Adrenergički agonisti su skupina lijekova, čiji je rezultat povezan s stimulacijom adrenoreceptora smještenih u unutarnjim organima i žilnim stijenkama. Svi adrenergični receptori podijeljeni su u nekoliko skupina ovisno o lokalizaciji, posredovanom učinku i sposobnosti stvaranja kompleksa s djelatnim tvarima. Alfa-agonisti ekscitativno djeluju na alfa-adrenergičke receptore, uzrokujući određeni odgovor tijela.
Što su alfa-adrenergični receptori
A1-adrenergički receptori nalaze se na površinskim membranama stanica, u području sinapsi, reagiraju na norepinefrin, koji oslobađaju živčani završeci postganglijskih neurona simpatičkog živčanog sustava. Lokaliziran u arterijama malog kalibra. Ekscitacija receptora uzrokuje vaskularni spazam, hipertenziju, smanjenu permeabilnost arterijske stijenke, smanjenjemanifestacije upalnih reakcija u tijelu.
A2-adrenergički receptori nalaze se izvan sinapsi i na presinaptičkoj membrani stanica. Oni reagiraju na djelovanje norepinefrina i adrenalina. Ekscitacija receptora uzrokuje obrnutu reakciju koja se očituje hipotenzijom i opuštanjem krvnih žila.
Opće informacije o adrenomimetici
Alfa- i beta-adrenergički agonisti, koji se neovisno vežu na receptore osjetljive na njih i uzrokuju učinak adrenalina ili norepinefrina, nazivaju se agensima izravnog djelovanja.
Posljedica utjecaja lijekova može nastati i neizravnim djelovanjem, što se očituje poticanjem proizvodnje vlastitih medijatora, sprječava njihovo uništavanje i pomaže u povećanju koncentracije na živčane završetke.
Adrenergički agonisti se dodjeljuju u sljedećim stanjima:
- zatajenje srca, teška hipotenzija, kolaps, šok, srčani zastoj;
- bronhijalna astma, bronhospazam;
- povećan intraokularni tlak;
- upalne bolesti sluznice očiju i nosa;
- hipoglikemijska koma;
- lokalna anestezija.
Alfa-agonisti
Skupina lijekova uključuje selektivna (djeluju na jednu vrstu receptora) i neselektivna (pobuđivanje a1- i a2-receptora) agense. Neselektivni alfa-agonist izravno predstavlja norepinefrin, koji također ima stimulativni učinak na beta receptore.
Alfa-agonisti koji utječu na a1 receptore -lijekovi protiv šoka koji se koriste za oštro smanjenje krvnog tlaka. Mogu se koristiti lokalno, uzrokujući sužavanje arteriola, što je učinkovito kod glaukoma ili alergijskog rinitisa. Poznate droge grupe:
- "Midodrine";
- "Mezatone";
- "Etilefrin".
Alfa-agonisti koji utječu na a2 receptore poznatiji su općoj populaciji zbog njihove široke upotrebe. Popularni predstavnici su ksilometazolin, Nazol, Sanorin, Vizin. Koristi se u liječenju upalnih bolesti očiju i nosa (konjunktivitis, rinitis, sinusitis).
Lijekovi su poznati po svom vazokonstriktivnom učinku, koji vam omogućuje uklanjanje začepljenja nosa. Korištenje sredstava smije se odvijati samo pod nadzorom stručnjaka, budući da dugotrajna nekontrolirana uporaba može uzrokovati razvoj rezistencije na lijekove i atrofiju sluznice.
Maloj djeci se također propisuju lijekovi koji sadrže alfa-agoniste. Pripravci u ovom slučaju imaju nižu koncentraciju djelatne tvari. Isti oblici se koriste u liječenju osoba koje pate od dijabetesa i hipertenzije.
