Blokatori estrogena su kemijski spojevi koji blokiraju djelovanje estrogena. Antiestrogeni lijekovi se koriste u liječenju raznih bolesti. Naširoko se koriste u liječenju raka dojke kako bi se usporio rast tumora ili spriječio recidiv. Kao i kod drugih lijekova koji djeluju s hormonima u tijelu, ove lijekove treba koristiti pod liječničkim nadzorom.
Prednosti i štete estrogena
Estrogen, ili steroidni hormon, sintetiziraju prvenstveno jajnici. Utječe na niz tjelesnih procesa. Žene u reproduktivnoj dobi imaju najviše razine ovog prirodnog hormona. Pretjerani volumen, međutim, može uzrokovati sindrom poznat kao hiperestrogenizam. Ova bolest može dovesti do onkoloških procesa u dojci i karcinomu endometrija. Antiestrogeni lijekovi i blokatori estrogena ili inhibitori aromataze mogu to popraviti. Takvi lijekovi, međutim, imaju pozitivne i negativne učinke na žene i muškarce.
Vrste blokatora estrogena, njihova upotreba
Postoji niz različitih vrsta blokatora estrogena. Inhibitori aromataze zapravo blokiraju proizvodnju estrogena. Selektivni modulatori estrogenskih receptora, kao što su tamoksifen, klomifen, dizajnirani su da blokiraju estrogenske receptore i različito se ponašaju za različite vrste tkiva. Antiestrogeni također blokiraju estrogenske receptore.
Antiestrogen sprječava pretvorbu testosterona u estradiol, a estrogeni hormoni prestaju djelovati ili su blokirani.
U liječenju raka, ovi se lijekovi koriste za usporavanje rasta tumora. U ovom slučaju, selektivni modulatori estrogenskih receptora mogu ciljati specifične estrogenske receptore. Blokatori, uključujući klomifen, također se ponekad koriste u liječenju neplodnosti i mogu pomoći nekim ženama koje imaju poteškoća u trudnoći. Ove lijekove također koriste neki kliničari u liječenju djece koja su odgodila pubertet dok ne postanu dovoljno stari.
Uobičajeno je među bodybuilderima da koriste blokatore estrogena zbog estrogenog učinka visoke razine testosterona u tijelu. Testosteron je prekursor estrogena, inhibitori aromataze se mogu koristiti za zaustavljanje viška estrogena u izgradnji mišićne mase, održavajući niske razine u tijelu. Ova praksa je privukla mnoge, posebno kada se antiestrogeni lijekovi koriste prvenstveno u kozmetičke svrhe. U tomeU slučaju, ljudi koriste tablete i dodatke prehrani bez liječničkog nadzora.
Nuspojave
Postoje nuspojave antiestrogenih lijekova. Mogu uzrokovati vrtoglavicu, glavobolju, znojenje, valove vrućine i zbunjenost. Samo endokrinolog može odrediti odgovarajuću dozu za pacijenta, ovisno o situaciji i prihvatljivom pragu nuspojava. Endokrinolog također može naručiti redovite krvne pretrage za razine hormona kada procjenjuje opće zdravlje pacijenta kako bi potvrdio da je uporaba antiestrogena sigurna i funkcionalna za pacijenta.
Tretman za muškarce
Kako muškarci stare, razina testosterona opada. Međutim, ako se testosteron brzo ili značajno smanjuje, to može dovesti do razvoja hipogonadizma. Ovo stanje, karakterizirano nesposobnošću tijela da proizvodi ovaj važan hormon, može uzrokovati mnoge simptome, uključujući:
- gubitak libida;
- smanjenje proizvodnje i kvalitete sperme;
- erektilna disfunkcija;
- umoran.
Kad se govori o estrogenu, prije svega misle da je to ženski hormon, ali njegova prisutnost osigurava da muško tijelo funkcionira pravilno. Postoje tri vrste estrogena: estriol, estron i estradiol. Estradiol je glavna vrsta aktivnog estrogena kod muškaraca. Ima vitalnu ulogu u održavanju funkcije muških zglobova i moždanog tkiva. Antiestrogeni lijekovi također vam omogućuju da pravilnorazviti spermatozoide.
Hormonska neravnoteža - povećana razina estrogena i smanjen testosteron - stvara probleme. Previše estrogena u muškom tijelu može dovesti do:
- ginekomastija (prekoran razvoj tkiva dojke);
- kardiovaskularni problemi;
- povećan rizik od moždanog udara;
- debljanje;
- problemi s prostatom.
Postoji niz koraka koje možete poduzeti kako biste uravnotežili razinu estrogena. Na primjer, ako je vaš višak estrogena povezan s niskom razinom testosterona, tada bi nadomjesna terapija testosterona kao blokator estrogena mogla biti korisna.
