Posljednjih godina sintetski antibakterijski lijekovi se sve više koriste za liječenje raznih infekcija. To je zbog činjenice da mnogi mikroorganizmi razvijaju otpornost na antibiotike prirodnog podrijetla. Osim toga, zarazne bolesti postaju sve teže i nije uvijek moguće odmah odrediti uzročnika. Stoga je sve veća potreba za antibakterijskim lijekovima širokog spektra, na koje bi većina mikroorganizama bila osjetljiva. Jedna od skupina najučinkovitijih lijekova s takvim svojstvima su fluorokinoloni. Ovi pripravci dobivaju se sintetički i nadaleko su poznati još od 80-ih godina 20. stoljeća. Klinički rezultati ovih sredstava pokazali su se učinkovitijima od većine poznatih antibiotika.
Koja je skupina fluorokinolona
Antibiotici su lijekovi koji imaju antimikrobno djelovanje i najčešće imaju prirodnupodrijetlo. Formalno, fluorokinoloni nisu antibiotici. Riječ je o lijekovima sintetskog podrijetla koji se dobivaju od kinolona dodatkom atoma fluora. Ovisno o broju, imaju različitu učinkovitost i razdoblje karence.
Jednom u tijelu, lijekovi iz skupine fluorokinolona se distribuiraju u sva tkiva, ulaze u tekućine, kosti, prodiru u placentu i krvno-moždanu barijeru, kao i u bakterijske stanice. Imaju sposobnost suzbiti rad glavnog enzima mikroorganizama, bez kojeg se zaustavlja sinteza DNK. Ovo jedinstveno djelovanje dovodi do smrti bakterija.
Budući da se ovi lijekovi brzo distribuiraju po cijelom tijelu, učinkovitiji su od većine drugih antibiotika.
Protiv kojih mikroorganizama djeluju fluorokinoloni
Ovo su lijekovi širokog spektra. Vjeruje se da su učinkoviti protiv većine gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, mikoplazme, klamidije, mikobakterije tuberkuloze i nekih protozoa. Uništavaju crijevne, Pseudomonas aeruginosa i Haemophilus influenzae, pneumokoke, salmonelu, šigelu, listeriju, meningokoke i druge. Na njih su osjetljivi i unutarstanični mikroorganizmi, koji se teško nose s drugim lijekovima.
Samo razne gljivice i virusi, kao i uzročnici sifilisa, neosjetljivi su na ove lijekove.
Prednost upotrebe ovih lijekova
Mnoge teške i mješovite infekcije mogu se liječiti samo fluorokinolonima. droge,korišteni za to u prošlosti, sada postaju sve više neučinkoviti. A fluorokinolone, u usporedbi s njima, pacijenti lakše podnose, brzo se apsorbiraju, a mikroorganizmi još ne mogu razviti otpornost na njih. Osim toga, lijekovi u ovoj skupini imaju i druge prednosti:
- uništavaju bakterije, a ne oslabe ih;
- imaju širok spektar djelovanja;
- prodiru u sve organe i tkiva;
- spriječite septički šok;
- može se kombinirati s drugim antibakterijskim lijekovima;
- imaju dug period povlačenja, što povećava njihovu učinkovitost;
- rijetko izazivaju nuspojave.
Kako djeluju fluorokinoloni
Antibiotici su lijekovi koji uzrokuju mnoge nuspojave. A sada je mnogo više mikroorganizama postalo neosjetljivo na takve agense. Stoga su fluorokinoloni postali izvrsna alternativa antibioticima u liječenju zaraznih bolesti. Imaju jedinstvenu sposobnost zaustavljanja razmnožavanja bakterijskih stanica, što dovodi do njihove konačne smrti. To može objasniti visoku učinkovitost lijekova iz skupine fluorokinolona. Značajke njihovog djelovanja također uključuju visoku bioraspoloživost. Prodiru u sva tkiva, organe i tekućine ljudskog tijela za 2-3 sata. Ovi lijekovi se izlučuju uglavnom mokraćom. I mnogo manje vjerojatno da će izazvati nuspojave od antibiotika.
Indikacije za uporabu
Antibakterijski lijekovi iz skupine fluorokinolona su široko rasprostranjenikoriste se za bolničke infekcije, teške zarazne bolesti dišnog trakta i genitourinarnog sustava. Čak se i takve ozbiljne infekcije kao što su antraks, trbušni tifus, salmoneloza lako liječe. Oni mogu zamijeniti većinu antibiotika. Fluorokinoloni su učinkoviti u liječenju sljedećih stanja:
- klamidija;
- gonoreja;
- infektivni prostatitis;
- cistitis;
- pijelonefritis;
- tifus;
- dizenterija;
- salmoneloza;
- upala pluća ili kronični bronhitis;
- TB.
Upute za korištenje ovih lijekova
Fluorokinoloni su najčešće dostupni kao oralne tablete. Ali postoji rješenje za intramuskularnu injekciju, kao i kapi za oči i uši. Da biste dobili željeni terapeutski učinak, morate slijediti sve liječničke preporuke o doziranju i značajkama uzimanja lijekova. Tablete se moraju uzimati s vodom. Važno je održavati potreban interval između uzimanja dviju doza. Ako se dogodi da propustite jednu dozu, trebate uzeti lijek što je prije moguće, ali ne u isto vrijeme sa sljedećom dozom.
