Farmakološko djelovanje medicinskog pripravka "Allopurinol" je smanjenje razine zasićenosti kiselinom i sprječavanje taloženja i rasta tzv. urata, zbog utjecaja na mehanizam stvaranja mokraćne kiseline u tijelo. Prema uputama za uporabu "Allopurinola-EGIS" 100 i 300 mg, kao i drugih proizvođača, glavne indikacije za propisivanje lijeka uključuju prevenciju i terapijsko liječenje gihta (s izuzetkom razdoblja pogoršanja i upale), urolitijaza u bubrezima, onkoterapija tijekom terapijskog gladovanja.
Svi farmakološki analozi navedenog lijeka na ovaj ili onaj način sadrže kemijski spoj alopurinol, razlika između njih je u različitim sastavnim popratnim komponentama, što zauzvrat utječe na učinak u smislu koncentriranijeg ili blažeg učinka na tijelo. Naravno, razlika u komponentama izravno utječe na cijenu lijekova.
Farmakodinamika
"Allopurinol" i njegov glavni metabolit oksipurinol remete biosintezu mokraćne kiseline, imaju urostatička svojstva, koja se više temelje na sposobnosti uništavanja proteina ksantin oksidaze, što dovodi do smanjenja nakupljanja mokraćne kiseline i potiče otapanje urata.
Farmakokinetika
Ljek se apsorbira u gornjem dijelu jednjaka za kratko vrijeme. Nakon unutarnje uporabe, lijek se pojavljuje u krvnoj plazmi nakon pola sata do sat vremena. Bioraspoloživost tvari je u rasponu od 67-90%.
Vrhunska zasićenost postiže se nakon sat i pol. Lijek se praktički ne kombinira s proteinima u plazmi. Količina njegovog odstupanja je unutar brojke od 1,3 l/kg.
Sredstvo brzo (poluživot iz krvne plazme je dva sata) oksidira kroz ksantin oksidazu i aldehid oksidazu u oksipurinol, koji se također smatra jakim inhibitorom ksantin oksidaze, ali poluživot metabolita može trajati od trinaest do trideset sati. S obzirom na dugo poluvijek, može doći do postupnog nakupljanja na početku izlječenja dok se ne postigne ravnotežna zasićenost. U bolesnika s dobrom funkcijom bubrega prosječna koncentracija je pet do deset mg/l nakon doze. "Alopurinol" se izlučuje uglavnom putem bubrega, dok se manje od 10% tvari izlučuje u nemodificiranom obliku. Približno 20% izlučuje se izmetom. Djelatna tvar se izlučuje u urinu u nemodificiranom obliku nakon tubularne reapsorpcije.
Upute za uporabutablete "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed" itd.), čije su recenzije pozitivne, kaže da patologije bubrega dovode do povećanja poluživota oksipurinola, zbog čega pacijenti kod zatajenja bubrega treba slijediti savjete u vezi s dozama.
Indikacije
Recenzije i upute za uporabu "Allopurinola" u tabletama preporučuju uzimanje:
Pacijenti stariji od 18 godina. Liječenje apsolutno svih oblika hiperurikemije koji se ne kontroliraju pravilnom prehranom, s količinom mokraćne kiseline u rasponu od petsto pedeset mikromola/l i više; bolesti potaknute povećanjem količine mokraćne kiseline, osobito giht, uratna nefropatija i uratna urolitijaza; sekundarna hiperurikemija različitog podrijetla; primarna i sekundarna hiperurikemija kod raznih hemoblastoza
Djeca i adolescenti preko 15 kilograma. Sekundarna hiperurikemija različitog podrijetla; uratna nefropatija, koja se pojavila kao rezultat lijeka za rak krvi; Lesch-Nyhanova bolest i nedostatak adenin fosforibozil transferaze
Djeca i adolescenti preko 45 kilograma. Sekundarna hiperurikemija različitog podrijetla; uratna nefropatija, koja se pojavila kao rezultat lijeka za krvnu bolest; kongenitalni nedostatak enzima, posebice Lesch-Nyhanov disgenitalizam i nedostatak adenin fosforiboziltransferaze
Kontraindikacije
Visoka osjetljivost na "Allopurinol" ili bilo koji od sastojaka lijeka.
Teške patologije funkcije bubrega (klirens kreatinina manji od 2 ml/min) i jetre.
Ako je klirens kreatinina manji od 20 ml/min, nemojte koristiti tablete od 300 mg.
Kako koristiti?
Dnevna porcija se određuje pojedinačno u vezi sa stupnjem koncentracije mokraćne kiseline. Kako bi se smanjio rizik od sekundarnih reakcija, terapiju treba započeti s dozom od 100 mg jednom dnevno i povećati samo ako razine mokraćne kiseline nisu dovoljno smanjene.
