Pojava na farmakološkom tržištu novih antibiotika širokog spektra djelovanja, kao što su fluorokinoloni, cefalosporini, dovela je do toga da su liječnici iznimno rijetko propisivali aminoglikozide (lijekove). Popis lijekova koji su uključeni u ovu skupinu je prilično opsežan, a uključuje takve dobro poznate lijekove kao što su gentamicin, amikacin, streptomicin. Streptomicin se, inače, povijesno smatra prvim aminoglikozidom. Također je drugi poznati antibiotik nakon penicilina. Aminoglikozidi, odnosno aminoglikozidni pripravci, i danas su najtraženiji na odjelima intenzivnog liječenja i kirurgije.
Kratak opis grupe
Aminoglikozidi su lijekovi (popis lijekova će biti razmotren u nastavku) koji se razlikuju po polusintetičkom ili prirodnom podrijetlu. Ova skupina antibiotika ima brzo i snažno baktericidno djelovanje naorganizam.
Lijekovi imaju širok spektar djelovanja. Njihovo antimikrobno djelovanje je izraženo prema gram-negativnim bakterijama, ali je značajno smanjeno u borbi protiv gram-pozitivnih mikroorganizama. A aminoglikozidi su potpuno neučinkoviti protiv anaeroba.
Ova skupina lijekova proizvodi izvrstan baktericidni učinak zbog sposobnosti da nepovratno inhibira sintezu proteina u osjetljivim mikroorganizmima na razini ribosoma. Lijekovi su aktivni u odnosu na umnožavanje i mirovanje stanica. Stupanj aktivnosti antibiotika u potpunosti ovisi o njihovoj koncentraciji u krvnom serumu bolesnika.
Skupina aminoglikozida trenutno se koristi u ograničenoj mjeri. To je zbog visoke toksičnosti ovih lijekova. Takvim lijekovima najčešće su zahvaćeni bubrezi i organi sluha.
Važna karakteristika ovih sredstava je nemogućnost njihovog prodora u živu ćeliju. Dakle, aminoglikozidi su potpuno nemoćni u borbi protiv unutarstaničnih bakterija.
Prednosti i nedostaci
Ovi antibiotici se široko koriste, kao što je gore spomenuto, u kirurškoj praksi. I nije slučajno. Liječnici ističu mnoge prednosti koje imaju aminoglikozidi.
Učinak lijekova na tijelo odlikuje se takvim pozitivnim aspektima:
- visoka antibakterijska aktivnost;
- nedostatak bolne reakcije (kada se ubrizgava);
- rijetka pojava alergija;
- sposobnost uništavanjabakterije za razmnožavanje;
- pojačani terapijski učinak u kombinaciji s beta-laktamskim antibioticima;
- visoka aktivnost u borbi protiv opasnih infekcija.
Međutim, uz gore opisane prednosti, ova skupina lijekova ima i nedostatke.
Nedostaci aminoglikozida su:
- niska aktivnost lijekova u nedostatku kisika ili u kiseloj sredini;
- slaba penetracija glavne tvari u tjelesne tekućine (žuč, cerebrospinalna tekućina, ispljuvak);
- mnoge nuspojave.
Klasifikacija lijekova
Postoji nekoliko klasifikacija.
Tako, s obzirom na redoslijed uvođenja aminoglikozida u medicinsku praksu, razlikuju se sljedeće generacije:
- Prvi lijekovi korišteni u borbi protiv zaraznih bolesti bili su streptomicin, monomicin, neomicin, kanamicin, paromomicin.
- Druga generacija uključuje modernije aminoglikozide (lijekove). Popis lijekova: gentamicin, tobramicin, sizomicin, netilmicin.
- Ova grupa uključuje polusintetičke lijekove kao što su Amikacin, Isepamycin.
Aminoglikozidi su klasificirani nešto drugačije prema spektru djelovanja i nastanku rezistencije.
Generacije droga su sljedeće:
1. Grupa 1 uključuje takve lijekove: Streptomicin, Kanamicin, Monomicin, Neomicin. Ovi lijekovi vam omogućuju borbu protiv uzročnika tuberkuloze i nekihatipične bakterije. Međutim, nemoćni su protiv mnogih gram-negativnih mikroorganizama i stafilokoka.
2. Predstavnik druge generacije aminoglikozida je lijek "Gentamicin". Odlikuje se velikim antibakterijskim djelovanjem.
3. Bolji lijekovi. Imaju visoko antibakterijsko djelovanje. Primijenjena protiv Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa je treća generacija aminoglikozida (lijekova). Popis lijekova je sljedeći:
- "Sizomycin";
- Amikacin;
- "Tobramycin";
- netilmicin.
4. Četvrta skupina uključuje lijek "Isepamycin". Odlikuje se dodatnom sposobnošću za učinkovitu borbu protiv Cytobacter, Aeromonas, Nocardia.