Prilikom uzimanja lijekova iz skupine fluorokinolona morate se pridržavati liječničkih preporuka o njihovoj kompatibilnosti s drugim lijekovima, jer neki od njih mogu umanjiti antibakterijski učinak i povećati mogućnost nuspojava. Ne preporuča se boravak na izravnoj sunčevoj svjetlosti dulje vrijeme tijekom tretmana.
Posebne upute za upis
Fluorokinoloni se danas smatraju najsigurnijim baktericidnim sredstvima. Ovi lijekovi se propisuju mnogim kategorijama pacijenata kojima su drugi antibiotici kontraindicirani. Međutim, postoje određena ograničenja za njihovu upotrebu. Fluorokinoloni su zabranjeni u takvim slučajevima:
- djeca do 3 godine, a za neke lijekove nove generacije - do 2 godine, ali se u djetinjstvu i adolescenciji koriste samo u ekstremnim slučajevima;
- tijekom trudnoće i dojenja;
- s aterosklerozom cerebralnih žila;
- s individualnom netolerancijom na komponente lijekova.
Kada se fluorokinoloni propisuju zajedno s lijekovima protiv kiseline, njihova učinkovitost je smanjena, pa je između njih potrebna pauza od nekoliko sati. Ako ove lijekove koristite zajedno s metilksantinima ili pripravcima željeza, tada se povećava toksični učinak kinolona.
Moguće nuspojave
Fluorokinoloni se najlakše podnose od svih antibakterijskih sredstava. Ovi lijekovi mogu povremeno uzrokovati samo takve nuspojave:
- bol u trbuhu, žgaravica, smetnje crijeva;
- glavobolje, vrtoglavica;
- poremećaji spavanja;
- grčevi, drhtavi mišići;
- gubitak vida ili sluha;
- tahikardija;
- oštećena funkcija jetre ili bubrega;
- gljivične bolesti kože i sluznica;
- Povećana osjetljivost na ultraljubičasto zračenje.
Klasifikacija fluorokinolona
Sada postoje četiri generacije lijekova u ovoj skupini.
Počeli su se sintetizirati 60-ih godina, ali su slavu stekli tek krajem stoljeća. Postoje 4 skupine fluorokinolona ovisno o vremenu pojave i djelotvornosti.
- Prva generacija su proizvodi niske učinkovitosti protiv Gram-pozitivnih bakterija. Ovi fluorokinoloni uključuju pripravke koji sadrže oksolinsku kiselinu ili nalidiksičnu kiselinu.
- Lijekovi druge generacije aktivni su protiv bakterija koje su neosjetljive na peniciline. Djeluju i na atipične mikroorganizme. Ovi fluorokinoloni se često koriste za teške infekcije dišnog i probavnog trakta. Lijekovi u ovoj skupini uključuju sljedeće: Ciprofloxacin, Ofloxacin, Lomefloxacin i drugi.
- Fluorokinoloni treće generacije nazivaju se i respiratorni fluorokinoloni, jer su posebno učinkoviti protiv infekcija gornjih i donjih dišnih puteva. To su Sparfloxacin i Levofloxacin.
- 4 generacija lijekova u ovoj skupini pojavila se nedavno. Aktivni su protiv anaerobnih infekcija. Do sada je distribuiran samo jedan lijek - moksifloksacin.
1. i 2. generacija fluorokinolona
Prvi spomen droga ove skupine nalazi se 60-ih godina 20. stoljeća. U početku su se takvi fluorokinoloni koristili protiv infekcija genitalnog trakta i crijeva. Lijekovi, čiji je popis sada poznat samo liječnicima, jer već jesugotovo nikad korišten, imao je nisku učinkovitost. To su lijekovi na bazi nalidiksične kiseline: Negram, Nevigramone. Ti lijekovi prve generacije zvali su se kinoloni. Izazvali su mnoge nuspojave, a mnoge su bakterije bile neosjetljive na njih.
No istraživanja o ovim lijekovima su se nastavila, a 20 godina kasnije pojavili su se fluorokinoloni druge generacije. Ime su dobili zbog uvođenja atoma fluora u molekulu kinolona. To je povećalo učinkovitost lijekova i smanjilo broj nuspojava. Druga generacija fluorokinolona uključuje:
- Ciprofloxacin, također poznat kao Ciprobay ili Cyprinol;
- "Norfloxacin" ili "Nolicin".
- Ofloxacin, koji se može kupiti pod imenom Ofloxin ili Tarivid.
- "Pefloxacin" ili "Abactal".
- "Lomefloxacin" ili "Maksakvin".
lijekovi 3. i 4. generacije
Istraživanje ovih lijekova se nastavlja. A sada su najučinkovitiji moderni fluorokinoloni. Popis lijekova 3. i 4. generacije još nije jako velik, jer nisu svi još prošli klinička ispitivanja i odobreni su za uporabu. Imaju visoku učinkovitost i sposobnost brzog prodiranja u sve organe i tkiva. Stoga se ovi lijekovi koriste za teške infekcije dišnog trakta, genitourinarnog sustava, probavnog trakta, kože i zglobova. To uključuje Levofloxacin, također poznat kao Tavanic. Djelotvoran je čak i za liječenje antraksa. Za lijekove četvrte generacijefluorokinoloni uključuju "Moksifloksacin" (ili "Avelox"), koji je aktivan protiv anaerobnih bakterija. Ovi novi lijekovi uklanjaju većinu nedostataka drugih lijekova, pacijenti ih lakše podnose i učinkovitiji su.
Fluorokinoloni su jedan od najučinkovitijih tretmana za teške zarazne bolesti. Ali mogu se koristiti samo nakon liječničkog recepta.
