Fentanil je sintetički opioidni analgetik. Po svojoj kemijskoj strukturi takva je tvar slična promedolu. Kada se jednom nanese, ima vrlo jak, ali kratkotrajan učinak.
Tijekom operacije u lokalnoj anesteziji, fentanil se može koristiti kao dodatno sredstvo protiv bolova (obično u kombinaciji s antipsihotikom).
Lijekovi na bazi ove tvari propisuju se pacijentima za ublažavanje akutne boli kod infarkta miokarda, infarkta pluća, angine pektoris, kao i kod jetrenih i bubrežnih kolika. Pripravci fentanila obično se daju intravenozno ili intramuskularno za ova stanja.
Međutim, za određene bolesti, lijekovi sa spomenutom komponentom se koriste izvana. Jedno takvo lokalno sredstvo protiv bolova je flaster s fentanilom. nuspojave ovogalijek, indikacije za njegovu uporabu, analozi i druge informacije raspravlja se u nastavku.
Oblik, pakiranje i sastav
Fentanil flaster je transdermalni terapijski sustav. Kako izgleda takav anestetik za vanjsku upotrebu? Ovo je poluprozirni, pravokutni flaster sa zaobljenim rubovima koji ima uklonjivu prozirnu zaštitnu foliju (prepolovljenu sinusoidnim rezom) koja je veća od samog flastera.
Fentanil je zapakiran u toplinski zatvorenu vrećicu od papira, aluminija i poliakrilonitrila. U kartonskoj kutiji nalazi se pet vrećica, kao i detaljne upute za korištenje.
Sastav dotičnog lijeka uključuje takav aktivni sastojak kao što je fentanil. Što se tiče zaštitnog sloja koji se može ukloniti, to je poliesterski film s polimernim premazom koji sadrži fluor.
Kako funkcionira?
Fentanil transdermalni flaster je lokalna formulacija koja osigurava sustavnu isporuku aktivne tvari tijekom 72 sata.
Fentanil je opioidni analgetik koji je povezan s opioidnim μ-receptorima u CNS-u, perifernim tkivima i leđnoj moždini. Ova tvar može povećati aktivnost antinociceptivnog sustava i povećati prag boli. Dakle, predmetni lijek na bazi fentanila ima sedativni i analgetski učinak.
Ostala svojstva materije
Unatoč činjenici da se fentanil flaster koristi izvana, mora se uzeti u obzir da je aktivna tvarovaj lijek može djelovati depresivno na respiratorni centar, usporiti otkucaje srca, potaknuti centar za povraćanje i centre n.vagusa, povećati tonus glatkih mišića (uglavnom mišića bilijarnog trakta i sfinktera) i poboljšati apsorpciju vode iz probavnog trakta. Također, ova komponenta može smanjiti krvni tlak, bubrežni protok krvi i crijevnu pokretljivost. U plazmi fentanil povećava koncentraciju lipaze i amilaze, smanjuje koncentraciju hormona rasta, ACTH, kateholamina, kortizola i prolaktina.
Nemoguće je ne reći da predmetna tvar izaziva euforiju i početak sna (zbog otklanjanja boli).
Stopa razvoja tolerancije na analgetsko djelovanje i ovisnost o lijekovima ima individualne razlike. U usporedbi s drugim opioidnim analgeticima, manja je vjerojatnost da će fentanil izazvati histaminske reakcije.
Farmakokinetičke značajke
Koje su farmakokinetičke značajke analgetičkog flastera fentanila? Minimalna učinkovita koncentracija analgetika u krvi kod osoba koje nisu koristile opioide je približno 0,3-1,5 ng/mL.
Nakon prve upotrebe lijeka, koncentracija njegove aktivne tvari u plazmi raste postupno i snižava se između 12 i 24 sata. Rezultat se pohranjuje sljedeća 72 sata.
Prema uputama, koncentracija fentanila u krvi pacijenta proporcionalna je veličini flastera. Apsorpcija ove tvari moževariraju ovisno o mjestu primjene. Studije su pokazale da se smanjena apsorpcija fentanila događa kada se flaster stavi na prsa (u usporedbi s gornjim dijelom leđa i rukama).
Stručnjaci izvještavaju da fentanil može prijeći kroz placentu, BBB i u majčino mlijeko. Ova komponenta se veže na proteine plazme za 84%. Također ima linearnu kinetiku biološke transformacije i metabolizira se u jetri enzimima CYP3A4.
Nakon uklanjanja predmetnog flastera, njegove serumske koncentracije postupno se smanjuju. Poluživot fentanila nakon primjene je 17 sati. Ova tvar se izlučuje zajedno s urinom i žuči.
