Analozi penicilina otvorili su liječnicima nove mogućnosti u liječenju zaraznih bolesti. Otporniji su na bakterijske enzime i agresivnu okolinu želuca te imaju manje nuspojava.
O penicilinima
Penicilini su najstariji poznati antibiotici. Imaju mnogo vrsta, ali neke od njih su izgubile svoju važnost zbog otpornosti. Bakterije su se uspjele prilagoditi i postale neosjetljive na djelovanje ovih lijekova. To prisiljava znanstvenike da stvore nove vrste plijesni, analoge penicilina, s novim svojstvima.
Penicilini imaju nisku toksičnost za tijelo, prilično široku primjenu i dobar pokazatelj baktericidnog djelovanja, ali alergijske reakcije na njih su mnogo češće nego što bi liječnici željeli. To je zbog organske prirode antibiotika. Još jedna negativna kvaliteta također se može pripisati poteškoćama u njihovom kombiniranju s drugim lijekovima, posebno onima sličnim u klasi.
Povijest
Prvi spomen penicilina u literaturi dogodio se 1963.knjiga o indijskim medicinarima. Koristili su mješavine gljiva u medicinske svrhe. Po prvi put u prosvijećenom svijetu, Alexander Fleming ih je uspio nabaviti, ali to se nije dogodilo namjerno, već slučajno, kao i sva velika otkrića.
Prije Drugog svjetskog rata britanski mikrobiolozi radili su na pitanju industrijske proizvodnje lijekova u potrebnim količinama. Isti problem paralelno je riješen i u Sjedinjenim Državama. Od tada je penicilin postao najčešći lijek. Ali s vremenom su izolirane i sintetizirane druge skupine antibiotika, koje su ga postupno zamijenile s postolja. Osim toga, kod mikroorganizama se počela razvijati otpornost na lijek, što je otežavalo liječenje teških infekcija.
Princip antibakterijskog djelovanja
Stanična stijenka bakterija sadrži tvar koja se zove peptidoglikan. Penicilinska skupina antibiotika utječe na sintezu ovog proteina tako što inhibira stvaranje potrebnih enzima. Mikroorganizam umire zbog nemogućnosti obnove stanične stijenke.
Međutim, neke bakterije su se naučile oduprijeti tako brutalnoj invaziji. Oni proizvode beta-laktamazu, koja uništava enzime koji utječu na peptidoglikane. Kako bi se nosili s ovom preprekom, znanstvenici su morali stvoriti analoge penicilina koji također mogu uništiti beta-laktamazu.
Opasnost za ljude
Na samom početku ere antibiotika, znanstvenici su razmišljali o tome koliko će oni postati otrovni za ljudsko tijelo, jer gotovo svižive metrike sastoje se od proteina. No, nakon dovoljnog broja studija, otkrili smo da peptidoglikana u našem tijelu praktički nema, što znači da lijek ne može uzrokovati nikakvu ozbiljnu štetu.
Akcioni spektar
Praktično sve vrste penicilina utječu na gram-pozitivne bakterije iz roda staphylococcus, streptococcus, corynebacterium diphtheria i uzročnika kuge. Također, njihov spektar djelovanja uključuje sve gram-negativne mikroorganizme, gonokoke i meningokoke, anaerobne bacile, pa čak i neke gljivice (npr. aktinomicete).
Znanstvenici izmišljaju sve više novih vrsta penicilina, pokušavajući spriječiti da se bakterije naviknu na njihova baktericidna svojstva, ali ova skupina lijekova više nije prikladna za liječenje bolničkih infekcija. Jedno od negativnih svojstava ove vrste antibiotika je disbakterioza, budući da je crijevo čovjeka kolonizirano bakterijama koje su osjetljive na djelovanje penicilina. Ovo vrijedi zapamtiti kada uzimate lijekove.
Glavne vrste (klasifikacija)
Moderni znanstvenici predlažu modernu podjelu penicilina u četiri skupine:
- Prirodne, koje sintetiziraju gljive. To uključuje benzilpeniciline i fenoksimetilpenicilin. Ovi lijekovi imaju uski spektar djelovanja, uglavnom protiv gram-negativnih bakterija.
- Polusintetski lijekovi otporni na penicilinazu. Koriste se za liječenje širokog spektra patogena. Predstavnici: meticilin, oksacilin, nafcilin.
- Carboxypenicillins (carbpenicillin).
-
Skupina lijekova širokog spektra:
- ureidopenicilini;-amidopenicilini.
Biosintetski oblici
Na primjer, vrijedi dati neke od trenutno najčešćih lijekova koji odgovaraju ovoj skupini. Vjerojatno najpoznatiji od penicilina mogu se smatrati "Bicillin-3" i "Bicillin-5". Oni su bili pioniri grupe prirodnih antibiotika i bili su vodeći u svojoj kategoriji sve dok se nisu pojavili napredniji oblici antimikrobnih sredstava.
- "Extencillin". U uputama za uporabu stoji da se radi o beta-laktamskom antibiotiku dugog djelovanja. Indikacije za njegovu primjenu su egzacerbacije reumatskih bolesti i bolesti uzrokovane treponemom (sifilis, freska i pinta). Dostupan u prahu. Upute za uporabu "Extencillin" ne preporučuju kombiniranje s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NVPS), jer je moguća kompetitivna interakcija. To može negativno utjecati na učinkovitost liječenja.