Alfa-adrenergički agonisti koji pobuđuju a2 receptore također uključuju lijekove središnjeg djelovanja ("Methyldopa", "Clonidine", "Katapresan"). Njihova radnja je sljedeća:
- hipotenzivni učinak;
- smanjenje otkucaja srcakratice;
- smirujuća akcija;
- manje ublažavanje boli;
- smanjenje lučenja suznih žlijezda i žlijezda slinovnica;
- smanjenje lučenja vode u tankom crijevu.
Mezaton
Lijek na bazi fenilefrin hidroklorida koji uzrokuje porast krvnog tlaka. Njegova uporaba zahtijeva točnu dozu, budući da je moguće refleksno smanjenje otkucaja srca. "Mezaton" nježno povećava tlak u usporedbi s drugim lijekovima, ali je učinak duži.
Indikacije za korištenje lijeka:
- arterijska hipotenzija, kolaps;
- priprema za operaciju;
- vazomotorni rinitis;
- lokalna anestezija;
- trovanja različitih etiologija.
Potreba za trenutnim rezultatima zahtijeva intravensku primjenu. Lijek se također ubrizgava u mišić, supkutano, intranazalno.
ksilometazolin
Lijek koji ima istu aktivnu tvar, koja je dio "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "Dlyanos". Koristi se u lokalnoj terapiji akutnog infektivnog rinitisa, sinusitisa, peludne groznice, upale srednjeg uha, u pripremi za kirurške ili dijagnostičke intervencije u nosnoj šupljini.
Proizveden kao sprej, kapi i gel za intranazalnu primjenu. Sprej je dopušten za korištenje djeci od 12 godina. Propisuje se s oprezom pod sljedećim uvjetima:
- angina;
- razdoblje dojenja;
- bolest štitnjače;
- hiperplazija prostate;
- dijabetes melitus;
- trudnoća.
Clonidine
Ljek je alfa-agonisti. Mehanizam djelovanja "Clonidine" temelji se na ekscitaciji a2-adrenergičkih receptora, što rezultira smanjenjem tlaka, razvojem blagog analgetskog i sedativnog učinka.
Naširoko koristi kod raznih oblika hipertenzije, hipertenzivne krize, za ublažavanje napada glaukoma, u kombinaciji s drugim lijekovima za liječenje ovisnosti o drogama i alkoholu.
"Clonidine" je kontraindiciran tijekom trudnoće, međutim, u slučaju teške kasne gestoze, kada je korist za majku veća od rizika od štete za fetus, moguće je koristiti male doze lijeka u kombinaciji s druge droge.
Vizin
Vazokonstriktor na bazi tetrizolina koji se koristi u oftalmologiji. Pod njegovim utjecajem, zjenica se širi, smanjuje se oteklina konjunktive, smanjuje se proizvodnja intraokularne tekućine. Koristi se u liječenju alergijskog konjunktivitisa, s mehaničkim, fizičkim ili kemijskim djelovanjem stranih agenasa na sluznicu očnih kapaka.
Predoziranje alfa agonistom
Predoziranje se očituje trajnim promjenama koje karakteriziraju učinke alfa-agonista. Pacijent je zabrinut zbog visokog krvnog tlaka,povećan broj otkucaja srca s poremećajima ritma. Tijekom tog razdoblja može se razviti moždani udar ili plućni edem.
Terapija predoziranja sastoji se od sljedećih skupina lijekova:
- Periferni simpatolitici ometaju prijenos živčanih impulsa na periferiji i u živčanom sustavu. Dakle, tlak se smanjuje, broj otkucaja srca i periferni otpor smanjuju.
- Antagonisti kalcija imaju za cilj blokiranje ulaska kalcijevih iona u stanice. Srčani mišić smanjuje potrebu za kisikom, smanjuje se njegova kontraktilnost, poboljšava se opuštanje tijekom dijastole, šire se sve skupine arterija.
- Miotropni lijekovi pomažu opuštanju glatkih mišića, uključujući mišićnu stijenku krvnih žila.
Alfa-agonisti, čija upotreba ima veliku grupu indikacija, zahtijevaju pažljiv odabir doziranja, praćenje elektrokardiograma, krvnog tlaka, periferne krvi.
