Valproična kiselina (natrijev valproat) pripada relativno novoj skupini antikonvulzanata koji se razlikuju od prethodno korištenih antiepileptika i po kemijskoj strukturi i po principu djelovanja.
Opis tvari
Ovu je kemikaliju 1882. sintetizirao dr. W. Barton kao analog valerinske kiseline. Sastoji se od 2 propilne skupine. Dugi niz desetljeća valproična kiselina se koristila samo u laboratoriju kao inertno otapalo za razne organske spojeve. Njegova antikonvulzivna svojstva otkrivena su pukom srećom.
Valproična kiselina je bistra i tekuća na sobnoj temperaturi. Međutim, može stupiti u interakciju s bazom, kao što je natrijev ili magnezijev hidroksid, da nastane sol valproata, koja je čvrsta tvar. Ova tvar je zapravo 2-propilvalerinska kiselina i njezina natrijeva sol. Za razliku od drugih antiepileptičkih lijekova, to je spoj bez dušika. Mehanizam djelovanja ove kiseline i njezinasoli povezana je sa specifičnim učinkom na metabolizam gama-aminomaslačne kiseline, koja je inhibitor enzima transferaze.
Lijekovi koji sadrže valproičnu kiselinu smanjuju ekscitatorni i konvulzivni odgovor motoričkih područja mozga. To je zbog činjenice da ova tvar povećava sadržaj gama-aminomaslačne kiseline u strukturama živčanog sustava. Valproična kiselina, čije recenzije ukazuju na njezinu učinkovitost u liječenju antikonvulzivnih stanja, pripada skupini derivata masnih kiselina.
Obilježja valproične kiseline, njezinih analoga
Valproična kiselina, čije upute opisuju njezine složene učinke na ljude, dostupna je pod različitim nazivima. Najpoznatiji lijekovi koji uključuju ovu tvar su Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP", "Dipromal". U gotovim oblicima doziranja može biti u obliku kiseline ili njezine natrijeve soli, nazvane natrijev valproat. Od toga se aktivnost lijeka ne smanjuje. Valproična kiselina, čiji su analozi gore navedeni, uzima se oralno odmah nakon jela. Svi pripravci koji ga sadrže brzo se apsorbiraju. Nakon 2 sata, ova kiselina se pojavljuje u krvnoj plazmi. Dobro prodire kroz tkivne barijere. Preostali tragovi ove tvari određuju se u cerebrospinalnoj tekućini i u mnogimadruge unutarnje sredine tijela. Također se nalazi u plodnoj vodi (amnionskoj tekućini) u trudnica.
Princip rada
Kako djeluje valproinska kiselina? Upute za ovaj lijek ne daju točan odgovor na pitanje koji je mehanizam njegovog terapijskog učinka. To je zbog činjenice da stručnjaci još nisu u potpunosti proučili njegov učinak na promjenu svojstava natrijevih kanala. Istovremeno, valproična kiselina je uvrštena na popis lijekova koji su vitalni i važni za ljude.
Akcija na osobu
Valproična kiselina se ne koristi samo za epilepsiju. Upute za uporabu ovog lijeka pokazuju da ima ne samo antikonvulzivni učinak. Poboljšava raspoloženje kao i psihičko stanje osobe. Stručnjaci kažu da ova kiselina ima komponentu za smirenje. Za razliku od drugih lijekova ove vrste, smanjuje stanje straha bez mioleraksantnog ili sedativnog učinka. To je zbog njegovog djelovanja na postsinaptičke membrane. Istovremeno, procesi prijenosa živčanih impulsa su potisnuti.
Kod malih oblika epilepsije najčešće su ograničeni na uzimanje jedne valproinske kiseline ili njezinih analoga. U težim slučajevima ovaj lijek se kombinira s drugim antiepileptičkim lijekovima.
Valproična kiselina za epilepsiju
Ovaj lijek se koristi u raznim oblicima epilepsije. U ovom slučaju, njegov se prijem temelji na utvrđenom liječnikushema. Valproinska kiselina, čije upute za uporabu ukazuju na njezinu učinkovitost u različitim oblicima ove bolesti, koristi se u nekim slučajevima u različitim dozama. Također se često propisuje za fokalne napadaje.