U medicinskoj praksi razvijena je druga klasifikacija. Temelji se na primjeni lijekova ovisno o klinici bolesti, prirodi infekcije, kao i načinu primjene.
Ova klasifikacija aminoglikozida je sljedeća:
- Lijekovi za sistemske učinke, primijenjeni parenteralno (injekcijama). Za liječenje bakterijskih gnojnih infekcija koje se javljaju u teškim oblicima, izazvanih oportunističkim anaerobnim mikroorganizmima, propisuju se sljedeći lijekovi: gentamicin, amikacin, netilmicin, tobramicin, sizomicin. Liječenje opasnih monoinfekcija, koje se temelje na obveznim patogenima, učinkovito je kada su u terapiju uključeni lijekovi "Streptomicin", "Gentomicin". Izvrstan za mikobakteriozulijekovi Amikacin, Streptomicin, Kanamycin.
- Lijekovi koji se koriste isključivo na usta za posebne indikacije. To su: paromicin, neomicin, monomicin.
- Lijekovi za lokalnu upotrebu. Koriste se za liječenje gnojnih bakterijskih infekcija u otorinolaringologiji i oftalmologiji. Za lokalno djelovanje razvijeni su pripravci "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".
Indikacije za recept
Upotreba aminoglikozida prikladna je za uništavanje širokog spektra aerobnih gram-negativnih patogena. Lijekovi se mogu koristiti kao monoterapija. Često se kombiniraju s beta-laktamima.
Aminoglikozidi propisani za liječenje:
- bolničke infekcije različitih lokalizacija;
- gnojne postoperativne komplikacije;
- intraabdominalne infekcije;
- sepsa;
- infektivni endokarditis;
- pijelonefritis koji se javlja u teškim oblicima;
- zaražene opekline;
- bakterijski gnojni meningitis;
- tuberkuloza;
- opasne zarazne bolesti (kuga, bruceloza, tularemija);
- septički artritis uzrokovan gram-negativnim bakterijama;
- infekcije urinarnog trakta;
- oftalmološke bolesti: blefaritis, bakterijski keratitis, konjuktivitis, keratokonjunktivitis, uveitis, dakriocistitis;
- otorinolaringološke bolesti: otitis externa, nazofaringitis, rinitis, sinusitis;
- protozojske infekcije.
Sa straneefekti
Nažalost, tijekom terapije ovom kategorijom lijekova, pacijent može osjetiti niz nuspojava. Glavni nedostatak lijekova je visoka toksičnost. Zato samo liječnik smije pacijentu propisati aminoglikozide.
Mogu se pojaviti nuspojave:
- Ototoksičnost. Pacijenti se žale na gubitak sluha, zvonjavu, buku. Često ukazuju na začepljene uši. Najčešće se takve reakcije opažaju kod starijih osoba, kod osoba koje u početku pate od oštećenja sluha. Slične reakcije razvijaju se u bolesnika s dugotrajnom terapijom ili visokim dozama.
- Nefrotoksičnost. Bolesnik razvija jaku žeđ, mijenja se količina mokraće (može se i povećati i smanjiti), razina kreatinina u krvi raste, a glomerularna filtracija se smanjuje. Slični simptomi su karakteristični za osobe koje pate od poremećenog rada bubrega.
- Neuromuskularna blokada. Ponekad je tijekom terapije disanje depresivno. U nekim slučajevima čak se opaža paraliza respiratornih mišića. Takve su reakcije u pravilu karakteristične za bolesnike s neurološkim bolestima ili oštećenom funkcijom bubrega.
- Vestibularni poremećaji. Očituju se poremećenom koordinacijom, vrtoglavicom. Vrlo često se takve nuspojave javljaju kada se pacijentu prepiše lijek Streptomycin.
- Neurološki poremećaji. Može se pojaviti parestezija, encefalopatija. Ponekad je terapija popraćena oštećenjem vidnog živca.
Vrlorijetko aminoglikozidi uzrokuju alergijske manifestacije kao što je osip na koži.
Kontraindikacije
Opisani lijekovi imaju određena ograničenja u primjeni. Najčešće su aminoglikozidi (čiji su nazivi navedeni gore) kontraindicirani u takvim patologijama ili stanjima:
- individualna preosjetljivost;
- poremećena funkcija izlučivanja bubrega;
- poremećaji sluha;
- razvoj teških neutropenijskih reakcija;
- vestibularni poremećaji;
- myasthenia gravis, botulizam, parkinsonizam;
- spregnuto disanje, stupor.
Osim toga, ne smiju se koristiti za liječenje ako je pacijentova povijest imala negativnu reakciju na bilo koji lijek iz ove skupine.
Pogledajmo najpopularnije aminoglikozide.
Amicacin
Lijek ima izražen bakteriostatski, baktericidni i antituberkulozni učinak na ljudski organizam. Vrlo je aktivan protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Tako svjedoči o lijeku "Amikacin" upute za uporabu. Injekcije su učinkovite u liječenju stafilokoka, streptokoka, pneumokoka, salmonele, Escherichia coli, mikobakterije tuberkuloze.
