Desenzibilizirajući lijekovi (antialergijski, antihistaminici) su lijekovi koji se koriste u liječenju alergijskih stanja. Mehanizam djelovanja takvih lijekova očituje se u obliku blokiranja H1-histaminskih receptora. Posljedično, dolazi do potiskivanja učinaka histamina - glavne tvari medijatora, koji osigurava pojavu većine alergijskih manifestacija.
Histamin je identificiran iz životinjskih tkiva 1907. godine, a do 1936. otkriveni su prvi lijekovi koji su inhibirali djelovanje ove tvari. Ponovljene studije tvrde da uzrokuje tipične znakove alergije svojim djelovanjem na histaminske receptore dišnog sustava, kože i očiju, a antihistaminici mogu suzbiti ovu reakciju.
Klasifikacija lijekova za desenzibilizaciju prema mehanizmu djelovanja na različite vrste alergija:
• Lijekovi koji utječu na neposrednu vrstu alergijske reakcije.
• Lijekovi koji utječu na odgođene alergijske reakcije.
Lijekovi koji utječu na trenutne alergijske reakcije
1. Sredstva koja inhibiraju oslobađanje alergijskih medijatora iz glatkih mišića i bazofilnih stanica, dok se opaža inhibicija citotoksične kaskade alergijske reakcije:
• β1-agonisti;
• glukokortikoid;
• Antispazmodični miotropni učinci.
2. Stabilizatori stanične membrane.
3. Blokatori H1-histaminskih receptora stanica.
4. Desenzibilizacija.
5. Komplementarni inhibitori sustava.
Lijekovi za odgođene alergijske reakcije
1. NSAID.
2. Glukokortikoid.
3. Citostatik.
Patogenija alergije
U patogenetskom razvoju alergija, histamin ima veliku ulogu, sintetiziran iz histidina i deponiran u bazofilima (mastocitima) tjelesnog vezivnog tkiva (uključujući krv), u trombocitima, eozinofilima, limfocitima i biofluidima. Histamin se u stanicama nalazi u neaktivnoj fazi u kombinaciji s proteinima i polisaharidima. Oslobađa se zbog mehaničkog staničnog defekta, imunoloških reakcija, pod utjecajem kemikalija i lijekova. Njegova inaktivacija se događa uz pomoć histaminaze iz mukoznog tkiva. Aktiviranjem H1 receptora pobuđuje membranske fosfolipide. Zbog kemijskih reakcija stvaraju se uvjeti koji doprinose prodiranju Ca u stanicu, a potonji djeluje na kontrakciju glatkih mišića.
Djelujući na H2-histaminske receptore, histamin aktivira adenilat ciklazu i povećava proizvodnju staničnog cAMP-a, što uzrokuje povećanje sekrecije želučane sluznice. Stoga se neki agensi za desenzibilizaciju koriste za smanjenje lučenja HCl.
Histamin stvara kapilarno širenje, povećava propusnost stijenki krvnih žila, edematozna reakcija, smanjenje volumena plazme, što dovodi do zgušnjavanja krvi, smanjenja tlaka u arterijama, smanjenja glatke mišićni sloj bronha zbog iritacije H1-histaminskih receptora; povećano oslobađanje adrenalina, povećan broj otkucaja srca.
Djelujući na H1 receptore endotela stijenke kapilara, histamin oslobađa prostaciklin, to pridonosi širenju lumena malih žila (osobito venula), taloženju krvi u njima, smanjenju volumena cirkulirajuće krvi, to osigurava oslobađanje plazme, proteina i krvnih stanica kroz prošireni interendotelni zidni prostor.
Iz pedesetih godina 20. stoljeća. a do sada su lijekovi za desenzibilizaciju bili podložni ponovljenim promjenama. Znanstvenici su uspjeli stvoriti nove lijekove s manjim popisom nuspojava i većom učinkovitošću. U sadašnjoj fazi postoje 3 glavne skupine antialergijskih lijekova: prva, druga i treća generacija.
