne mijenja radjetra i bubrezi, respiratorna funkcija, nema utjecaja na vaskularni tonus mozga, vaskularni tlak, hematopoezu, lučenje gušterače i želuca. Lijek stimulira sintezu prolaktina i povećava osjetljivost tjelesnih tkiva na acetilkolin (ovaj učinak nije određen vagalnom inervacijom, već se zaustavlja uz pomoć antikolinergika). Osim toga, aktivira proizvodnju aldosterona, dok usporava izlučivanje iona kalija i natrija iz tijela.
Otopina metoklopramida počinje djelovati na probavni sustav otprilike 10-15 minuta nakon intramuskularne injekcije i 1-3 minute nakon intravenske primjene, što se očituje u brzoj evakuaciji želučanog sadržaja i antiemetičkom učinku. Glavni element se metabolizira u jetri i izlučuje iz tijela, uglavnom mokraćom tijekom 24-72 sata. Otprilike 30% tvari koja uđe u tijelo izlučuje se nepromijenjeno. Metoklopramid lako prolazi placentnu i krvno-moždanu barijeru, u određenoj količini se određuje u majčinom mlijeku. Najviša razina metoklopramida u krvi izravno je proporcionalna uzetoj dozi i obično se postiže za 1-2 sata.
U bolesnika s cirozom, metoklopramid se može akumulirati zbog 50% smanjenja klirensa iz plazme.
Indikacije za recept
Otopina metoklopramida u obliku injekcija propisuje se u prisustvu sljedećih patoloških stanja:
- mučnina, štucanje, povraćanje različitog porijekla (u nekimaslučajevima, lijek može biti učinkovit u liječenju povraćanja uzrokovanog upotrebom citostatika ili terapije zračenjem);
- pilorična stenoza funkcionalnog porijekla;
- atonija ili hipotenzija probavnih organa, uključujući postoperativnu;
- naduti;
- refluksni ezofagitis;
- ulcerativne promjene na dvanaesniku i želucu (u fazi egzacerbacije, istovremeno s drugim lijekovima);
- diskinezija žučnih vodova prema hipomotornom tipu.
Osim gore navedenih indikacija, otopina metoklopramida se često propisuje za rendgenske preglede probavnog trakta (radi pojačanja perist altike) i kao lijek koji olakšava duodenalno sondiranje (kako bi se ubrzao proces pražnjenja želudac i premjestiti elemente hrane kroz tanko crijevo).
Popis kontraindikacija
Otopina metoklopramida ima neke apsolutne i relativne kontraindikacije. Prva kategorija uključuje:
- glaukom;
- krvarenje iz probavnih organa;
- pilorična stenoza;
- tumori ovisni o prolaktinu;
- perforacija zidova crijeva ili želuca;
- Parkinsonova bolest;
- intestinalna opstrukcija mehaničkog tipa;
- feokromocitom;
- epilepsija;
- ekstrapiramidni poremećaji;
- povraćanje zbog predoziranja ili liječenja neurolepticima, kao i kod pacijenata s rakom dojke;
- bronhijalna astma savisoka osjetljivost pacijentovog tijela na sulfite;
- I trimestar trudnoće, dojenje;
- ispod 6 godina;
- visoka osjetljivost na sastojke.
Prema uputama, lijek "Metoklopramid" se ne smije koristiti nakon kirurških zahvata na organima probavnog trakta (piloroplastika, crijevna anastomoza), jer intenzivne kontrakcije mišića mogu ometati zacjeljivanje.
Relativne kontraindikacije za metoklopramid treba koristiti s oprezom u prisutnosti ovih patoloških stanja:
- arterijska hipertenzija;
- zatajenje bubrega ili jetre;
- bronhijalna astma;
- II-III trimestar trudnoće;
- stariji (nakon 65 godina) i dječja dob.
Pravila primjene
Prema uputama, otopina metoklopramida se primjenjuje intravenozno ili intramuskularno. Doziranje lijeka propisuje se ovisno o dobnoj kategoriji:
- odrasli pacijenti: 10-20 mg 1-3 puta dnevno (maksimalni volumen - 60 mg);
- djeca nakon 6 godina: 1-3 puta dnevno, 5 mg.
Pola sata prije uzimanja terapije zračenjem ili citostatika za liječenje i prevenciju povraćanja i mučnine, ovaj medicinski proizvod se primjenjuje intravenozno u dozi od 2 mg/kg tjelesne težine pacijenta. Ako je potrebno, nakon 2-3 sata, uvođenje otopine može se ponoviti. 5-15 minuta prije rendgenskog pregleda10-20 mg lijeka se daje intravenozno. U slučaju klinički izraženog zatajenja jetre ili bubrega, dozu lijeka treba smanjiti za 2 puta, sljedeća doza ovisi o individualnom odgovoru na liječenje. Recept na latinskom za otopinu metoklopramida bit će dat u nastavku.
