Kategorija lijekova za stabilizaciju membrane mastocita uključuje lokalne lijekove - kromone, kao i sustavne lijekove s pomoćnim - antihistaminskim svojstvom, naime ketotifen.
Mehanizam djelovanja ovih lijekova je da su u stanju blokirati ulazak iona kalcija i klora u stanice, uslijed čega se stabilizira medijator alergije (histamin) i membrana gubi sposobnost napuštanja ovu ćeliju. Osim toga, stabilizatori membrane mogu spriječiti oslobađanje drugih tvari koje sudjeluju u razvoju alergijskih pojava.
Što je ovo?
Stabilizatori membrane mastocita - lijekovi koji sprječavaju otvaranje kalcijakanale i prodiranje kalcija u mastocite. Blokiraju degranulaciju stanica ovisnu o kalciju i oslobađanje histamina iz njih – faktora koji aktivira trombocite, leukotriene. Također smanjuju manifestacije anafilaksije i drugih biološki aktivnih tvari koje mogu izazvati upalne i alergijske reakcije. Stabilizacija membrana mastocita posljedica je blokade nakupljanja cAMP-a u njima i inhibicije fosfodiesteraze.
Glavni aspekt antialergijskog učinka stabilizatora membrane mastocita je povećana percepcija kateholamina od strane adrenergičkih receptora. Osim toga, takvi lijekovi imaju svojstvo blokiranja kloridnih kanala i na taj način sprječavaju depolarizaciju parasimpatičkih završetaka u bronhima. Sprječavaju staničnu infiltraciju bronhijalne sluznice i inhibiraju odgođene reakcije preosjetljivosti. Neki od lijekova u ovoj skupini imaju sposobnost inhibiranja H1 receptora.
Lijekovi uklanjaju oticanje sluznice bronha i sprječavaju povećanje tonusa glatkih mišića. Glavna indikacija za njihovu upotrebu je prevencija bronhijalne opstrukcije.
Efekti
Učinci lijekova za stabilizaciju membrane mastocita su:
- smanjenje prekomjerne reaktivnosti sluznice (zbog inhibicije oslobađanja od medijatora alergijskih staničnih reakcija);
- smanjenje aktivnosti stanica koje sudjeluju u razvoju alergijskih reakcija (eozinofili, makrofagi, neutrofili i drugi);
- smanjenje propusnostisluznice - zbog smanjenja otekline;
- smanjenje osjetljivosti živčanih receptora i naknadno blokiranje refleksnog suženja lumena bronha - bronhokonstrikcija.
Koji je mehanizam djelovanja stabilizatora membrane mastocita?
Farmakološka svojstva
Primjena lijekova ove farmakološke skupine sprječava razvoj alergijskih pojava (bronhospazam, oteklina) kada potencijalni alergeni prodiru u tijelo, kao i kada na njega utječu različiti provocirajući čimbenici - tjelesna aktivnost, hladan zrak i dr..
Ketotifen je stabilizator membrane mastocita. On, kao i kromoni, smanjuje povećanu aktivnost dišnog trakta u obliku odgovora na gutanje alergena. Osim toga, blokator je H1-histaminskih vlakana, odnosno inhibira napredovanje alergijskih procesa.
Ovo je glavni mehanizam stabilizatora membrane mastocita.
Općenito, membranski stabilizatori svojom redovitom dugotrajnom primjenom smanjuju učestalost pogoršanja kroničnih alergijskih bolesti.
Cromoni se koriste za prevenciju alergijskog rinitisa i konjuktivitisa, bronhijalne astme i razvoja bronhospazma uzrokovanog utjecajem provocirajućih čimbenika (tjelovježba, hladan zrak i sl.), kao i prije potencijalnog kontakta s potencijalnim alergenima. Između ostalog, droge ovogfarmakološke kategorije koriste se u kompleksnom liječenju bronhijalne astme - u obliku jednog od osnovnih terapijskih lijekova. Za uklanjanje bronhospazma, ovi medicinski lijekovi se ne koriste iz ove klasifikacije.
Ketotifen se naziva stabilizator membrane mastocita. Koristi se za prevenciju atopijskog oblika bronhijalne astme, liječenje atopijskog dermatitisa, konjuktivitisa i rinitisa alergijske prirode, kronične urtikarije. Rasprostranjenost ovog lijeka značajno je ograničena njegovim relativno niskim antialergijskim i protuupalnim djelovanjem, kao i izraženim nuspojavama antihistaminika 1. generacije, koje su također karakteristične za ovaj lijek.
Maksimalna učinkovitost kromona javlja se otprilike 14 dana nakon njihove sustavne uporabe. Trajanje takve terapije treba biti 4 mjeseca ili više. Otkažite lijek postupno tijekom tjedan dana.
Ne uočava se ovisnost pri njegovoj primjeni, također nema smanjenja učinkovitosti drugih lijekova uz njihovu dugotrajnu primjenu (simptomi tahifilaksije). Postoje li kontraindikacije za stabilizatore membrane mastocita?
Kontraindikacije
Ova sredstva su kontraindicirana u razvoju napada astme. Također, ne smiju se koristiti u prisutnosti astmatskog statusa ili preosjetljivosti na njih.
Udisanje
Kada se udahnemetode liječenja s uporabom kromona u nekim slučajevima, uočava se pojava kašlja i kratkotrajnih pojava bronhospazma, vrlo rijetko se razvija izraženi bronhospazam. Slične su reakcije povezane s iritacijom sluznice gornjih dišnih organa ljekovitim tvarima.
Kakva je klinička farmakologija stabilizatora membrane mastocita, ne znaju svi.