- "Penicilin-V" pripada skupini fenoksimetilpenicilina. Koristi se za liječenje zaraznih bolesti ORL organa, kože i sluznica, gonoreje, sifilisa, tetanusa. Koristi se kao preventivna mjera nakon operacije, za održavanje remisije kod reume, koreje, bakterijskog endokarditisa.
- Antibiotik "Ospen" je analogprethodni lijek. Dolazi u obliku tableta ili granula. Ne preporučuje se kombiniranje s NVPS-om i oralnim kontraceptivima. Često se koristi u liječenju dječjih bolesti.
Polusintetički oblici
Ova skupina lijekova uključuje kemijski modificirane antibiotike dobivene iz plijesni.
- Prvi na ovom popisu je "Amoxicillin". Upute za uporabu (cijena - oko sto rubalja) ukazuje na to da lijek ima širok spektar djelovanja i koristi se za bakterijske infekcije gotovo bilo koje lokalizacije. Njegova prednost je u tome što je stabilan u kiseloj sredini želuca, a nakon apsorpcije koncentracija u krvi je veća nego kod ostalih predstavnika ove skupine. Ali nemojte idealizirati "Amoxicillin". Upute za uporabu (cijena može varirati u različitim regijama) upozorava da se lijek ne smije propisivati pacijentima s mononukleozom, alergijama i trudnicama. Dugotrajna uporaba nije moguća zbog značajnog broja nuspojava.
- Oksacilin natrijeva sol se propisuje kada bakterije proizvode penicilinazu. Lijek je otporan na kiseline, može se uzimati oralno, dobro se apsorbira u crijevima. Brzo se izlučuje bubrezima pa je potrebno stalno održavati željenu koncentraciju u krvi. Jedina kontraindikacija je alergijska reakcija. Dostupan u obliku tableta ili u bočicama kao tekućina za injekcije.
- Posljednji predstavnik polusintetičkih penicilina je ampicilin trihidrat. Upute za uporabu (tablete) označavajuda ima širok spektar djelovanja, utječući i na Gram-negativne i na Gram-pozitivne bakterije. Pacijenti ga dobro podnose, ali treba biti oprezan onima koji uzimaju antikoagulanse (npr. osobe s patologijom kardiovaskularnog sustava), jer lijek pojačava njihovo djelovanje.
Otapalo
Penicilini se prodaju u ljekarnama kao prašak za injekcije. Stoga se za intravensku ili intramuskularnu primjenu moraju otopiti u tekućini. Kod kuće možete koristiti destiliranu vodu za injekcije, izotoničnu otopinu natrijevog klorida ili otopinu od dva posto novokaina. Morate imati na umu da otapalo ne smije biti previše toplo.
Indikacije, kontraindikacije i nuspojave
Indikacije za antibiotsko liječenje su dijagnoze: lobarna i fokalna pneumonija, empiem pleure, sepsa i septikemija, septički endokarditis, meningitis, osteomijelitis. Bakterijski tonzilitis, difterija, šarlah, antraks, gonoreja, sifilis, gnojne infekcije kože spadaju u polje djelovanja.
Postoji nekoliko kontraindikacija za liječenje penicilinskom skupinom. Prvo, prisutnost preosjetljivosti na lijek i njegove derivate. Drugo, utvrđena dijagnoza epilepsije, što onemogućuje ubrizgavanje lijeka u kralježnični stup. Što se tiče trudnoće i dojenja, u ovom slučaju očekivana korist trebala bi znatno premašiti moguće rizike, jer je placentna barijera propusna za peniciline. Tijekom uzimanja lijekovabebu je potrebno privremeno prebaciti na drugi način hranjenja, jer lijek prelazi u mlijeko.
Nuspojave se mogu pojaviti na nekoliko razina odjednom.
Sa strane središnjeg živčanog sustava mogući su mučnina, povraćanje, razdražljivost, meningizam, konvulzije, pa čak i koma. Alergijske reakcije se očituju u obliku osipa na koži, povišene temperature, bolova u zglobovima i oteklina. Zabilježeni su slučajevi anafilaktičkog šoka i smrti. Zbog baktericidnog djelovanja moguća je kandidijaza rodnice i usne šupljine, kao i disbakterioza.
Značajke upotrebe
S oprezom, potrebno je propisivati bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, s utvrđenim zatajenjem srca. Ne preporučuje se korištenje osobama sklonim alergijskim reakcijama, kao ni onima koji su preosjetljivi na cefalosporine.
Ako pet dana nakon početka terapije nije došlo do promjena u stanju bolesnika, potrebno je koristiti analoge penicilina ili zamijeniti grupu antibiotika. Istodobno s imenovanjem, na primjer, tvari "Bicillin-3", potrebno je paziti na sprječavanje gljivične superinfekcije. Za to se propisuju antifungalni lijekovi.
Bolesniku je potrebno jasno objasniti da prekid uzimanja lijekova bez valjanog razloga izaziva otpornost mikroorganizama. A da biste ga prevladali, trebat će vam jači lijekovi koji izazivaju ozbiljne nuspojave.
Analozi penicilina postali su nezamjenjivi u modernoj medicini. Iako je ovo najranija otvorena skupina antibiotika, ona je i dalje relevantna za liječenje meningitisa, gonoreje i sifilisa, ima dovoljno širok spektar djelovanja i blage nuspojave da se može prepisivati djeci. Naravno, kao i svaki lijek, penicilini imaju kontraindikacije i nuspojave, ali ih više nego nadoknađuju mogućnosti upotrebe.