Lijek se ne može apsorbirati kroz gastrointestinalni trakt. Stoga se koristi samo intravenozno ili intramuskularno. Najveća koncentracija djelatne tvari uočena je u krvnom serumu nakon 1 sata. Pozitivni terapijski učinak traje 10-12 sati. Zbog ovog svojstva, injekcijaizvodi se dva puta dnevno.
Kada upute za uporabu preporučuju korištenje lijeka "Amicacin"? Injekcije su indicirane za sljedeće bolesti:
- pneumonija, bronhitis, apscesi pluća;
- zarazne bolesti peritoneuma (peritonitis, pankreatitis, kolecistitis);
- bolesti urinarnog trakta (cistitis, uretritis, pijelonefritis);
- kožne patologije (ulcerativne lezije, opekline, čirevi od proleža, inficirane rane);
- osteomijelitis;
- meningitis, sepsa;
- TBC infekcije.
Često se ovaj lijek koristi za komplikacije uzrokovane operacijom.
Dopuštena je uporaba lijeka u pedijatrijskoj praksi. Ova činjenica potvrđuje upute za uporabu lijeka "Amikacin". Djeci od prvih dana života ovaj lijek se može prepisati.
Doziranje određuje isključivo liječnik, ovisno o dobi i tjelesnoj težini pacijenta.
Uputa daje sljedeće preporuke:
- Za 1 kg težine pacijenta (i odraslih i djece) treba biti 5 mg lijeka. S ovom shemom, druga injekcija se daje nakon 8 sati.
- Ako se uzme 7,5 mg lijeka na 1 kg tjelesne težine, tada je interval između injekcija 12 sati.
- Obratite pažnju na to kako se preporučuje korištenje lijeka "Amikacin" za novorođenčad upute za uporabu. Za djecu koja su tek rođena, doza se izračunava na sljedeći način: na 1 kg - 7,5 mg. Istovremeno, interval između injekcija je 18sati.
- Trajanje terapije može biti 7 dana (s IV injekcijom) ili 7-10 dana (s IM injekcijama).
Netilmicin
Ovaj lijek je po svom antimikrobnom učinku sličan amikacinu. U isto vrijeme, postoje slučajevi kada je "Netilmicin" bio vrlo učinkovit protiv onih mikroorganizama u kojima je gornji lijek bio nemoćan.
Lijek ima značajnu prednost u odnosu na druge aminoglikozide. Kako upute za uporabu ukazuju na lijek "Netilmicin", lijek ima manju nefro- i ototoksičnost. Ovaj lijek je samo za parenteralnu primjenu.
"Netilmicin" upute za uporabu preporučuju propisivanje:
- za septikemiju, bakteriemiju,
- za liječenje sumnje na gram-negativne infekcije;
- za infekcije dišnog sustava, urogenitalnog trakta, kože, ligamenata, osteomijelitis;
- novorođenče u slučaju ozbiljnih stafilokoknih infekcija (sepsa ili upala pluća);
- za rane, preoperativne i intraperitonealne infekcije;
- u slučaju rizika od postoperativnih komplikacija u kirurških pacijenata;
- za zarazne bolesti gastrointestinalnog trakta.
Preporučenu dozu određuje samo liječnik. Može se kretati od 4 mg do 7,5 mg Ovisno o dozi, stanju bolesnika i njegovoj dobi, preporuča se 1-2 injekcije tijekom dana.
Ljek "Gentamicin"
Proizvedeno kao mast, injekcija i tablete. Lijek ima izražena baktericidna svojstva. Pruža štetan učinak na mnoge gram-negativne bakterije, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.
Ljek "Gentamicin" (tablete ili otopina), ulazeći u tijelo, uništava patogene na staničnoj razini. Kao i svaki aminoglikozid, osigurava kršenje sinteze proteina patogena. Kao rezultat toga, takve bakterije gube svoju sposobnost daljeg razmnožavanja i ne mogu se širiti po cijelom tijelu.
Abiotik se propisuje za zarazne bolesti koje utječu na različite sustave i organe:
- meningitis;
- peritonealno;
- prostata;
- gonoreja;
- osteomijelitis;
- cistitis;
- pijelonefritis;
- endometritis;
- empijem pleure;
- bronhitis, upala pluća;
Gentamicin je prilično tražen u medicini. Omogućuje vam izliječenje pacijenata od ozbiljnih infekcija dišnog i mokraćnog sustava. Ovaj lijek se preporučuje za infektivne procese koji zahvaćaju peritoneum, kosti, meka tkiva ili kožu.
Aminoglikozidi nisu namijenjeni samoliječenju. Ne zaboravite da samo kvalificirani liječnik može odabrati potreban antibiotik. Stoga, nemojte se samoliječiti. Povjerite svoje zdravlje profesionalcima!