Farmaceutski blokatori estrogena
Neki farmaceutski proizvodi mogu izazvati učinak blokiranja estrogena kod muškaraca. Uglavnom su najčešće namijenjene ženama, no sve su popularnije među muškarcima, posebice onima koji žele imati djecu. Suplementi testosterona mogu dovesti do neplodnosti. Ali blokatori estrogena poput Clomida mogu vratiti hormonsku ravnotežu bez ugrožavanja plodnosti.
Neki lijekovi, poznati kao selektivni modulatori estrogenskih receptora, obično se prodaju kao tretmani za rak dojke. Ali mogu se koristiti i za blokiranje estrogena kod muškaraca. Ovi lijekovi se koriste za niz stanja povezanih s niskim nivoom testosterona, uključujući:
- neplodnost;
- mala količinaspermatozoida;
- ginekomastija;
- osteoporoza.
Ove lijekove treba koristiti selektivno, ovisno o stanju pacijenta. Koriste se takvi antiestrogeni lijekovi. Dostupno u ljekarni:
- "Tamoxifen".
- "Arimidex".
- "letrozol".
- "Raloxifene".
Djelovanje na koštano tkivo
Prema kliničarima, dugotrajna izloženost estrogenskim lijekovima može uzrokovati rak endometrija kod žena. "Raloxifene" - selektivni modulator estrogenskih receptora - može spriječiti razvoj raka, selektivno blokira apsorpciju estrogena. Ovaj lijek, međutim, također može inhibirati blagotvorne učinke estrogena na gustoću kostiju. Novi lijek, Lazofoxifene, mogao bi riješiti ovaj problem. Sprječava gubitak koštane mase kod žena u postmenopauzi i smanjuje lomljivost kostiju. Upotreba ovog lijeka općenito je sigurna, ali može povećati zgrušavanje krvi.
Interakcije s lijekovima
blokator estrogena Tamoxifen može pomoći u prevenciji raka. Bolesnici od raka često pate od depresije, a lijekovi iz ove skupine mogu negativno utjecati na antidepresive. Paroksetin treba koristiti jer žene koje uzimaju tamoksifen i paroksetin imaju manji rizik od smrtnosti od žena koje uzimaju tamoksifen ibilo koji drugi antidepresiv. To je zato što je paroksetin selektivan.
Antiestrogeni lijekovi i lijekovi
Opisi svih ovih lijekova pokazuju da se svaki lijek koristi pojedinačno u određenom slučaju.
Clomid, ili klomifen citrat, bio je jedan od originalnih lijekova korištenih u liječenju ginekomastije, jer podiže razinu vlastitog testosterona u tijelu. Postoje neke nuspojave od dugotrajne uporabe, kao što su problemi s vidom. Na tržištu postoje bolji spojevi koji rade isto, ali Clomid je i dalje učinkovita i jeftina mješavina za svakog sportaša.
Ovo nije anabolički steroid, lijek se obično propisuje ženama kao pomoć kod neplodnosti, jer ima izraženu sposobnost stimulacije ovulacije, što se postiže blokiranjem/minimiziranjem djelovanja estrogena u tijelu. Da budemo precizniji, Clomid je kemijski sintetski estrogen sa svojstvima agonista/antagonista. U nekim ciljnim tkivima može blokirati sposobnost estrogena da se veže na odgovarajući receptor. Njegova klinička korisnost je suzbijanje negativne povratne sprege estrogena u sustavu hipotalamus-hipofiza-jajnici, koji povećavaju oslobađanje LH i FSH. Sve to dovodi do ovulacije.
Za sportske svrhe "klomifen citrat" kod žena nema učinka. Kod muškaraca, međutim,dolazi do povećanja proizvodnje folikulostimulirajućeg i (prvenstveno) luteinizirajućeg hormona, koji potiče prirodnu proizvodnju testosterona. Ovaj učinak je posebno koristan za sportaša na kraju ciklusa steroida kada je razina endogenog testosterona smanjena. Bez testosterona (ili drugih androgena), "kortizol" dominira i utječe na sintezu mišićnih proteina. No, on brzo "pojede" većinu novostečenih mišića nakon povlačenja. Clomid može odigrati značajnu ulogu u sprječavanju ove nesreće kako bi se postigao sportski učinak. Za žene, prednost Clomida je moguće upravljanje razinama endogenog estrogena. To će povećati gubitak masnog tkiva i muskulature, posebno u područjima kao što su bedra i stražnjica. Klomifen citrat, međutim, često izaziva nuspojave kod žena, ali je ipak tražen među ovom grupom sportaša.
Tamoxifen blokira estrogenske receptore u stanicama raka dojke. To zaustavlja interakciju estrogena s njima i inhibira rast i diobu stanica. Dok tamoksifen djeluje kao antiestrogen u stanicama dojke, djeluje kao estrogen u drugim tkivima kao što su maternica i kosti.
