U farmakologiji, analgetici se obično dijele na opioide i neopioide. Nenarkotičnim (neopioidnim) tvarima nazivaju se tvari koje ublažavaju bol bez snažnog negativnog utjecaja na funkcionalnost središnjeg živčanog sustava. Takvi lijekovi nemaju psihotropni učinak, što ih razlikuje od narkotičkih spojeva i ne depresiraju živčane centre. Zahvaljujući ovim nijansama, sredstva se danas naširoko koriste u medicinskoj praksi.
Učinkovitost i njezine značajke
Neopioidni - skupina analgetika, koja ima relativno mali učinak smanjenja boli u usporedbi s snažnim opojnim drogama. Ako se sindrom objašnjava visceralnim poremećajima, traumom, takvi lijekovi su praktički neučinkoviti.
Opisana kategorija lijekova ima ne samo analgetski, već i protuupalni učinak. Osim toga, neopioidni analgetici su lijekovi koji snižavaju temperaturu. Uz korištenje sredstava u terapijskoj dozi smanjuje seagregacija trombocita. Tvari utječu na imunološku sposobnost na staničnoj razini.
Nijanse učinkovitosti
Opioidne i neopioidne analgetike istražuju liječnici više od desetljeća. Trenutno još nije moguće točno utvrditi koji su detalji farmakološke aktivnosti ne-opojnih lijekova. Postoji niz hipoteza koje objašnjavaju učinkovitost spojeva. Najčešća opcija je sljedeća: pod utjecajem aktivnih spojeva u tkivima tijela, proizvodnja prostaglandina slabi, što dovodi do željenog olakšanja stanja u cjelini.
Mehanizam djelovanja neopioidnih analgetika povezan je s funkcijama talamičkih centara. Zbog uporabe lijekova usporava se provođenje impulsa boli do moždanih centara koji ih primaju. Ovo središnje djelovanje je sasvim drugačije od onog svojstvenog narkotičkim spojevima. Ne-narkotične tvari ne ispravljaju sposobnost CNS-a da sumira impulse.
Salicilati
Na temelju klasifikacije neopioidnih analgetika, salicilati su tvari koje su u stanju korigirati različite faze lanca koje dovode do aktivnosti žarišta upale. Utvrđeno je da je glavni učinak u djelotvornosti ovih lijekova posljedica inhibicije biološke proizvodnje prostaglandina. Kliničke studije su pokazale da salicilati stabiliziraju lizosomsku membranu, što usporava reakciju iritacije, inhibira oslobađanje proteaza.
Salicilati - analgetici čije je djelovanje povezano s proteinskim reakcijama: aktivnispojevi sprječavaju denaturaciju molekula. Lijek ima antikomplementarni učinak. Inhibicija proizvodnje prostaglandina uzrokuje slabljenje aktivnosti žarišta upale. Istodobno se smanjuje algogeni učinak bradikinina. Neopioidni lijekovi ove skupine aktiviraju vezu između nadbubrežne žlijezde i hipofize, zbog čega oslobađanje kortikoida postaje aktivnije.
Opcije: puno sredstava
Popis neopioidnih analgetika prilično je širok, a učinkovitost ovih lijekova uvelike varira. Možda se najpoznatiji može sa sigurnošću nazvati:
- Acetilsalicilna kiselina.
- Nise.
- Ibufen.
Razlika u potenciji povezana je sa sposobnošću postojećih lijekova da prodiru u organska tkiva, što je različito. Uobičajeno je razlikovati nekoliko glavnih skupina lijekova protiv bolova: jednostavni antipiretici, antiflogistici, protuupalne nehormonske tvari. Prevladavajući postotak lijekova predstavljenih u ljekarnama su slabe kiseline koje lako mogu prodrijeti u žarište patološkog procesa. U oboljelim tkivima se nakupljaju farmakološki aktivni spojevi. Izlučivanje iz tijela za većinu je karakteristično za mokraću, manji postotak - sa žuči. Uglavnom se neopioidni analgetici središnjeg djelovanja eliminiraju u obliku metaboličkih produkata jetre. Tvari dobivene takvim reakcijama nemaju nikakav učinak.
