Penicilinski antibiotici su skupina antibakterijskih tvari koje proizvodi gljivična kultura roda Penicillium. Danas su učinkovito sredstvo za kemoterapiju i terapiju antibioticima. Kao i cefalosporini, penicilinski antibiotici spadaju u kategoriju beta-laktamskih lijekova. S jakim baktericidnim učinkom i visokim stupnjem aktivnosti protiv gram-pozitivnih mikroorganizama, djeluju brzo i iznimno snažno, djelujući na patogene bakterije uglavnom u fazi proliferacije.
Karakteristično obilježje ove skupine lijekova je njihova sposobnost prodiranja u žive stanice i neutralizirajućeg djelovanja na patogene koji su se nastanili u njima. Ovo svojstvo čini cefalosporinske antibiotike srodnim penicilinima, u usporedbi s kojima imaju nešto veću otpornost na beta-laktamaze, posebne zaštitne enzime koje proizvode patogeni.
Otkriće penicilina naporima engleskog mikrobiologa Alexandera Fleminga u1929. proizvela je jednu od najvećih revolucija u medicini. Postalo je moguće učinkovito liječiti mnoge bolesti koje su se stoljećima smatrale smrtonosnim - na primjer, upalu pluća. A uloga penicilina u Drugom svjetskom ratu općenito je grandiozna i vrijedna zasebnog znanstvenog istraživanja.
Prvi put ideje o traženju tvari koja štetno djeluje na mikroorganizme, ali je potpuno sigurna za ljude, formulirao je i implementirao na prijelazu iz 19. u 20. stoljeće utemeljitelj kemoterapije, Paul Ehrlich. Takva je tvar, prema njegovoj prikladnoj primjedbi, poput "čarobnog metka". Takvi kemijski spojevi ubrzo su pronađeni među derivatima nekih sintetskih boja. Dobivši naziv "kemoterapeutska sredstva", počeli su se široko koristiti u liječenju sifilisa. I premda su bili jako daleko od modernih penicilina u smislu učinkovitosti i sigurnosti, bili su prvi navjestitelji antibiotske terapije u modernom pogledu.
Sadašnji penicilinski antibiotici pokazuju najveću učinkovitost protiv anaerobnih mikroorganizama. To se posebno odnosi na tzv. superpeniciline (azlocilin, piperacilin, mezlocilin i drugi), kao i na cefalosporine treće generacije, koji se često koriste za sprječavanje mogućih postoperativnih komplikacija. Danas se snažni antibiotici penicilinske skupine koriste za liječenje djece, trudnica, starijih osoba, pacijenata koji boluju od zatajenja bubrega irazne vrste akutnog nespecifičnog epididimitisa.
Unatoč svim dostignućima moderne farmakologije i relativnom savršenstvu penicilinskih lijekova, njegovani san Paula Ehrlicha o "idealnom čarobnom metku" teško da će se ikada ostvariti, budući da je čak i kuhinjska sol u prevelikim količinama štetna. Što možemo reći o tako moćnim i opasnim lijekovima poput penicilinskih antibiotika! Nuspojave ovih antibakterijskih sredstava trebale bi uključivati mogućnost razvoja raznih alergijskih, toksičnih reakcija i poremećaja gastrointestinalnog trakta.