U farmakologiji se široko koriste derivati nitrofurana. Oni su najrelevantniji u prepoznavanju gnojnih procesa i upala.
Najpoznatiji lijekovi
Sljedeći derivati nitrofurana najčešće se koriste u modernoj medicinskoj praksi:
- Furagin.
- Furazolidon.
- Furacilin.
Svi se ovi lijekovi mogu koristiti kao lokalni antiseptici, razvijeni su oralni oblici. Pripravci dobiveni iz nitrofurana odobreni su za upotrebu, uključujući i pacijente koji pate od niske tolerancije na antimikrobna sredstva, sulfonamide.
Važne značajke
5-nitrofuran derivati pokazuju izražen bakteriostatski učinak. Takve proizvode možete kombinirati s antibioticima sljedećih kategorija:
- tetraciklinski niz;
- eritromicin;
- lijekovi na oleandomicinu.
Derivati nitrofurana nisu namijenjeni za liječenje osoba koje su podvrgnute terapiji sa:
- levomicetin;
- lijekovi koji sadrže ristomicin;
- lijekovi sa sulfonamidima.
To je zbogpojačano negativno djelovanje na hematopoetski sustav tijela.
Kako funkcionira?
Derivati nitrofurana često se koriste za liječenje cistitisa. To je zbog specifičnosti metabolizma antimikrobnog spoja: funkcija pada na bubrege, u kojima se lijek nakuplja. To ga čini učinkovitim protiv širokog spektra bolesti specifičnih za mokraćni sustav. Ova skupina antibiotika dobro pomaže kod raznih vrsta pijelonefritisa.
Nemojte istovremeno koristiti derivate nitrofurana i antiseptike stvorene uz sudjelovanje nalidiksične kiseline, jer ova dva lijeka međusobno inhibiraju djelovanje. Navedeni uroantiseptik je u prodaji pod nazivima:
- Nevigramon.
- "crnac".
Program terapije
Antiseptici (derivati nitrofurana) obično se koriste tri puta dnevno u količini od 0,1 g. Trajanje takvog programa varira: najmanje 10 dana, ali ne duže od dva tjedna. Poznato je da je u liječenju Proteusa, invazije Pseudomonas aeruginosa, djelotvornost lijeka relativno niska, ali se uočava izražen učinak kada se eliminira štetna kokalna flora.
Ako je infekcija povezana s gutanjem gram-negativnih mikroskopskih oblika života, preporuča se korištenje nalidiksične kiseline. Tijek liječenja traje od 10 do 12 dana, lijek se koristi dnevno s dozom od dva grama. Ova metoda liječenja je dopuštena ako je potrebno.antibakterijsko liječenje žučnih kanala.
Postoji li alternativa?
Derivati 5-nitrofurana možete zamijeniti drugim sintetičkim lijekovima koji se mogu boriti protiv štetne mikroflore. Najčešće korišteno:
- proizvedeno s 8-hidroksikinolinom;
- na bazi kinoksalina;
- Proizvodi koji sadrže bis-četvrtine amonijevih spojeva.
Na rasprodaji, ove grupe su predstavljene nazivima:
- "5-NOC".
- Mexaform.
- Dioksidin.
- Dekamin.
- "Enteroseptol".
S obzirom na opisanu skupinu lijekova, ovi lijekovi imaju drugačiju kemijsku strukturu i bitno drugačiji sastav. Ipak, učinkovitost protiv inicijatora infekcije je slična. Na mnogo načina, terapija je opravdana nedostatkom unakrsne rezistencije. Možete posegnuti za ovim lijekovima ako pacijent ima intoleranciju na derivate nitrofurana.
Liječenje gljivične invazije
Da bi se postigla maksimalna učinkovitost, derivati nitrofurana kombiniraju se sa sredstvima kao što su:
- nistatin.
- Levorin.
Doziranje je isto kao odabrano za antimikrobne lijekove. Dodatno možete koristiti antibakterijski, antimikotički lijek "Dekamin".
Kada se otkrije generalizirana kandidijaza, derivati nitrofurana se pojačavaju natrijevom soli levrina, koja se koristi dva ili tri puta dnevno. Alternativna opcija je oralna primjena amfoglukamina, parenteralno amfotericina B.
Kako odabrati?