Značajke učinkovitosti: kako funkcionira?
Uzevši središnji neopioidanalgetik, pacijent ubrzo osjeća slabljenje boli, groznica se smiruje. Desenzibilizirajući učinak razvija se nešto sporije, žarište upale je potisnuto. Da biste postigli izražen rezultat u ova dva područja djelovanja, morat ćete uzeti dovoljno velike doze lijeka. To je povezano s vjerojatnošću komplikacija, nuspojava zbog inhibicije proizvodnje prostaglandina. Najčešće, lijekovi dovode do nakupljanja natrija, stvaranja ulceriranih područja u gastrointestinalnom traktu, oteklina i sklonosti krvarenju. Osim toga, dugotrajna uporaba analgetika, osobito u velikim dozama, truje tijelo. Kemikalije sadržane u pripravcima inhibiraju hematopoetsku funkciju, potiču methemoglobinemiju i druga ozbiljna stanja. Svi trenutno poznati neopioidni analgetici centralnog djelovanja mogu izazvati alergijsku reakciju i paraalergijski odgovor tijela.
Korištenje formulacija tijekom razdoblja rađanja djeteta može uzrokovati ugnjetavanje, usporiti porođajnu aktivnost i prije vremena zatvoriti ductus arteriosus. U pravilu se u prvoj trećini termina takvi lijekovi uopće ne propisuju zbog povećanog rizika od patogenog djelovanja, iako su pokusi na životinjama provedeni za glavni postotak lijekova koji su dokazali odsutnost teratogenog učinka..
Znanost ne miruje
Istražujući opioidne i neopioidne analgetike, znanstvenici su otkrili da neke tvari mogu, u nedostatku narkotičkog učinka, istovremeno inhibiratiproizvodnju ne samo prostaciklina, PG, tromboksana, već i leukotriena. Ta se kvaliteta naziva "inhibicija lipoksigeneze". Lijekovi koji imaju oba ova učinka relativno su novi, ali smjer izgleda iznimno obećavajući. Pokazuju izraženiji protuupalni učinak, ali je vjerojatnost paraalergijskih odgovora svedena na minimum. Gotovo je nemoguće razviti astmu, osip, curenje iz nosa, "aspirinsku trijadu".
Ništa manje obećavaju ni neopioidni analgetici koji selektivno utječu na stvaranje različitih vrsta ciklooksigenaza u tijelu. Već su razvijeni spojevi koji utječu samo na tromboksanske sintetaze, PG F2-alfa i COX-2 sintetaze. Prva vrsta je Ibufen, na bazi ibutrina, druga su lijekovi na tiaprofenu. Manje je vjerojatno da će razviti oticanje, ulceraciju ili bronhijalni spazam zbog nedostatka F2 PG. Konačno, posljednju vrstu nudi serija Nise, koju pokreće nimesulid.
NSAID
Popis analgetika u ovoj kategoriji uključuje imena koja su poznata gotovo svakoj osobi koja je barem jednom u životu koristila lijekove protiv bolova. Uključuje:
- Voltaren.
- Diclofenac.
- Ketoprofen.
Takva sredstva se koriste ako je poremećen sindrom boli u zglobnom, mišićnom tkivu, ako glava boli ili se otkrije neuralgija. Tvari su indicirane za upalne procese u tim područjima lokalizacije. Kao sredstvo za ublažavanje grozniceNesteroidni protuupalni lijekovi mogu se koristiti ako pacijent ima groznicu, temperatura raste iznad 39 stupnjeva. Neopioidni analgetici u ovoj skupini mogu se kombinirati s vazodilatatorima, antihistaminicima i antipsihoticima kako bi se povećao antipiretički učinak.