U uputama za uporabu "Alopurinola" (300 mg) naznačen je sljedeći tečaj:
- za blage uvjete, 0,1 g do 0,2 g dnevno;
- za umjereno ozbiljna stanja - od 0,3 g do 0,6 g dnevno;
- za ozbiljna stanja - od 0,7 g do 0,9 g dnevno.
Ako dnevni obrok prelazi 300 mg, mora se podijeliti u nekoliko doza (ne više od 300 mg odjednom).
Kada se izračunava doza tvari po pacijentovoj tjelesnoj težini, koristite doze od 2-10 mg/kg.
Djeca i tinejdžeri. Dnevni obrok je 0,01 g/kg tjelesne težine, podijeljen u tri doze. Najveća dnevna doza je 0,4 mg. Koristite tablete od 0,1 g
Zrela dob. Zbog nedostatka posebnih informacija o primjeni lijeka u ovoj kategoriji bolesnika, preporuča se primjena najnižih terapijski opravdanih doza. Mora se uzeti u obzirpozornost na vjerojatnost patologije funkcije bubrega u starijih bolesnika.
Patologija bubrega. Budući da se lijek i njegovi metaboliti izlučuju putem bubrega, ako je njihova funkcija patološka, vjerojatno je predoziranje ako porcija nije pravilno odabrana.
Kod teške bubrežne bolesti, maksimalna dnevna doza je 0,1 g. Prihvatljiva je pojedinačna doza od 0,1 g s razmakom dužim od jednog dana (svakih nekoliko dana).
Pacijenti s patologijom jetre.
Bolesnicima s bolešću jetre treba propisivati najniže moguće doze. Preporuča se periodično praćenje testova funkcije jetre na početku liječenja.
Tim pacijentima se ne smiju propisivati tablete od 0,3 g zbog visokog sadržaja funkcionalnog elementa.
Pilule treba uzimati nakon jela, bez žvakanja, uz puno vode.
Trajanje tijeka liječenja ovisi o tijeku bolesti. Kako bi se spriječilo stvaranje oksalatnih i uratnih kamenaca te kod primarne hiperurikemije i gihta, u većini slučajeva treba primijeniti dugotrajnu terapiju. Za sekundarnu hiperurikemiju preporučuje se kratki tečaj ovisno o porastu razine mokraćne kiseline.
predoziranje
Već nakon uzimanja pojedinačne doze od dvadeset grama, ponekad su se uočavali znakovi poput povraćanja, mučnine, proljeva i vrtoglavice. U drugim slučajevima, porcija od 22,5 g nije izazvala neželjene rezultate. Nakondugotrajnim unosom od 0,2-0,4 g na dan, bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega opisali su teške znakove intoksikacije (dermatološke reakcije, groznica, hepatitis, eozinofilija i komplikacija zatajenja bubrega). U slučaju predoziranja, dinamika ksantin oksidaze je značajno potisnuta, ali samo u slučaju kompleksne primjene 6-merkaptopurina i azatioprina, učinak tvari popraćen je značajnim komplikacijama.
Prema uputama za uporabu, ako se sumnja na predoziranje, bolesnika treba isprati želudac, izazvati mučninu ili upotrijebiti aktivni ugljen i natrijev fosfat.
Neželjene reakcije
U uputama za uporabu Allopurinola, nuspojave su sljedeće.
Na početku terapije mogu se pojaviti trenutni napadi gihta.
Manje reakcije češće su u prisutnosti bubrežne i/ili jetrene insuficijencije ili u kombinaciji s ampicilinom ili amoksicilinom.
Dermatologija: Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza; alopecija, furunkuloza, angioedem, depigmentacija kose. Najčešće dermatološke reakcije (otprilike 4%) javljaju se tijekom bilo kojeg razdoblja terapije i mogu se izraziti kao osip. Ako se pojave ove reakcije, lijek treba odmah prekinuti. Čak i nakon što se simptomi smanje, možete propisati lijek u malim dozama (na primjer, 50 mg na dan). Ako je potrebno, ovodoza se može povećavati tijekom vremena. U slučaju sekundarne manifestacije dermatološkog osipa, supstancu treba prekinuti, jer se mogu pojaviti teški fenomeni preosjetljivosti.
Imunološki sustav: reakcije preosjetljivosti odgođenog tipa praćene temperaturom, dermatološkim osipom i drugim patologijama koje negativno utječu na zdravlje (reverzibilno povećanje transaminaza i alkalne fosfataze); kolangitis i ksantinski kamenci; anafilaktički šok.
Jetra: abnormalnosti funkcije jetre u rasponu od asimptomatskog povećanja testova funkcije jetre do hepatitisa (uključujući smrt jetre i granulomatozni hepatitis).
Probavni trakt: povraćanje, mučnina, proljev; hematemeza, steatoreja, stomatitis.
Krv: Teška patologija koštane srži iznimno je rijetka, osobito u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom; vrlo rijetko postoje promjene u krvnoj slici, prava aplazija eritrocita.
