"Montelukast" - recenzije lijeka mogu se lako pronaći na tematskim forumima i web stranicama posvećenim problemu bronhijalne astme - ovo je klasični antagonist receptora leukotriena D4. Lijek se široko koristi kako u osnovnoj terapiji, tako i za sprječavanje karakterističnih napada bolesti. Uravnotežen sastav omogućuje da se lijek koristi za liječenje pacijenata gotovo svih dobnih kategorija.
Obrazac za izdavanje
Postoji mnogo razloga zašto Montelukast dobiva uglavnom pozitivne kritike. Međutim, prva stvar koja vam upada u oči je, naravno, asortiman tableta proizvedenih pod ovim trgovačkim imenom.
Trenutno dominiraju tri tehnološke matrice. Riječ je o standardnim filmom obloženim pilulama (1 jedinica sadrži 10 mg djelatne tvari) i njihovim analogama za žvakanje (4 mg, odnosno 5 mg reagensa). Osnovna osnova u oba slučaja je natrijev montelukast, ali sastav pomoćnih komponenti je nešto drugačiji - manitol i aspartam neprisutan u uzorcima namijenjenim za gutanje odmah nakon konzumiranja.
U komentarima se često u komentarima pojavljuje pitanje lažnjaka koji se tu i tamo pojavljuju u ljekarničkim lancima. Možete se zaštititi od krivotvorina ako na vrijeme obratite pažnju na izgled farmakološkog proizvoda.
Tako, posebno, tableta za žvakanje s 4 miligrama aktivnog sastojka ima ovalni oblik i ružičastu nijansu (opis odgovara tabletama s okusom trešnje; razlike su prihvatljive i kod drugih okusa) kao oznaka u obliku broja "4" na jednoj sa strane. Analozi, u kojima je glavni aktivni sastojak 1 mg više, okrugli su i označeni s "pet". Tablete s ljuskom geometrijski nalikuju pravokutniku; bež su i imaju broj "10".
Farmakološka pripadnost
"Montelukast" (recenzije koje opisuju situacije u kojima su kompleksne alergije izazvane reagensom iznimno rijetke) tipičan je predstavnik skupine lijekova protiv bronhokonstriktora. Algoritam njegovog djelovanja omogućuje nam da govorimo o "bliskom odnosu" s intermedijarima/prostaglandinima i tromboksanima.
Glavna funkcija lijeka je blokiranje cisteinil leukotrienskih "senzora" dišnog sustava. Upravo ti receptori održavaju visoku aktivnost bronha tijekom razvoja astme, a potiču i sintezu sekreta koji se potom nakuplja i otežava rad sluznice.
Redovni unos dovodi do značajnog smanjenjaozbiljnost simptoma u pozadini općeg smanjenja broja astmatskih napada (kao što mnogi pacijenti primjećuju, pozitivne promjene uočavaju se već prvog dana terapije).
Metaboličke značajke
"Montelukast" (recenzije farmaceuta pokazuju da je stvarni izbor duplikata ograničen cjenovnom politikom proizvođača, odnosno, pojedinačni sinonimni lijekovi, koji imaju identično strukturirane molekule glavne komponente, nekoliko su puta skuplji od opisani lijek), ulazeći u krvnu plazmu, savršeno se veže za svoje proteine. Tijekom kliničkih studija rezultat je zabilježen na razini od 99,37%. Istodobno, njegova bioraspoloživost izravno ovisi o tehnološkom obliku oslobađanja. Primjerice, sastojci tableta od 5 miligrama apsorbiraju se 73% dok su filmom obloženi analozi, koji sadrže 2 puta više aktivne tvari, samo 64%.
Slična situacija s poluživotom reagensa: komponente tableta za žvakanje, podvrgnute metabolizmu, napuštaju tijelo 2 sata nakon gutanja, a sastavni elementi konvencionalnih tableta nakon 180-200 minuta. Istodobno, klirens plazme varira između 43-45 ml / minuti. I, zanimljivo, samo 0,2% doze prenosi se mokraćnim putovima. Crijeva, za usporedbu, - više od 85%.
Iz komentara autoritativnih stručnjaka proizlazi da se farmakokinetički proces odvija jednako glatko u bolesnika oba spola, te danije potrebno napraviti bilo kakve ozbiljne prilagodbe za dob i bubrežne patologije pri izračunu dnevnog udjela lijeka. Ali smetnje u radu jetre, posebno kada su u pitanju ozbiljne bolesti, zaslužuju povećanu pažnju prilikom sastavljanja terapijskog rasporeda.
Indikacije za recept
Kada je upotreba lijeka "Montelukast" opravdana, recenzije (lijek se preporučuje djeci u obliku za žvakanje; preporučljivo je propisivati filmom obložene tablete isključivo odraslima i adolescentima) ostavljene na forumima, naravno, pomoći razumjeti. No, voditi se samo tuđim mišljenjem velika je pogreška, jer je bez konzultacije s liječnikom gotovo nemoguće “prepoznati” vrstu astme, a što je najvažnije, otkriti uzroke njezina nastanka.
Što se tiče službenih uputa, krug simptoma, tegoba i drugih stanja je prikazan na sljedeći način:
- bronhalni grčevi izazvani pretjeranom tjelovježbom;
- sezonski/kronični rinitis alergijskog porijekla;
- bronhijalna astma;
- potreba preventivnih mjera.