Oprez je važan aspekt liječenja
Neopioidni analgetici - prije svega salicilati - mogu uzrokovati razvoj Reyeovog sindroma, stoga je potrebno vrlo oprezno propisivati takve lijekove djeci. Rizična skupina za komplikacije uključuje bolesnike mlađe od dvanaest godina s virusnom etiologijom bolesti. Amidopirin, indometacin mogu uzrokovati konvulzije. Paracetamol se smatra optimalnom zamjenom.
Osim opisanih neopioidnih analgetika, desenzibilizirajuća svojstva i inhibicija upalnih žarišta karakteristični su za derivate indol-, feniloctene, propionske, fenamske kiseline. Prilikom propisivanja terapijskog tečaja na temelju nijansi i stanja, liječnik mora imati na umu da derivati anilina praktički nisu aktivni u žarištima upale, a iako pirazolon u nekim slučajevima može pomoći, koristi se iznimno rijetko zbog svoje sposobnosti inhibicije hematopoeze. funkcija. Osim toga, terapeutski učinak koji je svojstven ovoj tvari prilično je uzak.
Strogo je zabranjeno koristiti bilo koje nesteroidne protuupalne lijekove ako je tijekom tečaja otkrivena alergijska reakcija, para-alergijski odgovor tijela ili je uočena u prošlosti. Ne možete koristiti ove lijekove kod čira na želucu, poremećaja hematopoetske funkcije tijela, kao ni u prvoj trećini rađanja.
Kategorije i vrste
Kako bi se pojednostavila orijentacija među obiljem lijekova protiv bolova koje proizvodi industrija, uobičajeno je dijeliti sredstva ne samo na opioidne i neopioidne, već i na mješovite lijekove. Među ne-narkotičkim lijekovima razlikuju se antipiretici, kombinirane formulacije, lijekovi sa središnjim i perifernim učinkom. Spazmoanalgetici su skupina lijekova koji sadrže nekoliko djelatnih tvari. Na primjer, Deegan se proizvodi s uključivanjem nimesulida, diciklomina u formulu.
Kombinirani analgetici koji se prodaju pod različitim trgovačkim nazivima temelje se na sljedećim tvarima:
- "Solpadeine" - paracetamol je u kombinaciji s kofeinom i kodeinom.
- "Benalgin" - kofein se također dodaje metamizolu, osim toga, tiamin je prisutan u formuli.
- "Paradik" - kombinacija diklofenaka, paracetamola.
- "Ibuklin" - lijek koji sadrži paracetamol, ibuprofen.
- "Alka-prim" je lijek na bazi acetilsalicilne kiseline, kojoj je dodana aminooctena kiselina.
- Alka-Seltzer je proizvod koji sadrži limunsku kiselinu, acetilsalicilnu kiselinu i natrijevu karbonatnu vodu.
Značajke i razlike
Neopioidne formulacije ne utječu na opioidne receptore i ne dovode do ovisnosti kod pacijenata. Oni nemaju tendenciju imati farmakodinamičke antagoniste. Tvari ne destabiliziraju rad centra za kašalj i dišnih organa, ne dovode do poremećaja stolice (zatvora). Sva ova svojstva razlikujuih na pozadini opojnih lijekova protiv bolova.
Neopioidni lijekovi propisuju se za manje ozljede - modrice i uganuća. Lijekovi su učinkoviti kod rupture ligamenata i pomažu u ublažavanju stanja u slučaju ozljede mekih tkiva. Kompozicije se mogu koristiti ako bolnost smeta u postoperativnom razdoblju, sindrom se ocjenjuje kao prosječna razina. Tvari su indicirane za bol u glavi, zubobolju, s grčevima protoka mokraće, žuči. Koriste se za groznicu.
Dogodilo se da su nenarkotični lijekovi protiv bolova poznati mnogima i često se koriste kao dio samoliječenja, odnosno nema tko kontrolirati korištenje spojeva. To čini problem komplikacija i nuspojava posebno relevantnim.
