Ljek "Flukonazol" je antifungalni lijek iz kategorije derivata triazola. Lijek proizvodi ruska farmaceutska tvrtka CJSC VERTEX, koja se nalazi u Sankt Peterburgu. Recenzije "Flukonazola" iz "Vertexa" bit će predstavljene u nastavku.
Sastav i oblik doziranja
Lijek je dostupan u obliku kapsula, aktivna tvar je flukonazol u dozi od 50 mg ili 150 mg. Flukonazol nema oblik otpuštanja u tabletama.
Kao pomoćne tvari u proizvodnji koriste se: polivinilpirolidon (povidon), kukuruzni škrob, koloidni silicij dioksid (aerosil), natrijev lauril sulfat, laktoza, kalcijev stearat. Za kapsule u dozi od 50 mg koriste se želatina, titanijev dioksid, azorubin boja, žuta boja - zalazak sunca, a za flukonazol, proizveden u dozi od 150 mg iz Vertexa, titanijev dioksid i želatina. Želatinske tvrde kapsule - s bijelim tijelom, narančastim poklopcem, njihovimsadržaj - zbijena masa ili prah bijele ili žućkaste nijanse.
Farmakološka svojstva
Kako nas informiraju upute za uporabu, "Flukonazol" iz "Vertexa" je klasa triazolnih antifungalnih lijekova. To je snažan selektivni inhibitor enzima 14-α-demetilaze gljivičnih stanica. Ovaj lijek sprječava transformaciju lanosterola u ergosterol, glavni element gljivičnih staničnih membrana.
Ne znaju svi zašto tablete flukonazola pomažu. Lijek ima povećanu aktivnost u oportunističkoj mikozi, posebno izazvanoj Candida spp. (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp. Osim toga, aktivnost glavne komponente ispitana je na modelima endemičnih mikoza, uključujući infekcije uzrokovane Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis i Histoplasma capsulatum. Međutim, histoplazme, blastomiceti, sporotrix i parakokcidioidi manje su osjetljivi na flukonazol nego na druge azole.
Indikacije za recept
Ljek "Flukonazol" tvrtke "Vertex" propisan je za liječenje sljedećih patologija:
- kriptokokoza, uključujući kriptokokni meningitis i druge lokalizacije ove infekcije (koža, pluća) i kod pacijenata s normalnim odgovorom imunološkog sustava i s različitim vrstama imunosupresije (AIDS, transplantacija organa);
- generalizirana kandidijaza, uključujući kandidemiju, diseminiranu kandidijazu i druge oblike kandidijazeinvazivne infekcije (infekcije endokarda, peritoneuma, očiju, mokraćnih i respiratornih organa);
- kandidijaza sluznice, npr. ždrijela i usne šupljine (uključujući atrofičnu kandidijazu usne sluznice zbog nošenja proteza), bronhopulmonalna neinvazivna kandidijaza, kandidurija, kožna kandidijaza;
- prevencija ponovne orofaringealne kandidijaze u osoba s AIDS-om;
- mikoza kože (prepone, tijelo, stopala);
- onikomikoza, pityriasis versicolor;
- kandidijaza kože;
- genitalna kandidijaza: kronična i akutna vaginalna kandidijaza rekurentnog tipa, kao i profilaktička primjena za smanjenje učestalosti recidiva ove bolesti (3 ili više puta godišnje);
- prevencija gljivičnih bolesti u bolesnika s onkološkim neoplazmama koji su predisponirani na gljivične infekcije zbog terapije zračenjem ili liječenja citostaticima;
- kandidalni balanitis;
- duboke endemske mikoze, uključujući histoplazmozu i kokcidioidomikozu.
Kontraindikacije
Flukonazol (Vertex) tablete su kontraindicirane u sljedećim stanjima:
- visoka osjetljivost na flukonazol, druge komponente lijeka ili spojeve azola;
- kombinirana primjena terfenadina i ovog lijeka (na pozadini stalne primjene flukonazola u dozi od 400 mg ili više dnevno), astemizola ili cisaprida i drugih lijekova koji produžuju Q-T interval i povećavaju rizik od razvojapromjene u otkucaju srca;
- dojenje;
- ispod 3 godine.
Ovo se mora uzeti u obzir prije zakazivanja.
Pažljiv prijem
Lijek se propisuje s oprezom u slučaju zatajenja jetre, zatajenja bubrega, uz pojavu osipa tijekom uzimanja lijeka u bolesnika sa sistemskim/invazivnim gljivičnim infekcijama ili s površinskom infekcijom. Također je potreban oprez pri uzimanju flukonazola i terfenadina u gore navedenim dozama, jer to može uzrokovati potencijalno proaritmogena stanja kod osoba s čimbenicima rizika (neravnoteža elektrolita, organske srčane patologije, istodobna primjena lijekova koji uzrokuju aritmiju). Recenzije Fluconazole iz Vertexa treba pročitati unaprijed.
Tijekom trudnoće i dojenja
Primjena lijeka tijekom trudnoće je neprikladna, osim za po život opasne vrste gljivičnih infekcija.
Aktivni element lijeka nalazi se u majčinom mlijeku na istoj razini kao i u krvi, pa je njegova upotreba tijekom dojenja nepoželjna.
Upute za uporabu
Lijek se uzima oralno, dnevna doza ovisi o težini i prirodi gljivične bolesti.