Liječnik odabire određeni skup lijekova, fokusirajući se na karakteristike određene infekcije i sklonost netoleranciji na određene skupine lijekova koji se koriste u medicini. Ne pokazuju svi patogeni dovoljnu razinu osjetljivosti na derivate nitrofurana tako da je izbor u korist ove kategorije uvijek opravdan. Važno je uzeti u obzir toksičnost skupine lijekova i sposobnost raspodjele u tjelesnim tkivima, koja značajno varira ovisno o nazivu.
Derivati nitrofurana općenito su vrlo kompatibilni s drugim lijekovima, ali kada se pacijenti podvrgnu liječenju, neophodno je obavijestiti liječnika o svim lijekovima koji se uzimaju radi moguće prilagodbe programa. Službeno su zabilježene sve alergijske reakcije i toksični učinci karakteristični za derivate nitrofurana. Izdan je poseban priručnik za liječnike, koji detaljno opisuje kako ublažiti negativne rezultate upotrebe.
Značajke problema
Derivati nitrofurana uključuju Furadonin, proizveden u obliku tableta. Postoje dvije mogućnosti doziranja: 0,05 g i dvostruko više. Preporuča se za korištenje u tečaju u trajanju od 5-8 dana. Nanesite tri ili četiri puta dnevno.
"Furazolidon" u prodaji je predstavljen oblikom za oralnu primjenu, doziranje - 0,05 g. Preporuča se za korištenje tijekom trajanjaod pet dana do dvostruko dulje. Svaki dan lijek se uzima 4 puta.
Furagin također spada u derivate nitrofurana. Oblik je tablete, doza je slična gore opisanoj - 0,05 g. Trajanje tečaja, učestalost primjene po danu također je ista.
Konačno, Solafur. U ljekarnama možete kupiti ampule s koncentracijom aktivne tvari u otopini od 0,1%. Volumen jedne ampule varira od 25 do 100 ml. Lijek je namijenjen za uporabu kroz kapaljku, trajanje tečaja je do sedam infuzija (ali ne manje od pet), jedan volumen je 300-500 ml. Preporuča se stavljati kapaljke svaki drugi dan ili svaki dan.
Svi navedeni lijekovi spadaju u kategoriju širokog spektra djelotvornosti, izlučuju se mokraćom, dok dezinficiraju načine na koje lijek napušta organizam. Poznato je da uzimanje ovakvih lijekova može izazvati dispepsiju, alergije. Jedna od važnih prednosti je vrlo sporo stjecanje otpornosti mikroflore na sve derivate nitrofurana. Osim antiseptika, takvi lijekovi imaju i kemoterapijska svojstva.
Tehnički aspekti
Ukratko, mehanizam djelovanja derivata nitrofurana može se opisati na sljedeći način: aktivna tvar inhibira enzime odgovorne za kruženje trikarboksilnih kiselina, dok je NADH blokiran. U stanici mikroba podjednako su blokirani i aerobni oksidativni procesi uz sudjelovanje ugljikohidratnih spojeva i anaerobni. Pri niskoj koncentraciji lijeka u tijelu, opaža se bakteriostatski učinak. Povećanje doze dajebaktericidno djelovanje.
Lijekovi u stomatološkoj praksi
Indikacije za primjenu derivata nitrofurana u stomatološkoj praksi:
- stomatitis (ulcerozni, aftozni);
- prisutnost karijesnih karijesa kojima je potrebno liječenje;
- potreba dekontaminacije korijenskih kanala.
Skupina antimikrobnih sredstava učinkovito se koristi u liječenju ne samo karijesa, već i komplikacija koje on izaziva. Ova kategorija lijekova koristi se ako se očekuje da su mikroskopski oblici života otporni na sulfonamide i druge antibiotske spojeve.
Stomatolozi koriste derivate nitrofurana za dezinfekciju oralne sluznice, džepova uzrokovanih parodontalnom bolešću, karijesa izazvanih karijesom. Takav tretman je neophodan kada se otkriju rane, zarazne lezije. Proizvod se koristi izvana u obliku otopine s koncentracijom aktivnog sastojka od 0,02%.