Upotreba droge
Valproična kiselina, čije upute zahtijevaju propisivanje lijeka od strane liječnika i strogo pridržavanje režima terapije, koristi se u takvim slučajevima:
• prevencija raznih komplikacija epilepsije;
• konvulzivna stanja koja se javljaju kod određenih bolesti središnjeg živčanog sustava;
• Prisutnost živčanog tika;
• manično-depresivni poremećaj koji ne reagira na lijekove s litijem;
• konvulzivna stanja koja se javljaju u djetinjstvu.
Valproičnu kiselinu i pripravke koji je sadrže smiju se uzimati samo pod nadzorom liječnika. Tek nakon provođenja svih potrebnih studija i procjene stanja pacijenta, stručnjak će moći odabrati sigurnu i učinkovitu dozu ovog lijeka.
Obrazac za izdavanje
Valproičnu kiselinu, čiji je oblik oslobađanja različit, različiti proizvođači pakiraju u sljedećem obliku:
• Tablete, obložene, topive u crijevima. Sadrže 150, 200, 300, 500 mg valproične kiseline (natrijev valproat).
• Kapsule 150, 300 mg.
• Lijek (sirup) koji sadrži 50 ili 300 ml ljekovite tvari u 1 ml.
Kompatibilnost s drugimadroga
Valproična kiselina može pojačati učinak drugih antikonvulziva i antieleptika, neuroleptika, antipsihotika, antidepresiva i alkohola. Nemojte piti alkohol dok uzimate ovaj lijek. Valproična kiselina, analozi ovog lijeka, salicilna kiselina i antikoagulansi imaju inhibitorni učinak na agregaciju trombocita (kombinaciju). Kada se proguta, ovaj lijek se brzo apsorbira u krvotok. Istodobno, korištenje valproične kiseline istovremeno s bilo kojom hranom donekle smanjuje njezinu učinkovitost.
Nuspojave
Ovaj lijek ponekad uzrokuje nuspojave u obliku mučnine, povraćanja, gubitka apetita, težine i bolova u želucu, proljeva. Za uklanjanje ovih stanja koriste se omotači ili antispazmodični agensi. Valproična kiselina može uzrokovati opću depresiju i umor, pa se rijetko propisuje osobama koje se bave teškim fizičkim i psihičkim radom. Uzimanje ovog lijeka ponekad dovodi do poremećaja živčanog sustava koji se manifestiraju kao drhtanje udova, dvostruke slike i smetnje vida, pospanost, glavobolja, vrtoglavica, psihomotorna agitacija, depresija i apatija.
U nekim slučajevima uzimanje ovog lijeka dovodi do sljedećih posljedica: smanjenje i povećanje tjelesne težine, pojava alergijskih reakcija, prolazno opadanje kose, menstrualne nepravilnosti, promjene u hemogramu. Rijetke, ali vrlo ozbiljne nuspojaveOvaj lijek se smatra kršenjem rada jetre ili gušterače, smanjenjem zgrušavanja krvi. Hepatotoksični učinak je najvjerojatniji kada se ovaj lijek uzima istovremeno s klonazepamom, fenobarbitalom.
Kada koristite valproičnu kiselinu, morate imati na umu da u bolesnika s dijabetesom može iskriviti rezultat testa urina, povećavajući sadržaj ketonskih tijela u njoj. Kako bi se spriječile razne komplikacije tijekom liječenja, redovito se određuju razine bilirubina, jetrenih enzima i trombocita u krvi.
Kontraindikacije
Valproična kiselina, čiji se pripravci prodaju u ljekarnama bez recepta, ima ozbiljne kontraindikacije. To uključuje:
• povrede gušterače i jetre;
• porfirija;
• hemoragična dijateza;
• idiosinkrazija;
• prvo tromjesečje trudnoće;
• razdoblje laktacije (lijek prelazi u majčino mlijeko).
Tijekom drugog i trećeg tromjesečja trudnoće ovaj lijek se propisuje u manjim dozama i samo za ozbiljne indikacije, budući da prolazi kroz placentu i može utjecati na nerođeno dijete.