Posebni klinički slučajevi
Oštećena funkcija bubrega i jetre može povećati razinu fentanila u serumu.
Kod starijih osoba, kao i oslabljenih ili pothranjenih pacijenata, uporaba ovog lijeka može uzrokovati smanjenje klirensa fentanila. U tom slučaju moguće je dulje poluvrijeme aktivne tvari.
recept za lijekove
Za što se koristi fentanil flaster? Indikacije za primjenu ovog lijeka su kronična bol jakog i umjerenog stupnja, koja zahtijeva ublažavanje boli analgeticima (opioidima). Obično se takav vanjski lijek propisuje za:
- bol uzrokovan rakom;
- bolni sindromi neonkološkog porijekla koji zahtijevaju ponovnu anestezijuanalgetici (na primjer, za neuropatsku bol, artritis i artrozu, fantomsku bol nakon amputacije ekstremiteta).
Zabranjena upotreba
Prije korištenja flastera fentanila, za koje su indikacije gore navedene, svakako treba pročitati kontraindikacije. To uključuje sljedeća stanja:
- teške lezije CNS-a;
- akutna respiratorna depresija;
- toksična dispepsija;
- iritirana, oštećena ili ozračena koža u predviđenom području primjene;
- proljev kod pseudomembranoznog kolitisa zbog linkozamida, cefalosporina i penicilina;
- malodobnost;
- akutna postoperativna bol;
- istodobna primjena MAO inhibitora, kao i primjena lijeka unutar dva tjedna nakon njihovog povlačenja;
- visoka osjetljivost na aktivnu tvar ili pomoćne komponente lijeka.
Uz krajnji oprez, predmetni lijek se koristi za kronične plućne bolesti, tumore mozga, intrakranijalnu hipertenziju, arterijsku hipotenziju, traumatsku ozljedu mozga, kolelitijazu, bradiaritmije, ovisnost o lijekovima, zatajenje jetre/bubrega, hipotireozu/herotireozu, bubrežnu bolest kolike, kirurške bolesti trbušnih organa akutne prirode (prije dijagnoze), alkoholizam, akutno teško stanje, BHP, strikture uretre, hipertermija, suicidalne sklonosti, istovremena primjena kortikosteroida, inzulina, antihipertenzivasredstava, kao i kod starijih, oslabljenih i pothranjenih pacijenata.
Doziranje
Fentanyl transdermalni flasteri oslobađaju svoj aktivni sastojak unutar 72 sata. Istodobno, brzina otpuštanja je od 12,5 do 100 mcg / h.
Potrebna terapijska doza fentanila odabire se na individualnoj osnovi i treba je procijeniti nakon svake upotrebe flastera.
Izbor početne doze lijeka ovisi o razini upotrebe opioidnih analgetika u prethodnom vremenu, uzimajući u obzir vjerojatni razvoj tolerancije, težinu bolesti, istodobno liječenje i opće stanje pacijent.
U slučaju da priroda reakcije tijela pacijenta na opioide nije u potpunosti shvaćena, tada početna doza sredstva ne smije biti veća od 25 mcg/h.
Kako prijeći s drugih opioidnih analgetika?
Upotrebu analgetičkog flastera (fentanila) za onkologiju nakon drugih oralnih ili parenteralnih opioidnih analgetika treba koristiti s krajnjim oprezom. Mora se imati na umu da se početna doza lijekova s fentanilom izračunava na poseban način. Za točno doziranje obratite se stručnjaku.
Procjena maksimalnog analgetskog učinka predmetnog lijeka može se provesti samo dan nakon primjene. Ovo ograničenje je povezano s postupnim povećanjem koncentracije fentanila u krvi u prva 24 sata.
Njega održavanja
Prema uputama za uporabu, flaster fentanila se mora zamijeniti novimnakon 72 sata. Doziranje lijeka odabire se pojedinačno dok se ne postigne potrebna razina anestezije. U slučaju da nakon 48-72 sata nakon primjene dođe do primjetnog smanjenja analgetskog učinka, flaster se zamjenjuje nakon dva dana.
Prekid tretmana
Ako je liječenje transdermalnim flasterom potrebno prekinuti, njegovu zamjenu drugim opioidima treba učiniti postupno (od niske doze do sporog povećanja). Treba imati na umu da se sadržaj fentanila u krvi nakon uklanjanja flastera linearno smanjuje (unutar 17 sati).
Kako koristiti fentanil flaster
Dotični lijek se koristi transdermalno. Flaster se postavlja na ravnu površinu neozračene i netaknute kože (na trup ili rame). Za mjesto nanošenja poželjno je odabrati područja s najmanjom količinom dlačica. Prije stavljanja flastera na dlakavi dio tijela, treba ih odrezati (ali ne obrijati!).