Neke značajke
Kada se upotrebljavaju izvana, derivati nitrofurana mogu izazvati negativne reakcije, no u praksi se to opaža u iščezavajuće malom postotku slučajeva. Postoji mogućnost alergije. Ako je pacijent preosjetljiv na određeni lijek iz skupine derivata nitrofurana, ova se klasa lijekova ne može koristiti.
U prodaji su proizvodi predstavljeni ne samo s otopinama, tabletama, već i s mastima s koncentracijom aktivne tvari od 0,2%. Svi preparati su namijenjeni za skladištenje na mjestu zaštićenom od sunčeve svjetlosti iutjecaj visokih temperatura. Vodena otopina derivata nitrofurana zadržava svoja antiseptička svojstva kroz vrlo dugo vremensko razdoblje.
Kontrola kvalitete
Trenutno je problem krivotvorenja lijekova prilično akutan, uključujući popularne antimikrobne formulacije. Da bi se utvrdila autentičnost, potrebno je napraviti niz reakcija, prateći rezultate. Za ovu skupinu poznati su klasični rezultati pri interakciji s različitim reagensima. Za pojedinačne lijekove također postoje posebne metode za utvrđivanje kvalitete.
Da bi se dokazala autentičnost derivata 5-nitrofurana, utvrđuje se rezultat reakcije uz sudjelovanje alkalne otopine. Ova metoda pripada općoj skupini i smatra se osnovnom. U pravilu smjesa postaje crvena, nešto rjeđe - crvena s narančastom nijansom. Prirodu i intenzitet boje određuju supstituenti prisutni u jezgri furana. Poznato je da brojni lijekovi daju promjenu nijanse samo pri vrlo visokom alkalnom indeksu, drugi mogu pokazati reakciju s povećanjem temperature, a drugi - s smanjenjem.
Alternativni pristup za cijelu grupu - kemijska reakcija koja uključuje alkalnu otopinu, koja bi trebala dovesti do oslobađanja amonijaka. Da biste to učinili, povećajte temperaturu i upotrijebite cink prašinu, obrađujući njome uzorke pripravaka.
Privatne metode
Najviše korištena metoda je stvaranje otopine vode sa solima teških metala. Složeni spojevi imaju specifičnu boju koja se mijenja tijekom reakcije. Furacilin, kada se pomiješa s deset postotnom otopinom bakrenog sulfata, dat će tamnocrveni talog, furadonin će se pokazati kao smeđi talog, a furazolidon - zeleni.
Alkalne alkoholne otopine stvorene korištenjem organskih otapala mogu se koristiti za identifikaciju autentičnosti (dopušten je prilično širok raspon spojeva). Najčešća otapala su:
- dimetilformamid;
- aceton.
Svi derivati nitrofurana u takvim tvarima se brzo i dobro otapaju, a boja se mijenja za svaki lijek pojedinačno. Zasićenost boje i brzina reakcije ovise o koncentraciji alkalnog spoja, lijeka koji se ispituje.
Lijekovi: kako su se pojavili?
Trenutno se klasifikacija derivata nitrofurana temelji na učinkovitosti ovih lijekova, razlikuju se lijekovi koji se dobro i slabo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, kao i kombinirani, u koje su uključene komponente na bazi nitrofurana kao jedan od elemenata složenog sustava. Ali nije uvijek bilo tako. Prvi razvoj sintetičke prirode, kao što je poznato iz službene dokumentacije, pojavio se još u devetnaestom stoljeću, kada je organska kemija još bila u povojima, ali je tek u drugoj polovici prošlog stoljeća bilo moguće razviti ideju na takav način. do te mjere da je postalo moguće stvoriti učinkovite lijekove. Na mnogo načina to su olakšale Butlerovljeve teorije, na temelju kojih je bilo moguće formulirati heterocikle s pet elemenata. U ovom trenutkupojavili su se svi preduvjeti za rad sa spojevima furana.
Službeno, prva uspješna sinteza furanskih spojeva zabilježena je 1818. godine, kada se radilo na sluznoj kiselini. Dobiven je nusprodukt reakcije u tekućem obliku, fiksiran, ali nije istražen, pa do otkrića furana u tom trenutku nije došlo – čovječanstvo je čekalo više od pola stoljeća. Godine 1832. Dobereiner je sasvim slučajno otkrio furfural dok je pokušavao napraviti mravlju kiselinu koristeći šećer i škrob. U reakciji su sudjelovali mangan dioksid i sumporna kiselina. Furfural je ponovno otkriven 1840. godine. Ovaj put, reakcija je provedena preko zobenih pahuljica koje su obrađene istom sumpornom kiselinom. Drugi pokušaj izolacije te tvari proizveo je dovoljne količine za početak znanstvenog istraživanja i tada je Stenhouse formulirao empirijsku formulu, a također je uspio otkriti ključna svojstva nove tvari za kemičare.