Žene s ovisnim invazivnim rakom dojke Tamoxifen se može koristiti 5-10 godina nakon operacije kako bi se smanjila mogućnost širenja metastaza. Također smanjuje rizik od razvoja raka druge dojke. Za ranu fazu, ovaj lijek se uglavnom koristi za pacijente koji nemajudošla je menopauza. Inhibitori aromataze su preferirani tretman za žene u menopauzi.
Tamoxifen također može zaustaviti rast i čak smanjiti tumore u pacijenata s metastatskim karcinomom. Također se može koristiti za smanjenje rizika od razvoja raka dojke.
Ovaj lijek se uzima na usta, najčešće u obliku tableta.
Nuspojave antiestrogenih lijekova uključuju umor, valove vrućine, suhoću vagine ili obilan iscjedak i promjene raspoloženja.
Neke žene s metastazama u kostima mogu osjetiti bol i oticanje u mišićima i kostima. To obično ne traje dugo, ali u nekim rijetkim slučajevima žene također mogu razviti visoke razine kalcija u krvi koje se ne mogu kontrolirati. Ako se to dogodi, liječenje se može obustaviti na neko vrijeme.
Moguće su i rijetke, ali ozbiljnije nuspojave. Ovi lijekovi mogu povećati rizik od razvoja raka miometrija u žena u menopauzi. Povećano zgrušavanje krvi je još jedna moguća ozbiljna nuspojava. Dolazi do duboke venske tromboze, ali ponekad se komadić ugruška može odlomiti i na kraju blokirati arteriju u plućima (plućna embolija).
Tamoxifen je rijetko bio uzrok moždanog udara i srčanog udara kod žena u postmenopauzi.
Ovisno o statusu žene u menopauzi, Tamoxifen može imati različite učinke.učinak na kosti. Kod žena u predmenopauzi, Tamoxifen može uzrokovati stanjivanje kostiju, ali kod žena u postmenopauzi povećava se razina kalcija, što je neophodno za čvrstoću kostiju.
Prednosti ovog lijeka nadmašuju rizike za gotovo sve žene s hormonski ovisnim invazivnim rakom dojke.
Sličan lijek je toremifen, koji je odobren za liječenje metastatskog raka dojke. Ali ovaj lijek neće djelovati ako je korišten Tamoxifen, ali bez učinka.
Fulvestrant je lijek koji prvo blokira estrogenski receptor, a zatim također eliminira sposobnost receptora da se veže. Djeluje kao antiestrogen u cijelom tijelu.
Fulvestrant se koristi za liječenje uznapredovalog metastatskog raka dojke i najčešće se koristi nakon što drugi hormonski lijekovi (tamoksifen i inhibitori aromataze) prestanu djelovati.
Uobičajene nuspojave mogu uključivati valove vrućine, noćno znojenje, blagu mučninu i umor. Teoretski, može oslabiti kosti (osteoporoza) ako se uzima dulje vrijeme.
Ovaj lijek je prihvaćen za upotrebu kod žena u postmenopauzi koje ne reagiraju na tamoksifen ili toremifen. Ponekad se koristi off-label kod žena u predmenopauzi, često u kombinaciji s agonistom koji oslobađa luteinizirajući hormon za zatvaranje jajnika.
"Raloxifene" žene koriste za prevenciju i liječenjegubitak koštane mase ili osteoporoza nakon menopauze. Pomaže u održavanju jakih kostiju, smanjujući mogućnost prijeloma.
Raloksifen također može spriječiti pojavu invazivnih oblika raka dojke nakon menopauze. Nije estrogenski hormon, ali djeluje poput estrogena u određenim dijelovima tijela, kao što su kosti. U drugim dijelovima tijela (maternica i grudi), raloksifen djeluje kao blokator estrogena. Ne ublažava razne menopauzalne sindrome. Raloksifen pripada klasi lijekova poznatih kao selektivni modulatori estrogenskih receptora-SERM (estrogeni i antiestrogeni lijekovi).
Antistrogeni lijekovi i sport
Bodybuilderi naširoko koriste neke lijekove za izgradnju mišića.
"Cyclophenyl" je neanabolički/androgeni steroid. Djeluje kao antiestrogen i kao stimulans testosterona. "Ciklofenil" je vrlo slab i blag estrogen, ali se veže na estrogenske receptore i sprječava vezanje prirodnih estrogenskih receptora. Zapravo, djeluje toliko dobro da neki sportaši uzimaju lijek tijekom liječenja steroidima kako bi zadržali niske razine estrogena. Rezultat je smanjenje količine tekućine u tijelu koju stvaraju steroidi i smanjenje ginekomastije. Sportaš je tvrđeg izgleda, koristi lijekove koje bi potencijalno mogli uzeti u pripremi za natjecanje. Bodybuilderi ga, međutim, koriste rjeđe jer ga više preferirajudostupni "Nolvadex" i "Proviron".