Za kriptokokne infekcije i kriptokokni meningitis propisuje se 400 mg prvog dana, nakon čega se liječenje nastavlja u dozi od 200 mg na dan tijekom 10-12 tjedana.
Za diseminiranu kandidijazu, kandidemiju i druge invazivne infekcije kandidom, doza je400 mg prvog dana, a nakon toga - 200 mg najmanje 2 tjedna.
Za orofaringealnu kandidijazu lijek se propisuje u dozi od 50-100 mg jednom dnevno, do 14 dana.
Za atrofičnu kandidijazu - 50 mg dnevno 1 put, 2 tjedna u kombinaciji s lokalnim antisepticima.
Kod drugih lokalizacija kandidijaze, osim genitalnih (ezofagitis, neinvazivne bronhopulmonalne lezije, kandidurija, gljivične lezije kože i sluznica), učinkovita doza je 50-100 mg na dan, 30 dana. U teškim oblicima ovih bolesti doza se povećava.
Kako se flukonazol koristi za drozd kod žena?
Za vaginalnu kandidijazu lijek se uzima jednom u dozi od 150 mg, za mikoze kože - 150 mg tjedno 1 put, za pityriasis versicolor - 300 mg jednom tjedno. "Flukonazol" iz gljivica noktiju koristi se 150 mg 1 put tjedno. Kod duboke endemske mikoze lijek se propisuje u dozi od 200-400 mg dnevno tijekom 2 godine.
Za prevenciju kandidijaze, preporučena doza flukonazola je 50-400 mg jednom dnevno. Za pacijente s očekivanom teškom ili dugotrajnom neutropenijom, optimalna doza je 400 mg 1 put na dan.
Nuspojave
Prema recenzijama, "Fluconazole Vertex" može uzrokovati takve nuspojave:
- Probavni sustav: promjene okusa, smanjeni apetit, dispepsija, proljev, nadutost, bol u trbuhu, povećana aktivnostenzimi jetre i promjene u njezinim funkcionalnim parametrima (hiperbilirubinemija, žutica, hepatocelularna nekroza, povećana aktivnost asparaginske aminotransferaze, alanin aminotransferaze i alkalne fosfataze, hepatitis), uključujući smrtonosne.
- CNS: glavobolja, vrtoglavica, konvulzije.
- Hematopoetski organi: neutropenija, agranulocitoza, hematološki poremećaji (trombocitopenija i leukopenija).
- Kardiovaskularni: produljenje QT QT EKG-a, treperenje/treperenje komora.
- Alergijske reakcije: eksudativni multiformni eritem, osip na koži, epidermalna toksična nekroliza, bronhijalna astma, anafilaktoidne reakcije.
- Ostalo: promijenjena bubrežna funkcija, hiperkolesterolemija, hipokalemija, ćelavost, hipertrigliceridemija.
Interakcije s lijekovima
Jedna doza lijeka u liječenju vaginalne kandidijaze (drozd) nije popraćena značajnim interakcijama. Međutim, kada se koriste veće doze lijeka u kombinaciji s drugim lijekovima, moguće su sljedeće reakcije:
- S terfenadinom, astemizolom i cisapridom: Povećane koncentracije ovih lijekova u plazmi, što može produljiti QT interval i dovesti do ozbiljnih srčanih aritmija. Flukonazol u jetri inhibira enzime sustava P450, smanjujući metabolizam ovih lijekova.
- Kombiniranom primjenom flukonazola i varfarina produljuje se protrombinsko vrijeme, stoga se ovom kombinacijom tvari kontroliraindikator.
- Flukonazol produžuje poluživot hipoglikemijskih oralnih lijekova (derivati sulfonilureje).
- Kada se uzima istovremeno s hidroklorotiazidom, povećava se koncentracija flukonazola u krvi.
- Rifampicin ubrzava metabolizam flukonazola.
- Kod pacijenata s transplantiranim bubregom, lijek može povećati razine ciklosporina u plazmi. Imajući to na umu, preporučuje se praćenje koncentracija ciklosporina.
- Flukonazol povećava razine teofilina, midazolama i indinavira u plazmi.
- Ovaj lijek u značajnoj mjeri poboljšava farmakološka svojstva rifabutina i fenitoina.
- Lijek povećava razinu takrolimusa, što rezultira rizikom od nefrotoksičnosti.
Recenzije o "Fluconazole Vertex"
Danas gotovo svaka osoba poznaje lijek "Flukonazol" zbog njegove učinkovitosti i čestog propisivanja od strane liječnika. Lijek tvrtke "Vertex" smatra se najboljim od svih ostalih, a to potvrđuju brojne recenzije pacijenata.
Pacijenti koji su uzimali kapsule napominju da se ovaj lijek uspješno i brzo nosi s raznim oblicima gljivičnih oboljenja. Najčešći od njih su gljivične lezije sluznice, uključujući drozd kod žena, oralnu kandidijazu itd. Flukonazol se široko koristi za gljivice noktiju i stopala, au ovom slučaju lijek je također pokazao visoku učinkovitost.
Negativne kritike o lijeku zbogveliki broj nuspojava koje se razvijaju na pozadini njegovog prijema. Kao najčešće reakcije ljudi navode glavobolju, dispeptičke smetnje, pretjeranu pospanost i vrtoglavicu. Često su pacijenti imali probavne smetnje u obliku nadutosti i zatvora.