Druge upotrebe
Upotrebom ovih lijekova u obliku kapi za nos koji sadrže kromone, pacijenti u nekim slučajevima prijavljuju pojavu simptoma kašlja, glavobolje, poremećaja okusa i iritacije sluznice nazofarinksa.
Nakon ukapavanja (ukapavanja u oči) ovih lijekova ponekad se javlja peckanje, osjećaj stranog tijela u očima, oteklina i hiperemija konjunktive (crvenilo).
Negativne manifestacije
Nuspojave primjene "Ketotifena" jednake su blokatorima H1-histamina prve generacije. To može uzrokovati pospanost, suha usta, inhibiciju brzine reakcija i drugo.
kromoglikat natrij
Ovaj lijek također ima neke analoge, koji uključuju:
- kromoglicinska kiselina;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Intal";
- Cromohexal.
Ovi stabilizatori membrane sprječavaju, ali ne liječe, trenutne alergijske reakcije.
Prilikom ulaska u tijelo udisanjem iz lumena respiratornog trakta plućaapsorbira se samo 10% početne doze, kada se uzima oralno - još manje - samo 1%, kada se koristi intranazalno, 8% prodire u krv, a kada se ukapa u oči - 0,04% lijeka.
Maksimalna koncentracija glavnih tvari tvari u krvi se opaža nakon 15-20 minuta. Učinak kada se ukapa u oči javlja se nakon 2-14 dana, kada se udahne - nakon 2-4 tjedna, kada se uzme oralno - nakon 2-5 tjedana.
Indikacije za imenovanje ovog lijeka ili njegovih analoga su bronhijalna astma (kao jedna od glavnih terapija), alergijske bolesti probavnog sustava, alergije na hranu, ulcerozni kolitis (kao element kombiniranog liječenja), peludna groznica, alergijski rinitis i konjuktivitis.
Za inhalacije iz ove grupe lijekova koriste se:
- "Intal";
- Cromohexal;
- Ifiral.
Za intranazalnu upotrebu:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Kao kap za oči:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglycine;
- High Krom.
Što je još na popisu stabilizatora membrane mastocita?
Nedocromil natrij
Ovaj lijek, kao stimulator membrane mastocita, po djelovanju je blizak natrijevom kromoglikatu. Djeluje kao bronhodilatator iprotuupalni učinak i koristi se inhalacijom za prevenciju i liječenje patologija kao što je bronhijalna astma. U tom slučaju se koristi 4-8 puta dnevno, 4 mg za 2 udisaja. Doza održavanja jednaka je terapijskoj, međutim, učestalost inhalacija je 2 puta dnevno. Do kraja prvog tjedna liječenja već se može primijetiti terapijski učinak.
Mogu se pojaviti nuspojave - cefalgija, kašalj, dispepsija, bronhospazam. Međusobno pojačava učinke β-agonista, glukokortikoida, ipratropija i teofilin bromida.
Lodoksamid
Ovaj farmakološki lijek inhibira oslobađanje histamina i drugih tvari koje pridonose alergijskim reakcijama. Dostupan je u obliku kapi za oči. Apsorbirano u maloj količini, poluživot traje oko 8 sati. Ovaj lijek se koristi za alergijski konjunktivitis i keratitis.
Preporuča se ukapati jednu ili dvije kapi u svako oko u razmaku od 6 sati. Trajanje liječenja - do 1 mjesec.
Tijekom terapije ovim lijekom mogu se razviti štetni simptomi iz organa vida (nadražaj konjunktive, zamagljen vid, ulceracija rožnice), organa mirisa (suhoća nosne sluznice), kao kao i opće pojave (vrtoglavica, mučnina i druge).
Tijekom terapije kontaktne leće su kontraindicirane.
Najpopularniji stabilizator membrane mastocita u farmakologiji je ketotifen.
Ketotifen
Ovaj lijek, kao i njegovi analozi ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") ima učinak stabilizacije membrane, koji se kombinira s blokadom H1-histamina. Kada se primjenjuje oralno, dobro se apsorbira - bioraspoloživost lijeka je 55%. Maksimalna koncentracija postiže se 3-4 sata nakon uzimanja, poluživot je 21 sat.
Za što se koristi?
Ovaj lijek i njegovi analozi koriste se u profilaktičke svrhe kod napadaja astme, rinitisa alergijskog porijekla i dermatoza. Preporuča se uzimanje 1-2 mg (u obliku kapsula i tableta) ili 1-2 žličice. sirup 0,02% dva puta dnevno uz hranu.
U pozadini liječenja takvim lijekovima mogu se razviti nuspojave, na primjer, suha usta, povećan apetit i povezano povećanje tjelesne težine, pretjerana pospanost, inhibicija brzine reakcije. Lijek pojačava učinak tableta za spavanje i sedativnih farmakoloških sredstava, kao i alkohola.
Trudnoća i stabilizatori membrane
Korištenje sistemskih membranskih stabilizatora tijekom trudnoće je kontraindicirano. Lokalne tvari - kromoni - kontraindicirane su za primjenu samo u prvom tromjesečju i koriste se s oprezom u sljedećim razdobljima. Ako postoje indikacije, na primjer, s alergijskim rinitisom i konjunktivitisom iste prirode u kroničnom obliku, nakon 15 tjedana trudnoće dopušteno je koristiti otopinu kromoheksala 2% u obliku kapi za oči ili spreja za nos - ustandardne doze.
Tijekom procesa dojenja, uporaba kromona se provodi samo ako postoje stroge indikacije.
Pregledali smo mehanizam djelovanja stabilizatora membrane mastocita.