Poput Clomida, Cyclofenil je neučinkovit kod žena, jer ima pozitivan učinak samo na proizvodnju hormona kod muškaraca. Povećanje razine testosterona uzrokovano ovim lijekom nije dovoljno da bi se govorilo o dramatičnim poboljšanjima, ali će osigurati povećanje snage, čak i mali porast tjelesne težine, značajan porast energije i povećanje regeneracije su mogući. Ovi rezultati su posebno uočljivi kod naprednih sportaša koji imaju malo ili nimalo iskustva sa steroidima. Rezultati korištenja postaju vidljivi tek nakon tjedan dana.
U nekim slučajevima, sportaši imaju osip nalik aknama, pojačan seksualni nagon i valunge. Ovi simptomi posebno ukazuju na dokaz da je spoj zapravo učinkovit. Nakon prekida, neki navode depresivno raspoloženje i blagi pad tjelesne snage. Oni koji uzimaju lijek kao antiestrogen tijekom steroidnog režima mogu doživjeti povratni učinak kada lijek prestane.
"Proviron" je jedan od najstarijih anaboličkih androgenih steroida na tržištu. Službeno poznat kao "Mesterolone", ostaje jedan od najčešće korištenih anaboličkih steroida među korisnicima.
Na funkcionalnoj osnovi, Proviron obavlja četiri glavne funkcije koje uvelike određuju njegov način djelovanja. Prije svega, on se pojavljujejedan od najmoćnijih anaboličkih steroida, jer povećava volumen cirkulirajućeg slobodnog testosterona, koji je važniji za anaboličke procese kod bodybuildera. Jednostavan način da to pogledate: ako uzimate anaboličke steroide, tada vaša mišićna masa postaje veća.
"Proviron" također ima sposobnost interakcije s enzimom aromataze, koji je odgovoran za pretvorbu testosterona u estrogen. Vezivanjem na aromatazu, Proviron doista može inhibirati njegovu aktivnost, osiguravajući time zaštitu od estrogenih nuspojava.
Mesterolon također ima jak afinitet prema androgenim receptorima. Ovaj anabolički steroid ne potiskuje gonadotropine na sličan način kao drugi anabolički steroidi. To vam omogućuje povećanje proizvodnje sperme, budući da su androgeni potrebni za stimulaciju spermatogeneze. Ovo ne samo da povećava količinu sperme, već i poboljšava njenu kvalitetu.
Nuspojave Provirona ne uključuju ginekologiju ili višak tekućine. Također će značajno smanjiti rizik od visokog krvnog tlaka povezanog s upotrebom anaboličkih steroida. Zapravo, Proviron ima antiestrogeni učinak tako što zaustavlja pretvorbu testosterona u estrogen, ili barem usporava ovaj proces.
Navedeni lijekovi ne smanjuju razinu estrogena, ali utječu na metabolizam općenito.
Skupina antiestrogenskih lijekova uključuje i agoniste oslobađajućih faktora gonadotropnih hormona ("buserelin" i njegovanalozi), megestrol acetat ("Megeis"), "Parlodel" i "Dostinex" koriste se kao lijekovi koji zaustavljaju lučenje prolaktina. Neracionalno ih je koristiti u liječenju samostalno.
Liječenje raka
Pored tamoksifena, koriste se i sljedeći blokatori estrogenskih receptora.
Tri lijeka koji zaustavljaju proizvodnju estrogena u žena u postmenopauzi odobrena su za liječenje i ranog i uznapredovalog raka dojke: letrozol (Femara), anastrozol (arimidex) i eksemestan ("Aromasin").
Mehanizam djelovanja antiestrogenih lijekova ove skupine je blokiranje enzima (aromataze) u masnom tkivu, koji je odgovoran za male količine estrogena kod žena u postmenopauzi. Ne utječu na jajnike, pa su učinkoviti samo za žene čiji jajnici ne rade, bilo zbog menopauze ili izloženosti analogu luteinizirajućeg hormona. Ovi lijekovi se uzimaju svakodnevno u obliku tableta. Jednako dobro djeluju u liječenju onkoloških procesa u dojci i prostati.
Ponekad su za liječenje raka dojke potrebni lijekovi za isključivanje jajnika. To se može učiniti s analozima luteinizirajućeg hormona koji oslobađa hormon (LHRH), kao što su Goserelin (Zoladex) ili Leuprolid (Lupron). Ovi lijekovi blokiraju signal koji tijelo šalje jajnicima da ih proizveduestrogena. Mogu se koristiti sami ili s tamoksifenom, inhibitorima aromataze, fulvestrantom za hormonsku terapiju prije menopauze.