Upotreba za zatajenje bubrega i jetre
Ako pacijent ima ovo patološko stanje, potrebno je prilagoditi dozu metoklopramida na sljedeći način:
- Završni stadij (klirens kreatinina manji od 15 ml/min): 25% dnevnog volumena.
- Teški i umjereni stadiji (klirens kreatinina 15-60 ml/min): 50% dnevne doze.
Za teške manifestacije zatajenja jetre, doza je prepolovljena.
Nuspojave otopine metoklopramida
Lijekovi mogu uzrokovati ove negativne reakcije:
- Srce i krvne žile: atrioventrikularni blok.
- SŽS: ekstrapiramidni poremećaji - grč mišića lica, tortikolis (spastični tip), ritmičko izbočenje jezika, bulbarni tip govora, grčevi ekstraokularne mišiće (okulogirična kriza), hipertonus, opistotonus mišića, parkinsonizam (diskinija) kod kroničnog zatajenja jetre i kod starijih pacijenata), glavobolja, depresija, tjeskoba, pospanost, umor, tinitus, zbunjenost.
- Endokrini sustav: uz produljeno liječenje visokim dozama, ginekomastija, galaktoreja, poremećajimenstrualni ciklus.
- Probavni sustav: zatvor, proljev, suha usta.
- Metabolizam: razvoj porfirije.
- Hematopoetski sustav: neutropenija, sulfhemoglobinemija u odraslih pacijenata, leukopenija.
- Alergijske reakcije: bronhospazam, angioedem, urtikarija.
- Ostalo: na početku terapije - agranulocitoza, kod propisivanja visokih doza - hiperemija nosne sluznice.
Ako se gore navedeni simptomi pojave, pogoršaju ili razviju druge nuspojave, preporuča se kontaktirati stručnjaka koji je napisao recept za otopinu metoklopramida.
Znakovi predoziranja drogom
Najčešći simptomi predoziranja drogom su ekstrapiramidni poremećaji, srčani i respiratorni zastoj, pretjerana pospanost, zamagljena svijest, halucinacije, nesvjestica i nesvjestica. Ako se u bolesnika dijagnosticiraju ekstrapiramidni simptomi, izazvani predoziranjem ili drugim uzrokom, preporučuje se simptomatsko liječenje (benzodiazepini u djece ili antikolinergički antiparkinsonici u odraslih). Ovisno o kliničkim manifestacijama patologije potrebna je simptomatska terapija i redovito praćenje respiratornih i srčanih funkcija.
Posebne preporuke za korištenje
Uz povraćanje vestibularnog porijekla, otopina "Metoklopramid" u ampulama nije učinkovita. Kada se koristi, laboratorijski parametri funkcije jetre i određivanje razine aldosterona iprolaktin u plazmi. Nuspojave se u većini slučajeva javljaju unutar 36 sati nakon injekcije lijeka i nestaju bez dodatne terapije u roku od jednog dana nakon njegovog poništenja. Liječenje ovim lijekom, ako je moguće, treba biti kratkotrajno. Tijekom primjene lijeka ne preporučuje se uzimanje alkoholnih pića. Tijekom liječenja preporuča se biti oprezan pri obavljanju aktivnosti uz korištenje potencijalno opasnih mehanizama koji zahtijevaju posebnu pažnju i brze mentalne reakcije, kao i tijekom vožnje.
Otopina metoklopramida izdaje se u ljekarnama na recept. Možete ga dobiti od liječničkog ili okružnog medicinskog specijalista.
Upotreba tijekom trudnoće i dojenja
Propisivanje lijekova na bazi metoklopramida u trećem tromjesečju trudnoće je kontraindicirano, jer to može dovesti do razvoja ekstrapiramidnih poremećaja u novorođenčadi. Prilikom propisivanja lijeka trudnicama potrebno je stalno pratiti novorođenčad. Glavna tvar se određuje u majčinom mlijeku, pa je razdoblje dojenja kontraindikacija za imenovanje ovog lijeka. Prije početka terapije preporuča se prekinuti dojenje. To potvrđuju upute za uporabu otopine metoklopramida.
Primjena lijekova u djetinjstvu
Ljek za djecu se propisuje s velikim oprezom. To se posebno odnosi na beberanoj dobi, budući da se u ovom slučaju vjerojatnost diskinetičkog sindroma značajno povećava.
interakcija s lijekovima
Kada se kombinirana uporaba otopine za injekciju "Metoklopramida" s nekim medicinskim uređajima može razviti sljedeće učinke:
- Inhibitori kolinesteraze: inhibicija djelovanja metoklopramida.
- Etanol: pojačani učinci na središnji živčani sustav.