Prilikom uzimanja valproične kiseline potrebno je pažljivo pratiti rad jetre, kontrolirati zgrušavanje krvi i agregaciju trombocita. Dok su na terapiji ovim lijekom, trebale bi ga koristiti žene koje su spolno aktivnenajpouzdanije metode kontracepcije za sprječavanje trudnoće.
Obrasci primjene
Preparati koji sadrže ovu kiselinu uzimaju se prema različitim shemama. Optimalne doze odabiru se pojedinačno. Izbor režima ovisi o stanju pacijenta, njegovoj težini i dobi. Najčešće, na početku tečaja, odrasli i djeca čija težina prelazi 25 kg propisuju se 10-15 mg / kg dnevno. U budućnosti se svaki tjedan doza lijeka povećava za 5-10 mg / kg, dovodeći je do maksimalno 30 mg / kg. Dnevna doza za djecu je 20-50 mg / kg. Pri prelasku na liječenje valproinskom kiselinom, postupno se smanjuje unos drugih antikonvulziva. Maksimalna doza valproične kiseline ne smije prelaziti 50 mg/kg dnevno.
Postoje različiti oblici ove droge. Intravenska primjena uključuje uzimanje 400-800 mg natrijevog valproata dnevno. Tijekom trajanja terapije potrebno je odrediti razinu ovog lijeka u krvi. Prema analizi, mogu se prilagoditi režim liječenja.
Indikativne tablice primjene:
• Djeca do 3 godine: u prvom tjednu piju 150 mg 1 r. dnevno, drugi - 150 mg, 2 r. dnevno, au trećem - 150 mg 3 r. po danu.
• Djeca 3-10 godina: 450 mg u prvom tjednu, 600 mg u drugom tjednu i 900 mg u trećem tjednu. Prema drugoj shemi, uzimaju 300, 450, 600, 900 mg dnevno, redom, u 1, 2, 3 i 4 tjedna.
• Nakon 10 godina: u prvom tjednu piju 600 mg, u drugom - 900, u trećem - 1200 mg dnevno. Prema drugoj shemi, uzimaju 300, 600, 900, 1200 mg dnevnou 1, 2, 3 i 4 tjedna.
Bolesnicima koji su prethodno uzimali druge antikonvulzive, valproična kiselina se propisuje u smanjenim dozama. Istodobno se smanjuje i broj ostalih fondova. Doza održavanja za odrasle je 900-1200 mg. Valproična kiselina, čije se tablete i kapsule propisuju tek nakon 10 godina, uzima se u 2-4 doze. Za djecu se najčešće propisuje sirup ili mješavina s ovim lijekom.
"Depakine" (valproična kiselina)
U prodaji su razni preparati s ovom kiselinom, ali jedan od najpopularnijih je Depakine. U ljekarnama postoji nekoliko vrsta ovog lijeka: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere granule" i drugi. Svi se donekle razlikuju po sadržaju aktivne tvari i obliku oslobađanja. "Depakine" je propisan kao antikonvulzivni lijek i lijek za stabilizaciju raspoloženja. Dokazala se u liječenju epilepsije, bipolarnih poremećaja, toničko-kloničkih napadaja, mioklonusa, depresije, migrenskih glavobolja. Također se koristi za liječenje neuropatske boli. Nedavno se ovaj lijek istražuje kao lijek za određene vrste raka i HIV infekcije.
Valproinska kiselina dugog djelovanja
Među pripravcima valproinske kiseline, Depakine i njegovi analozi su vrlo traženi. To je zbog činjenice da ima produljeni učinak. Korištenje ovog lijekadovodi do smanjenja učestalosti napadaja. Također smanjuje njihovu težinu i olakšava tijek. "Depakine" smanjuje vjerojatnost težih komplikacija.
Valproičnu kiselinu metaboliziraju stanice jetre. Kada se uzima redovita supstanca, poluživot je oko 6-8 sati. Suvremeni pripravci omogućuju održavanje terapijske koncentracije djelatne tvari u tijelu do 16 sati. Brzina izlučivanja valproične kiseline uvelike ovisi o funkcioniranju jetre. Valproična kiselina, čije su recenzije uglavnom pozitivne, utječe na svakog pacijenta na svoj način. To je zbog činjenice da je svaki organizam jedinstven i može percipirati ovu tvar s određenim odstupanjima od norme.
