Curare je jedina vrsta otrova za strijele. Prodirući u tijelo životinje, otrov uzrokuje stagnaciju skeletnih mišića, a stvorenje gubi sposobnost kretanja (meso takvih životinja pogodno je za hranu, jer se otrov slabo apsorbira u probavnom traktu). Najviše se koriste tubokurarin klorid, ditilin, diplacin i drugi dolje navedeni lijekovi. Lijekovi slični kurareu razlikuju se po mehanizmu i trajanju djelovanja.
Izlet u povijest
Godine 1856., poznati francuski fiziolog Claude Bernard utvrdio je da otrov blokira prijenos uzbuđenja s motornih živaca na skeletne mišiće. U Rusiji je, bez obzira na Claudea Bernarda, iste rezultate dobio popularni forenzički kemičar i farmakolog E. V. Pelikan. Glavni rezultat djelovanja ove kategorije farmakoloških lijekova je opuštanje skeletnih mišića. Zbog toga se nazivaju relaksanti mišića (od grčkog myos - opuštanje i lat.atio - smanjenje) perifernog tipa izloženosti. Valja napomenuti da brojne farmaceutske tvari imaju svojstvo smanjivanja aktivnosti strukturnih mišića, koji imaju veliki utjecaj nasredišnji živčani sustav (srednji relaksanti mišića), kao što su sredstva za smirenje.
Radni mehanizam
Prema mehanizmu djelovanja, lijekove slične kurare treba podijeliti na vrste:
- Antidepolarizirajući (kompetitivni) tip utjecaja. Oni potiskuju djelovanje n-kolinergičkih receptora skeletnih mišića i sprječavaju njihovu ekscitaciju acetilkolinom, sprječavaju početak depolarizacije mišićnog vlakna. Tubokurarin, diplacin, meliktin itd. odmah uzrokuju opuštanje mišićnih vlakana.
- Depolarizacijski tip učinka koji aktivira depolarizaciju stanične membrane, kontrakciju mišićnih vlakana.
- Složena vrsta djelovanja koja daje rezultate protiv depolarizacije i depolarizacije (dioksonija itd.). Mišićni relaksanti aktiviraju opuštanje mišića određenim redoslijedom: mišići lica, mišići udova, glasnice, tijelo, dijafragma i međurebarni.
Klasifikacija
Prema trajanju izlaganja, mišićne relaksante treba podijeliti u 3 kategorije:
- kratkotrajna izloženost (5-10 min.) - ditilin;
- srednje trajanje (20-40 min.) - tubokurarin klorid, diplacin, itd.;
- produžena izloženost (60 min. i više) - anatruxonium.
Lijekovi slični lijekovima uključuju dolje navedene lijekove.
tubokurarin klorid
Koristi se u anesteziologiji kao mišićni relaksant (tvar koja smirujemišići), u traumatologiji tijekom repozicije (kombinacije) fragmenata i redukcije teških dislokacija, u psihijatriji za sprječavanje ozljeda tijekom konvulzivne terapije u bolesnika sa shizofrenijom itd. Injekcija se daje u venu.
Učinak tvari se formira tijekom vremena, u pravilu se opuštanje mišića javlja nakon 60-120 sekundi, a maksimalni učinak počinje nakon 4 minute. Prosječna porcija za odraslu osobu je 20 mg, dok opuštanje traje 20 minuta. U pravilu se za operaciju koja traje više od 2 sata koristi 45 mg supstance.
Uvedite tubokurarin klorid tek nakon što pacijent pređe na umjetno disanje. Ako je potrebno, prekinuti djelovanje tvari, daje se 2,5 mg prozerina (antagonist lijekova sličnih kurareu) nakon prethodne intravenske primjene 1/2 mg atropina. Uvođenje tvari zahtijevat će mjere opreza, jer može izazvati zastoj disanja. Ako je potrebno, za smanjenje učinaka lijeka stavite prozerin.