- Tilule za spavanje: pojačani sedativni učinci.
- Blokatori H2-histaminskih receptora: povećanje učinka terapije.
- Digoksin, cimetidin: inhibicija procesa apsorpcije.
- Tetraciklin, diazepam, ampicilin, acetilsalicilna kiselina, paracetamol, levodopa: povećana apsorpcija.
- Neuroleptici: povećan rizik od ekstrapiramidnih simptoma.
Osim toga, kombinirana uporaba lijeka sa zopiklonom ubrzava apsorpciju potonjeg, s kabergolinom - moguće je smanjenje njegove učinkovitosti, s ketoprofenom - smanjuje se njegova bioraspoloživost.
Kao rezultat antagonizma dopaminskih receptora, metoklopramid može smanjiti antiparkinsonsko djelovanje levodope, dok je moguće povećati bioraspoloživost levodope kao rezultat ubrzanja njezine evakuacije iz želučane šupljine pod utjecajem metoklopramida. Rezultati ove interakcije su mješoviti.
Kada se koristi istodobno s meksiletinom, apsorpcija meksiletina se ubrzava, s meflokinom se povećava apsorpcija meflokina i njegova razina u plazmi, dok se njegove nuspojave mogu smanjiti.
Kadaistodobna primjena otopine za injekciju "Metoklopramid" s morfinom ubrzava apsorpciju morfija kada se uzima oralno i pojačava njegov sedativni učinak.
Kada se daje istodobno s nitrofurantoinom, smanjuje se apsorpcija nitrofurantoina. Uz metoklopramid, njihove indukcijske doze će možda trebati smanjiti prije izravne primjene ili tiopentala.
U bolesnika koji primaju metoklopramid, učinci suksametonij klorida su produljeni i pojačani. Ovo je važno uzeti u obzir.
Upute za otopinu metoklopramida moraju se strogo pridržavati. U kombinaciji s tolterodinom smanjuje se učinkovitost ispitivanog lijeka, s fluvoksaminom - poznat je slučaj ekstrapiramidnih poremećaja, s fluoksetinom - postoji mogućnost ekstrapiramidnih poremećaja u bolesnika, s ciklosporinom - povećava se apsorpcija ciklosporina i njegova koncentracija u plazmi povećava.
Prije nego počnete uzimati druge lijekove u isto vrijeme, trebate dobiti savjet od stručnjaka.
Recept za "Metoklopramid" na latinskom u otopini i tabletama
Liječnik mora napisati termin u sljedećem obliku:
Rp: Tabulettam Metoclopramidi 0, 01 No. 10
Da. Signa: uzmite 1 tab. 3 puta dnevno protiv mučnine
Rp: Sol. Metoklopramid 0,5% - 2 ml.
Dtd N 20 u amp.
S: 2 ml IM 3 puta dnevno za liječenje atonije crijeva
Analozi
Najpoznatiji i najčešći analozi lijekova"Metoklopramid" su:
- "Vero-metoklopramid";
- Metamol;
- "Perinorm";
- Cerucal;
- Metoklopramid-Eskom;
- "Metoklopramid-bočica";
- Raglan.
Liječnik bi trebao odabrati zamjenu.
Cijena ovog lijeka
Lijekove možete kupiti za oko 50-80 rubalja (pakiranje sadrži 10 ampula lijeka). Ujedno se mora predočiti i recept na latinskom za otopinu "Metoklopramid". Cijena lijeka ovisi o regiji i lancu ljekarni.
Recenzije
Pacijenti smatraju ovaj lijek prilično učinkovitim, a liječnici ga aktivno koriste kao antiemetičku terapiju. Pacijenti koji su podvrgnuti liječenju citostaticima i terapiji zračenjem navode da lijek "Metoklopramid" uspješno pomaže u uklanjanju mučnine i povraćanja. Mnogi pacijenti dobro podnose lijek, ne žale se na nuspojave.
Što se tiče korištenja ovog alata u djetinjstvu, recenzije sadrže i pozitivne i negativne informacije o njemu. Roditelji i pedijatri napominju da ovaj lijek dobro otklanja znakove mučnine, ali izaziva mnogo nuspojava, a rizik od razvoja ovih komplikacija znatno je veći od koristi. Najčešće reakcije na lijek i kod odraslih i kod djece bile su vrtoglavica, oslabljena vizualna percepcija, tinitus i cefalalgija. To jest, simptomi kršenja živčanog sustava. Ovi se problemi obično javljaju uprvog dana droge, i brzo je nestao.
Liječnici u recenzijama lijeka ukazuju da je strogo zabranjeno koristiti takve lijekove samostalno, bez imenovanja stručnjaka. To je zbog činjenice da često uzrokuje negativan učinak na tijelo, što može dovesti do vrlo ozbiljnih komplikacija.