U slučaju da je potrebno oprati područje kože prije nanošenja lijeka, bolje je to učiniti običnom vodom (bez upotrebe sapuna, ulja, losiona, alkohola ili drugih proizvoda koji mogu izazvati iritaciju ili promijeniti svojstva kože). Navlake moraju biti potpuno suhe prije nanošenja.
Zbog činjenice da fentanil flaster, koji je gore kontraindiciran, ima zaštitni vodootporni vanjski film, može se ostaviti prije kratkog tuširanja.
Dotični lijek treba primijenitiodmah nakon vađenja iz pakiranja. Nakon uklanjanja zaštitnog filma, transdermalni flaster se čvrsto pritisne na mjesto primjene i drži u tom stanju oko 30 sekundi. Nakon toga pazite da flaster čvrsto prianja uz kožu, uključujući i rubove. Ako je potrebno, pribjegavaju dodatnoj fiksaciji sredstava.
Trajanje flastera fentanila je 72 sata. Stoga lijek treba nositi kontinuirano tijekom navedenog razdoblja, a zatim ga zamijeniti novim. Drugi transdermalni flaster mora se staviti na drugo područje bez pokrivanja područja prethodne primjene.
Fentanil se ne preporučuje za cijepanje i rezanje.
Nuspojave
Kada koristite flaster fentanila za bolove u leđima i drugim dijelovima tijela, treba biti svjestan mogućih nuspojava. Ovaj lijek može uzrokovati sljedeće nuspojave:
- respiratorna depresija, poremećaji govora, pospanost, lupanje srca, hipersomnija, bradikardija, glavobolja, aritmija, vrtoglavica;
- konfuzija, tahikardija, depresija, dispneja, faringitis, anksioznost, povraćanje, nervoza, rinitis;
- halucinacije, arterijska hipotenzija, anoreksija nervoza, delirij, vazodilatacija, nevoljne mišićne kontrakcije, zijevanje, hipoestezija;
- euforija, laringospazam, amnezija, arterijska hipertenzija, nesanica, bol u trbuhu, agitacija, crijevna opstrukcija, tremor, zatvor;
- parestezija, mučnina, ambliopija, kserostomija, astenija, dispepsija, seksualna disfunkcija, ataksija,hipoventilacija, mioklonične konvulzije, štucanje;
- hemoptiza, svrbež, opstruktivna plućna bolest, proljev, eksudacija, bolna nadutost, anafilaktički šok, osip, anafilaktičke reakcije, znojenje, retencija mokraće, anafilaktoidne reakcije, spazam uretera, osip;
- Promjena izgleda kože, mikropukotine, infekcije mokraćnih puteva, petehijalna erozija, ljuštenje kože, eschar, eritem, oligurija, bol u mokraćnom mjehuru;
- konjunktivitis, malaksalost, umor, simptomi slični gripi, oteklina i osjećaj hladnoće.
Produljena uporaba flastera s fentanila za bolove u leđima i drugim dijelovima tijela može razviti mentalnu i fizičku ovisnost, toleranciju i kratkotrajnu ukočenost mišića.
Interakcije s lijekovima
Kada se koristi dotično sredstvo, potrebno je isključiti paralelni unos derivata barbiturne kiseline, inače potonje može povećati vjerojatnost respiratorne depresije.
Istodobna primjena drugih lijekova koji depresiraju središnji živčani sustav (opioidi, sredstva za smirenje, anksiolitici, opći anestetici, mišićni relaksanti, derivati fenotiazina, itd.) može uzrokovati hipoventilaciju, hipotenziju, duboku sedaciju ili komu..
Važno je znati
Lijekovi na bazi fentanila propisuju se kao dio složenog zbrinjavanja boli, podložni odgovarajućoj socijalnoj, medicinskoj i psihološkoj procjeni stanja pacijenta.
S razvojem teških nuspojava, pacijent bi trebaobiti pod nadzorom stručnjaka dan nakon uklanjanja flastera.
Neiskorištene i korištene transdermalne proizvode koji sadrže fentanil treba čuvati izvan dohvata male djece.
Osobe s temperaturom zahtijevaju pažljivo praćenje od strane liječnika (po potrebi prilagodite dozu fentanila).
Analozi flastera fentanila
Analozi predmetnog lijeka ("Fendivia") su takvi lijekovi kao što su "Fentanyl M Sandoz", "Lunaldin", "Fentadol Matrix", "Dyurogesic Matrix", "Fentadol Reservoir", "Fentanyl", " Dolforin". Treba imati na umu da je dopušteno zamijeniti glavni alat sličnim samo nakon savjetovanja s liječnikom.