Kontraindikacije:
- myasthenia gravis (mišićna impotencija);
- manifestirani poremećaj u radu mokraćnog sustava i organa gastrointestinalnog trakta;
- starost.
Diplacin
Ubrizgajte intravenozno (polako - tijekom 3 minute) 150 mg diplacina (7 mililitara 2% otopine), u prosjeku 2 mg po kilogramu tjelesne težine. Za djelovanje u trajanju od dva sata ili više - 30 mililitara 2% otopine.
Ako je potrebno, prekinuti djelovanje tvari, 2,5 mg prozerina (antidepolarizirajućeglijek sličan curareu) nakon preliminarne parenteralne primjene 1/2 mg atropina. Kod velikih doza dolazi do blagog povećanja krvnog tlaka.
pipekuronij bromid
Zbog natjecateljskog odnosa s n-kolinergičkim receptorima, blokira prijenos signala do mišića. Inhibitori acetilkolinesteraze smatraju se protuotrovima.
Za razliku od depolarizirajućih mišićnih relaksansa (na primjer, sukcinilkolina), ne aktivira mišićne fascikulacije. Ne pokazuje hormonski utjecaj.
Čak i pri dozama nekoliko puta većim od učinkovite doze potrebne za 90% smanjenje kontraktilnosti mišića, ne pokazuje ganglioblokirajuće, m-antikolinergičke i simpatomimetičke učinke.
Prema studijama, s uravnoteženom anestezijom, učinkovite doze pipekuronij bromida potrebne za smanjenje kontraktilnosti mišića za 50% odnosno 90% iznose 0,04 mg/kg.
Doza od 0,04 mg/kg jamči 45 minuta opuštanja mišića tijekom različitih tretmana.
Maksimalni učinak pipekuronij bromida ovisi o količini primijenjenog lijeka i počinje nakon nekoliko minuta. Rezultat se razvija brže s obrocima jednakim 0,7 mg / kg. Naknadno povećanje doze će skratiti vrijeme potrebno za postizanje rezultata i značajno povećati učinak pipekuronij bromida.
Ditilin
Ubrizgava se izravno u venu. Tijekom postupka intubacije (umetanje cijevi u dušnikza provedbu umjetnog disanja) i kod apsolutne mišićne astenije primjenjuje se medicinski pripravak u dozi od 2 mg/kg.
Za produljeno opuštanje mišića tijekom cijelog postupka moguće je primijeniti medicinsko sredstvo u malim porcijama od 0,5-1,5 mg/kg. Sekundarne doze ditilina djeluju dulje vrijeme.
Prozerin i drugi elementi antikolinesteraze ni na koji način nisu antagonisti (elementi sa suprotnim učinkom) u odnosu na depolarizirajući učinak ditilina; naprotiv, potiskivanjem dinamike kolinesteraze produljuju i povećavaju njezin utjecaj.
U slučaju komplikacija uslijed primjene ditilina (dugotrajno potiskivanje disanja), koristi se uređaj za potporu, a po potrebi se vrši transfuzija krvi uz uvođenje kolinesteraze na sličan način. Mora se uzeti u obzir da u velikim količinama ditilin može izazvati blokadu ako se nakon depolarizirajućeg učinka stvori antidepolarizirajući rezultat.
Iz tog razloga, ako nakon završne injekcije ditilina, opuštanje mišića ne nestane dulje vrijeme (pola sata) i disanje se ne nastavi u potpunosti, nakon preliminarnog uvođenja daje se intravenski prozerin ili galantamin atropina 0,6 mililitara 0,1% otopine.
Popis tvari može se nastaviti još dugo. Koriste se samo u posebnoj ustanovi, pod strogim nadzorom stvarno kvalificiranih liječnika, u propisanim dozama i uz podršku posebne opreme. Svako odstupanje od normeozbiljna posljedica koja bi mogla koštati ljudski život.