Lijekovi prve generacije za desenzibilizaciju
1. generacije desenzibilizatora lako prolaze krvno-moždanu barijeru (BBB) i vežu se na kortikalne histaminske receptoremozak. Na taj način desenzibilizatori pridonose sedativnom učinku, kako u obliku blage pospanosti, tako iu obliku čvrstog sna. Lijekovi 1. generacije dodatno utječu na psihomotorne reakcije mozga. Iz istog razloga njihova je uporaba ograničena u različitim skupinama pacijenata.
Dodatna negativna točka je i kompetitivno djelovanje s acetilkolinom, jer ovi lijekovi mogu stupiti u interakciju s muskarinskim živčanim završecima, poput acetilkolina. Dakle, osim umirujućeg učinka, ovi lijekovi dovode do suhih usta, zatvora i tahikardije.
Desenzibilizatori prve generacije pažljivo se propisuju za glaukom, čireve, bolesti srca, te u kombinaciji s antidijabeticima i psihotropnim lijekovima. Ne preporučuju se dulje od deset dana zbog mogućnosti ovisnosti.
2. generacija desenzibilizatora
Ovi lijekovi imaju vrlo visok afinitet za histaminske receptore, kao i selektivno svojstvo, dok ne utječu na muskarinske receptore. Osim toga, karakterizira ih niska penetracija kroz BBB i ne izazivaju ovisnost, ne proizvode sedativni učinak (ponekad neki pacijenti mogu doživjeti blagu pospanost).
Nakon što prestanete uzimati ove lijekove, učinak iscjeljenja može ostati 7 dana.
Neke imaju protuupalni učinak, kardiotonični učinak. Posljednji nedostatak zahtijeva kontrolu kardiovaskularne aktivnosti.sustava u trenutku kada su primljeni.
3. (nova) generacija desenzibilizatora
Lijekove nove generacije za desenzibilizaciju karakterizira visoka selektivnost za histaminske receptore. Ne izazivaju sedaciju i ne utječu na rad srca i krvnih žila.
Primjena ovih lijekova opravdala se u dugotrajnoj antialergijskoj terapiji - liječenju alergijskog rinitisa, rinokonjunktivitisa, urtikarije, dermatitisa.
Lijekovi za desenzibilizaciju djece
Alergijski lijekovi za djecu, koji pripadaju skupini H1-blokatora, odnosno lijekovi za desenzibilizaciju, su lijekovi namijenjeni liječenju svih vrsta alergijskih reakcija u djetetovom tijelu. Lijekovi se razlikuju u ovoj skupini:
• I generacija.
• II generacija.
• III generacija.
Drojekovi za djecu - I generacija
Koji su lijekovi za desenzibilizaciju? Oni su navedeni u nastavku:
• "Fenistil" - preporučuje se za djecu stariju od mjesec dana u obliku kapi.
• Difenhidramin - stariji od sedam mjeseci.
• "Suprastin" - stariji od godinu dana. Do godinu dana propisuju se isključivo u obliku injekcija i isključivo pod liječničkim nadzorom.
• "Fenkarol" - stariji od tri godine.
• "Diazolin" - stariji od dvije godine.
• "Clemastin" - stariji od šest godina, nakon 12 mjeseci. u obliku sirupa i injekcija.
• "Tavegil" - stariji od šest godina, nakon 12 mjeseci. u obliku sirupa i injekcija.
Lijekovi za djecu - II generacija
Najčešći lijekovi za desenzibilizaciju ove vrste su:
• Zyrtec je star više od šest mjeseci u obliku kapi i preko šest godina u obliku tableta.
• Claritin je star više od dvije godine.
• Erius - stariji od godinu dana u obliku sirupa i stariji od dvanaest godina u obliku tableta.
Lijekovi za djecu – III generacija
Desenzibilizirajući lijekovi ove vrste uključuju:
• Astemizol - star više od dvije godine.
• "Terfenadine" - preko tri godine u obliku suspenzije i više od šest godina u obliku tableta.
Nadamo se da će vam ovaj članak pomoći da se snađete i napravite pravi izbor pri odabiru antialergijskih lijekova za djetetov organizam (i ne samo). Međutim, treba napomenuti da je prije uporabe takvih lijekova neophodno pročitati upute, zahvaljujući kojima se možete nositi s pitanjem: "Desenzibilizirajući lijekovi - što je to?". Također biste trebali potražiti liječnički savjet.