Salicilna kiselina i pirazolon
Derivati ove dvije tvari koriste se za izradu širokog spektra lijekova. Laiku je najpoznatiji "Aspirin", za čiju je učinkovitost zaslužna acetilsalicilna kiselina. Osim toga, metil salicilat, salicilamid su uobičajeni u farmaceutskoj industriji. Lijekovi na bazi natrijevog salicilata, acelizina, prilično su poznati po svom rezultatu. Za sva sredstva ove klase karakteristična je prilično niska sposobnost trovanja. Testovi su pokazali: smrtonosna doza acetilsalicilne kiseline je 120 g. Istodobno, postoji i slaba točka: pojačana iritantna aktivnost, koja će vjerojatno stvarati krvarenje i ulcerirana područja. Ova sredstva se ne koriste za pacijente mlađe od dvanaest godina.
Na tvarima dobivenim od pirazolona, koje svi proizvodepoznati "Analgin", čija je glavna komponenta metamezol. Ništa manje popularan nije Butadion, koji djeluje tako što u formulu uključuje fenilbutazon i Antipyrin, napravljen na fenazonu. Lijek "Amidopyrin" ima dobru reputaciju, čiji je glavni spoj aminofenazon.
Svi navedeni lijekovi imaju relativno uzak spektar terapijskog djelovanja, međutim, inhibicijski učinak hematopoetske funkcije procjenjuje se prilično značajnim. To nameće ograničenja u trajanju liječenja: dopušteni su samo kratkotrajni tečajevi.
Metamezol u stacionarnim uvjetima češće se propisuje injektivno, jer je tvar vrlo topljiva u vodi. Može se ubrizgati u mišićno tkivo, venu ili pod kožu ako je potreban hitan lokalni anestetički učinak, smanjenje temperature. Prilikom odabira lijeka, morate imati na umu da se u djetinjstvu, kada koristite amidopirin, korigira prag za konvulzije, smanjuje se diureza.
Para-aminofenol i indoleoctena kiselina
Paracetamol, fenacetin se dobivaju u kemijskim reakcijama koje uključuju para-aminofenol. Oba ova lijeka su neučinkovita protiv aktivnog upalnog žarišta, nemaju antireumatski učinak i sposobnost korekcije viskoznosti krvi. Korištenje formulacija povezano je s minimalnim rizikom od nastanka ulkusa, a tvari su sigurne za bubrege i ne inhibiraju aktivnost organa. Prag konvulzivne spremnosti praktički se ne mijenja. Na povišenim temperaturama, glavniLijek izbora je paracetamol. To se posebno odnosi na liječenje djece. Dugotrajna upotreba fenacetina može uzrokovati srčani udar.
Uz sudjelovanje indooctene kiseline dobivaju se sulindak, stodolac, indometacin. Potonji je referentni sastav u smislu protuupalnog učinka. Vjeruje se da je indometacin svojstven najvećoj snazi. Istodobno, lijek utječe na metaboličke procese s moždanim medijatorima, koncentracija GABA se smanjuje. Primjena analgetika popraćena je poremećajima spavanja, uznemirenošću, visokim krvnim tlakom, konvulzijama. Kod psihoze je velika vjerojatnost pogoršanja stanja. Sulindac, ulazeći u ljudsko tijelo, pretvara se u indometacin. Ovaj lijek ima spor, dugotrajan učinak.
Feniloctena i propionska kiselina
Prvi proizvodi diklofenak natrij, glavnu komponentu za pripravke Voltaren i Ortofen. Supstanca relativno rijetko izaziva pojavu ulceracija u gastrointestinalnom traktu, češće se lijek koristi za suzbijanje upalnog procesa i protiv reume.
Uz sudjelovanje propionske kiseline odvijaju se reakcije dobivanja keto-, ibu-, pirprofena, naproksena, tiaprofenske kiseline. Najizraženija aktivnost u žarištima upale svojstvena je pirprofenu, naproksenu. Za tiaprofen je utvrđena visoka selektivna aktivnost, zbog čega se rjeđe uočavaju nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, dišnih organa i reproduktivnog sustava. Ibuprofen je na mnogo načina sličan diklofenaku.