Optimalna doza
"Montelukast" (negativne recenzije izuzetno je teško pronaći, budući da se aktivni sastojak dugo uspješno koristi kao sastavni dio mnogih specijaliziranih lijekova) uzima se oralno, jednom dnevno, bez pozivanja na "doručak - ručak - večera" raspored.
Za tablete za žvakanje od 4mg i 5mg vrijede sljedeća pravila doziranja:
- djeca u dobi od 2 do 5 godina: 1 jedinica lijeka (4 mg) dnevno, prije spavanja, dok se ne postigne kontrola simptoma, i uz obavezno produljenje tečaja za 2-4 tjedna za konsolidaciju postignut učinak;
- pacijenti od 6 do 14 godina: sličan režim, ali jedna doza od 5 mg.
Za filmom obložene tablete vrijede sljedeće preporuke:
- Odrasli i djeca starija od 15 godina s astmom ili kroničnim rinitisom: 1 jedinica (10 mg tvari)/dan, navečer;
- za sprječavanje grčeva: ista doza 14-28 dana.
Nuspojava
Uputa za "Montelukast" (recenzije potvrđuju da se čak i uz potpunu usklađenost s odredbama službenih smjernica ne mogu u potpunosti isključiti atipične reakcije na prisutnost sastojaka) pozicionira ga kao potencijalno siguran lijek, ali uz uvjet da je nekarakteristični "odgovor" organizma u pojedinačnim slučajevima još uvijek moguć.
Prihvatljivi scenariji:
- GIT: proljev, suha usta, bol u trbuhu, mučnina;
- srce i cirkulacijske linije: vrlo primjetno povećanje broja otkucaja srca;
- koža: osip, koprivnjača, lokalni hematomi;
- respiratorni sustav: rinoreja i jak kašalj;
- CNS: vrtoglavica, osjećaj umora, depresivna raspoloženja koja se izmjenjuju s pretjeranimpsihomotorna agitacija;
- mišićno-koštani sustav: artralgija i mijalgija (uključujući konvulzije)
- ostalo: simptomi akutnih respiratornih infekcija i gripe.
Ograničenja i kontraindikacije
"Montelukast" (upute za korištenje recenzije su najpozitivnije, a informacije sadržane u njima, s gledišta objektivnosti, praktički nema pitanja od strane članova foruma) nije propisan ako:
- pronađena preosjetljivost na sastav lijeka (pravilo je relevantno za sve vrste tableta);
- dijagnosticirane rijetke nasljedne bolesti, uključujući one kod kojih tijelo ne apsorbira galaktozu ili doživljava kritični nedostatak laktaze (ovo ograničenje se ne odnosi na pilule za žvakanje);
- stanje pacijenta pogoršava fenilketonurija;
- pacijent je mlađi od dvije godine (dobna granica za tablete je 15 godina).
Predoziranje: simptomi i liječenje
Studije su pokazale: "Montelukast" 4 mg (recenzije o ovom trgovačkom obliku reagensa, zapravo, identične su komentarima koji se odnose na analoge za žvakanje koji sadrže 5 mg aktivne tvari), kada se dnevno prekoračen je unos, isto djeluje na organizam, kao i tablete od 10 mg. Najizraženiji simptomi predoziranja su u bolesnika mlađe skupine. Odrasli, čak i kada su uzimali 200 mg dnevno tijekom 5 mjeseci, nisu primijetili nikakve atipične reakcije.
U izoliranim epizodama, znak povećanjakoncentracija lijeka bila je:
- neutoljiva žeđ;
- pospan;
- bol u abdomenu;
- povraćati;
Liječenje se temelji na uočenoj kliničkoj slici. Nema podataka o učinkovitosti hemodijalize.
Interakcije s lijekovima i najpopularniji analozi
"Montelukast" 5 mg (recenzije uzoraka za žvakanje koje su ostavili pedijatri svode se na ideju da je lijek nesumnjivo vrijedan pažnje mladih roditelja), kao i drugi oblici antagonista leukotrienskih receptora, kada se koriste paralelno s profil reagensa doprinosi ubrzanju pozitivne dinamike: simptomi bronhijalne astme postaju manje izraženi, broj napada se smanjuje. Međutim, ne preporučuje se nagli prekid terapije na temelju inhalacijskih kortikosteroida.
Nisu pronađene značajne fluktuacije u farmakokinetičkim procesima koji uključuju teofilin i prednizol. Ali apsorpcija sa "sjedinjenjem" s fenobarbitalom pada za čak 40%.
Reagensi koji inhibiraju sintezu izoenzima CYP3A4 smiju se koristiti samo pod liječničkim nadzorom.
Konstrukcijski analozi koji se najčešće nalaze u prodaji:
- Moncasta.
- "Singlon".
- "Singular".
- Ektalust.
- Singulex.
"Singular" ili "Montelukast": recenzije liječnika i farmakologa
Prema iskusnim farmakolozima, sporovi oko toga koji je od navedenih lijekova sigurniji i učinkovitiji su besmisleni, jer"Singular" i "Montelukast" imaju istu bazu lijekova. Samo što je prvo trgovačko ime prošlo patentnu registraciju, a drugo je međunarodno. Međutim, pojedini liječnici i pacijenti imaju drugačije stajalište i smatraju da je lijek koji se distribuira pod INN jedinim pravim rješenjem.