Terminologija i povijest
Godine 1845. furfural je službeno dobiven iz mekinja, a naziv koji se do danas koristi dodijeljen je novom spoju. Formirano je od latinskih riječi "mekinje", "ulje" i namijenjeno je da odražava način proizvodnje, posebna vanjska svojstva. Furfural je riječ iz koje potiču pojmovi "furan", "furfuran" i druge izvedenice.
Kemičari su nastavili eksperimente kako bi otkrili što se može upotrijebiti za ekstrakciju novog spoja. U laboratorijskim uvjetima bilo je moguće proizvesti derivate aldehida uz sudjelovanje amonijaka. Imenovani su"furfurin", "furfuramid". Godine 1870. znanstvenici su ponovno ponovili eksperiment iz 1818. koji je omogućio otkrivanje furana. Sedam godina kasnije, Bayer je razvio svoje cikličke formule za furan.
Fizika i kemija: svojstva aktivnih sastojaka
Furan je prah formiran od bezbojnih kristala. Topi se kada se zagrije na 85 stupnjeva Celzija, vrije na 32 stupnja. Ovo je izražen acidofob, pri interakciji sa sumpornom kiselinom u povećanoj koncentraciji uočava se reakcija polimerizacije. Ako se kiselina koristi u razrijeđenom obliku, furanski prsten se cijepa, što dovodi do stvaranja 1,4-dikarbonilnih spojeva. Tvar ima sklonost elektrofilnoj supstituciji. Eksperimenti su pokazali da furan još lakše i lakše ulazi u takve reakcije od benzena.
Proizvodnja furana trenutno je sinteza na bazi furfurala. Ovaj spoj može se dobiti iz prilično pristupačnih proizvoda - otpadnih proizvoda poljoprivredne djelatnosti. Klasični izvor su ljuske suncokreta ili klipovi kukuruza.
Kako to izgleda?
Normalni derivati nitrofurana su prahovi stvoreni kristalnim elementima. Nemaju okus ili su malo gorke. Nijanse su žućkaste, određene specifičnošću bočnog lanca. Neki spojevi su svijetložuti ili čak narančasti, dok su drugi smeđi s primjesom žute boje. Uglavnom se slabo otapaju u vodi, ali se ta sposobnost može povećati zagrijavanjem smjese.
Poznato je da su derivati nitrofurana vrlo topljivi u alkoholu. Možete koristiti serijudruge organske tvari, uključujući dimetilformamid, propilen glikol. Lijekove karakterizira povećana osjetljivost na sunčevu svjetlost, pa čak i vodene, alkoholne (i druge) otopine lijekova treba sakriti od dnevne svjetlosti. Izuzetno negativan učinak opaža se od ultraljubičastog zračenja - molekula je gotovo trenutno uništena. To nameće ograničenja na mogućnosti skladištenja: koriste se strogo stakleni tamni spremnici.
"Furagin": značajke aplikacije
Ovaj lijek se može sa sigurnošću svrstati među najpopularnije derivate nitrofurana u naše vrijeme. To je velikim dijelom posljedica mogućnosti kombiniranja s drugim antimikrobnim lijekovima. Alat pokazuje izražen učinak na invaziju:
- stafilokoki;
- Klebsiell;
- shigella.
Aktivna tvar uzrokuje nepopravljivu štetu bakterijskom proteinu, zbog čega se ne mogu proizvesti molekule DNA, poremećeni su respiratorni procesi. Pod utjecajem takve reakcije, mikrob koji je izazvao infekciju ne može proizvesti istu količinu toksina kao zdrava stanica, što brzo dovodi do poboljšanja dobrobiti. Liječnici obraćaju pažnju: neprihvatljivo je prekinuti liječenje prije nego što se završi tečaj koji je preporučio liječnik, jer dobro zdravlje nije pokazatelj eliminacije patogene mikroflore.