Živčani sustav: ataksija, periferna bolest, poremećaj okusa, koma, migrena, neuropatija, tromost, vrtoglavica, letargija, obamrlost.
Kardiovaskularni sustav: bradikardija, arterijska hipertenzija.
Interakcija s drugim lijekovima
"Allopurinol" odgađa povlačenje probenecida. Učinkovitost lijeka se smanjuje kada se koriste tvari koje mogu ukloniti mokraćnu kiselinu.
Istovremena primjena "Allopurinola" i "Captoprila" može povećati rizik od dermatoloških reakcija, osobito u kroničnimbolest bubrega.
Učinak antikoagulansa (kumarina) može se povećati, zbog čega je potrebno češće praćenje zgrušavanja krvi, kao i smanjenje doze derivata kumarina.
U patologiji bubrežne funkcije, osobito uz kombiniranu primjenu lijekova, hipoglikemijski učinak klorpropamida može biti produljen, što zahtijeva smanjenje doze.
U značajnim dijelovima lijek inhibira metabolizam teofilina, iz tog razloga, na početku terapije alopurinolom ili s povećanjem njegove doze, potrebno je pratiti razine teofilina u plazmi.
Kada se koriste lijekovi s citostaticima, promjena u sastavu krvi se događa češće nego kod jednokratne primjene djelatnih tvari. Zbog toga se krvna slika mora pratiti u kratkim intervalima.
Uz složenu primjenu lijeka s vidarabinom, produljuje se pedeset posto konačne plazme, zbog čega se takva kombinacija mora koristiti s oprezom kako bi se izbjeglo povećanje težine sekundarnih reakcija. Kada se koristi ljekovita tvar, koncentracija ciklosporina u plazmi može se povećati - povećanje težine sekundarnih reakcija na ciklosporin je prihvatljivo.
Lijek potiče nakupljanje željeza u stanicama jetre. Dodatak željeza treba smanjiti.
"Alopurinol" može dovesti do povećanja jačine manjih reakcija pojedinačnih lijekova, osobito kada se koristi istovremeno s prijetnjom kaptoprilapojava dermatoloških reakcija može se povećati, osobito kod trajnog zatajenja bubrega.
Analozi
Analozi lijeka nisu ništa manje učinkoviti od samog lijeka. Cijena takvih lijekova je prilično pristupačna. Među najčešće korištenim analozima Allopurinola, čije su upute za uporabu i recenzije slične opisanom lijeku, možete se zaustaviti na Purinolu, Sanfipurolu, Ziloriku.
Purinol
Proizveden u tabletama, regulira izmjenu mokraćne kiseline. Glavna indikacija za uporabu je giht ili gihtni artritis. Tijekom uzimanja ovog lijeka moguće je pogoršanje upalnog procesa i otapanje kamenaca u mjehuru s daljnjim izlaskom. Stoga se tijekom terapije Purinolom preporučuje obilan unos vode.
Allopurinol-EGIS
Najučinkovitiji lijek u smislu smanjenja količine mokraćne kiseline kod sličnih dijagnostičkih indikacija je, prema uputama za uporabu, "Allopurinol-EGIS". U recenzijama i pacijenti i liječnici potvrđuju da je lijek prilično agresivan i može izazvati pogoršanje gihta, pa se Colchicine preporučuje starijim osobama i bolesnicima s bubrežnom patologijom. Također se propisuje za liječenje gihta i bubrežnih kamenaca.
Allopurinol Nycomed
Koristi se kao lijek koji sprječavastvaranje i rast kamenaca u urei i ubrzavanje njihovog izlučivanja mokraćom. Karakteristična karakteristika ovog lijeka je njegova brza (jedan ili dva sata) apsorpcija i potpuna apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta.
Allopurinol Teva
Preporuča se za giht, onkopatologiju i, što je važno, za regulaciju metabolizma purina u djece. Lijek je prilično koncentriran, pa je dopušteno podijeliti tabletu na nekoliko dijelova.
Zilorik
Lijek čije je farmakološko djelovanje smanjenje ukupne razine urata u tijelu i sprječavanje njegovog taloženja u organima. Lijek, zbog svojih popratnih sastojaka, praktički ne uzrokuje nuspojave, ali nije propisan za individualnu netoleranciju.
Sanfipurol
Lijek koji regulira metabolički proces mokraćne kiseline. Koristi se kao analog za giht, bubrežne kamence, nefropatiju, leukemiju. Tijekom terapije Sanfipurolom preporučuje se unos do dvije litre tekućine dnevno.
Terapija upotrebom "Allopurinola" i njegovih analoga počinje, u pravilu, malim dnevnim dozama i kontraindicirana je tijekom trudnoće i dojenja. Treba napomenuti da imenovanje i doziranje gore navedenih lijekova vrši isključivo liječnik.
Dakle, članak raspravljaupute za uporabu "Allopurinol" 100 i 300 mg.
